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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

TRP Channel

TRP (transient receptor potential) 通道是一类在外周和中枢神经系统分布很广泛的通道蛋白.到目前为止,有超过30个TRP通道家族成员在哺乳动物中被克隆。

基于果蝇的TRP是最早被发现的，所有的超家族成员也都以TRP命名并根据蛋白序列的差异分属于TRPC（Canonical）、TRPV（Vanilloid）、TRPM（Melastatin）、TRPA（Ankyrin）、TRPP（Polycystin）、TRPML（Mucolipin）以及TRPN（NOMP-C）七个亚家族（图1）。其中TRPN只在无脊椎动物中发现，初始的果蝇TRP属于TRPC亚家族。

因为其多种多样的生物学功能以及灵活多变的开放机制，靶向TRP通道进行临床干预具有广泛的应用前景。以TRPV1为例，它就是非常具有转化价值的镇痛靶点。作为将伤害刺激转化为电信号的感受器，TRPV1通道在感觉神经末梢过度激活时，也会导致神经病理痛。例如癌症患者化疗后有时会并发严重的外周神经痛，常规镇痛药不能完全缓解。这可能就是因为顺铂、奥沙利铂和紫杉醇等化疗药促进TRPV1的功能，引起通道表达水平升高、通道敏化及氧化应激反应，诱发机械、热和冷痛敏反应。靶向TRP通道的药物，可有效缓解癌症患者在化疗时遭受的严重不良反应。例如，树脂毒碱可以作为 “分子手术刀”，通过特异性激活其受体TRPV1通道，引起表达TRPV1的痛觉感受神经元发生钙内流与钙超载，进而导致这些神经元的凋亡，作为慢性癌症疼痛的控制手段。

同时，TRP通道也是治疗呼吸系统疾病的潜在靶点，它们在肺中的免疫细胞和结构细胞中广泛表达，在引起支气管痉挛和咳嗽等呼吸系统症状中发挥核心作用。吸入辣椒素会激活C纤维引起剧烈的咳嗽反射，而该反射的增强是哮喘、慢性阻塞性肺病、特发性肺纤维化等一系列呼吸道疾病共同的特征之一。靶向呼吸道中高表达的TRPV1、TRPA1、TRPV4、TRPM8等亚基，不仅可以增加肺通气，改善气道阻塞，也可能成为COVID-19等肺部感染治疗中，减轻肺水肿、改善呼吸窘迫、抑制病毒在宿主细胞间传递的辅助干预策略。

