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Serotonin Transporter

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0608 Fluoxetine hydrochloride 盐酸氟西汀

Fluoxetine hydrochloride (LY 110140) 是抗抑郁药和选择性的血清素重吸收抑制剂。

SJ-MX1354A Imipramine 米帕明

Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬 (autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。

SJ-MN0367 Cinchonidine 辛可尼丁,辛可尼定,金鸡尼丁

Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT) 的弱抑制剂,对于 dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F 的 Ki 分别为 330 μM,4.2 μM,36 μM,196 μM,15 μM。有抗疟活性。

SJ-MX1223 Vortioxetine 沃替西汀

Vortioxetine (Lu AA 21004) 是 5-HT3A5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM,33 nM)。

SJ-MX1949 Citalopram hydrobromide 氢溴酸西酞普兰

Citalopram hydrobromide 是一种高选择性的serotonin(5-HT) reuptake 抑制剂 (SSRI),对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。Citalopram hydrobromide 抑制 5-HT 摄取进入突触体,IC50 为 1.8 nM。 Citalopram hydrobromide 抑制兔血小板中 5-HT 的摄取,IC50 为 14 nM。 Citalopram hydrobromide 具有抗抑郁作用,其作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对 5-HT 的再摄取,从而增强中枢 5-HT 神经的功能有关。

SJ-MX2262 Fluvoxamine maleate (DU-23000 maleate) 氟伏沙明马来酸盐 Fluvoxamine maleate (DU-23000 maleate) 是5-羟色胺再吸收抑制剂,有抗抑郁活性。
SJ-MX2263 Sertraline hydrochloride 盐酸舍曲林

Sertraline hydrochloride 是一种选择性 5- 羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI) 类的抗抑郁剂,Ki 值为13 nM。Sertraline hydrochloride 用于研究多种疾病,例如重度抑郁症和强迫症。

SJ-MX1330 Clomipramine hydrochloride 盐酸氯米帕明

Clomipramine hydrochloride 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine hydrochloride 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症 (OCD) 的研究。

SJ-MX1336 Atomoxetine hydrochloride 盐酸托莫西汀

Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,与人 NET、SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 通过选择性地抑制突触前去甲肾上腺素转运体,从而抑制突触前去甲肾上腺素的重吸收,延长突触间隙中去甲肾上腺素的活性。Atomoxetine hydrochloride 对大脑认知功能存在影响,可能会有提高注意力、降低冲动和活动水平的作用。

SJ-MX1337 Amitriptyline hydrochloride 盐酸阿米替林

Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。

SJ-MX1346 Desvenlafaxine succinate hydrate 琥珀酸去甲文拉法辛一水合物

Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的 IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。

SJ-MX1354 Imipramine hydrochloride 盐酸丙咪嗪

Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。

SJ-MX1370 Desipramine Hydrochloride 盐酸去甲咪嗪;盐酸地昔帕明

Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET),5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4、61 和 78720 nM。

SJ-MX1346A Desvenlafaxine 去甲文拉法辛

Desvenlafaxine 是 Venlafaxine 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂,对 hSERT 和 hNET 的 IC50 值分别为 47.3 nM 和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。

SJ-MX1438 Duloxetine hydrochloride 盐酸度洛西汀

Duloxetine hydrochloride ((S)-Duloxetine hydrochloride) 是 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI),Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。

SJ-MX1438A Duloxetine 度洛西汀

Duloxetine ((S)-Duloxetine) 是 5 羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂,Ki 为 4.6 nM,可作用于广泛性焦虑症。

SJ-MX1511 Paroxetine mesylate 甲磺酸帕罗西汀

Paroxetine mesylate 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。Paroxetine mesylate 可用于抑郁症的研究。

SJ-MX1295A Venlafaxine 文拉法辛

Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。

SJ-MX1530 Trazodone 曲唑酮

Trazodone (AF-1161 free base) 是一种三唑并吡啶衍生物,属于血清素受体拮抗剂和再摄取抑制剂 (SARIs)。Trazodone 具有抗抑郁和抗失眠作用。Trazodone 对 a1-a2-肾上腺素受体以及组胺 H1 受体具有拮抗作用,且具有轻微的抗胆碱能作用。

SJ-MX1223A Vortioxetine hydrobromide 氢溴酸沃替西汀

Vortioxetine (Lu AA 21004) hydrobromide 是 5-HT3A5-HT7 受体的拮抗剂 (Ki: 3.7 nM,19 nM) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂 (Ki: 1.6 nM),还是 5-HT1A 的激动剂和 5-HT1B 的部分激动剂 (Ki: 15 nM,33 nM)。