TRP Channel 相关靶点

全部(157) TRP Channel激动剂(43) TRP Channel抑制剂(39) TRP Channel拮抗剂(38) TRP Channel激活剂(27) TRP Channel调节剂(6) TRP Channel其他(4)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX2230	HC-030031		HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂，拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入，IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。
SJ-MN0666	Capsaicin	辣椒素	Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分，是一种 TRPV1 激动剂，在 HEK293 细胞中的 EC50 为 290 nM。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用。
SJ-MX0493	Rosiglitazone	罗格列酮	Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50 = 60 nM；Kd = 40 nM)。Rosiglitazone 是 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5，EC50 值为 30 μM。Rosiglitazone 也能调节 TRP channels，并诱导自噬 (Autophagy)。Rosiglitazone 可预防铁死亡 (Ferroptosis)。Rosiglitazone 也是一种小鼠骨髓成骨细胞抑制剂。
SJ-MX0652	Diphenyleneiodonium chloride (DPI)	二苯基氯化碘盐	Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶 (NOX) 的抑制剂，也是有效的、不可逆的 iNOS/eNOS 抑制剂，IC50 值分别为 50 nM/0.3 µM。Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 还起到 TRPA1 激活剂的作用，EC50 值在 1 至 3 μM 之间。Diphenyleneiodonium chloride 能选择性地抑制细胞内的活性氧 (Reactive Oxygen Species)。
SJ-MX1026	Amiloride hydrochloride	盐酸阿米洛利	Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。
SJ-MX1712	Probenecid	丙磺舒	Probenecid 是一种有效的选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 抑制 pannexin 1 通道。Probenecid 还能够显著抑制 SARS-CoV-2 在体外细胞实验和体内仓鼠模型中的复制。
SJ-MX2528	Caffeic acid	咖啡酸	Caffeic acid 是 TRPV1 离子通道和 5-脂氧合酶 (5-LO) 的抑制剂。
SJ-MX3995	N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid		N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 是一种广谱磷脂酶 A2 (PLA2) 的抑制剂，TRP channel 的阻滞剂。N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid (ACA) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channels) 的可逆抑制剂，有潜力用于心律失常的相关研究。
SJ-BP0018A	GsMTx4 TFA		GsMTx4 TFA 是一种蜘蛛毒素肽，可选择性抑制 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子-可渗透机械敏感通道 (cation- permeable mechanosensitive channels, MSCs)。GsMTx4 TFA 还可阻断阳离子选择性牵张激活通道 (SACs)，减轻溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。GsMTx4 TFA 是一种重要的药理学工具，可用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。
SJ-MX2208	2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB)	2-氨基乙氧基二苯基硼酸盐	2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是一种细胞通透性 Inositol triphosphate receptor (IP3R) 抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 抑制 store-operated Ca²⁺ (SOC) 通道，并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。同时 2-Aminoethyl diphenylborinate 对血管痉挛具有抑制作用。高浓度 2-Aminoethyl diphenylborinate 在神经组织中具有特异性的抗炎和抗氧化效果。
SJ-MX1766	Capsazepine	辣椒平	Capsazepine 是合成的感觉神经元兴奋毒素类似物，是辣椒素 (capsaicin) 的拮抗剂。Capsazepine 也是 TRPV1 受体拮抗剂 (IC50 = 562 nM)。
SJ-MX4052	EIPA		EIPA 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂，IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na⁺/H⁺-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究，如胃癌、结肠癌、胰腺癌。
SJ-MX5426	ML-SA1		ML-SA1 作为一种选择性 TRPML 激动剂，通过促进溶酶体的酸化和蛋白酶活性，抑制登格病毒 2 (DENV2) 和寨卡病毒 (ZIKV)。ML-SA1 抗 DENV2 RNA 和 ZIKV RNA 的 IC50 值分别为 8.3 μM 和 52.99 μM。ML-SA1 诱发自噬。ML-SA1可用于广谱抗病毒研究。
SJ-MX6338	ML-SI3		ML-SI3 是一种 TRPML 通道抑制剂。ML-SI3 可阻断 TRPML1 和 TRPML2，IC50s 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。ML-SI3 抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬 (autophagy)。ML-SI3 的组成成分中 cis/trans ML-SI3 分别是 TRPML2 激活剂，EC50s 分别为 3.3 μM、9.4 μM。
SJ-MX2206	GSK1016790A		GSK1016790A 是有效的，选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca²⁺ 流入并升高细胞内 Ca²⁺。
SJ-MN0507	Pulegone	胡薄荷酮	Pulegone 是 Nepeta cataria 精油的主要化学成分，也是禽类驱虫剂之一。Pulegone 在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1 (TRPA1)。 Pulegone 刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道，并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。
SJ-MX0493A	Rosiglitazone maleate	马来酸罗格列酮	Rosiglitazone maleate 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM。Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2 和 TRPM3 的活性，激活 TRPC5。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。
SJ-MN0530	Dihydrocapsaicin	二氢辣椒素；二氢辣椒碱	Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素，为选择性的 TRPV1 (瞬时受体电位香草酸通道1) 激动剂。Dihydrocapsaicin 可降低 AIF、Bax、Caspase-3 表达，增加 Bcl-2、Bcl-xL、p-Akt 表达。Dihydrocapsaicin 通过调控 PI3K/Akt 增强大鼠脑缺血后低温诱导的神经保护作用。
SJ-MX2228	AC1903		AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂，具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中，AC1903 抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。
SJ-MN0587	(E)-Cardamoni	小豆蔻明	(E)-Cardamonin ((E)-Cardamomin) 是新颖的 hTRPA1 阳离子通道拮抗剂，IC50 值为 454 nM。