Citalopram hydrobromide 是一种高选择性的serotonin（5-HT） reuptake 抑制剂 (SSRI)，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。Citalopram hydrobromide 抑制 5-HT 摄取进入突触体，IC50 为 1.8 nM。 Citalopram hydrobromide 抑制兔血小板中 5-HT 的摄取，IC50 为 14 nM。 Citalopram hydrobromide 具有抗抑郁作用，其作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对 5-HT 的再摄取，从而增强中枢 5-HT 神经的功能有关。
| Cas No. |
59729-32-7
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H22BrFN2O
|
|||||
| 分子量 |
405.30
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Citalopram hydrobromide 是一种高选择性的serotonin（5-HT） reuptake 抑制剂 (SSRI)，对去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取影响较小。Citalopram hydrobromide 抑制 5-HT 摄取进入突触体，IC50 为 1.8 nM。 Citalopram hydrobromide 抑制兔血小板中 5-HT 的摄取，IC50 为 14 nM。 Citalopram hydrobromide 具有抗抑郁作用，其作用机制可能与抑制中枢神经系统神经元对 5-HT 的再摄取，从而增强中枢 5-HT 神经的功能有关。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Serotonin Transporter；Autophagy
|
| 作用通路 |
Neuronal Signaling；Autophagy
|
| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
|
| 体外研究 (In Vitro) |
Citalopram 作为一种新型的双环的邻苯二甲酸酯衍生物，是神经元5-羟色胺（5-HT）吸收的有效抑制剂，但对noradrenaline(NA)和dopamine(DA)的吸收没有效果，对5-HT、GABA、乙酰胆碱和吗啡受体没有生物拮抗作用。它对神经元5-HT吸收的抑制作用十分特异和有效，而其他神经递质胺的吸收机制不受该药物的影响[1]。相对于细胞凋亡活性，Citalopram主要对增殖产生影响。它通过增加细胞增殖潜力、减少凋亡活性来调节细胞周期。在成骨细胞的细胞培养中，Citalopram可影响、改变FGF, MSX和TGFB的表达[2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Citalopram没有心机细胞毒性作用，即使是将动物暴露于远高于临床治疗浓度的Citalopram。在人类体内中，citalopram的代谢物也同样是有效的5-HT吸收抑制剂，对noradrenaline(NA)吸收没有作用。在体内，其代谢物浓度低于citalopram本身。在大鼠中，Citalopram (1-16 mg/kg)可刺激其脊髓后肢屈肌反射。Citalopram可增强5-HT的传递，其作用机制可能是通过对吸收的有效抑制，而不作用于突触后的5-HT受体[1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Hyttel J. Citalopram--pharmacological profile of a specific serotonin uptake inhibitor with antidepressant activity. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1982, 6(3):277-95. [2]. Durham E, et al. Effects of Citalopram on Sutural and Calvarial Cell Processes. PLoS One. 2015, 10(10):e0139719. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
81 mg/mL (199.85 mM)
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
81 mg/mL (199.85 mM) 50℃水浴
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4673 mL | 12.3365 mL | 24.6731 mL | |
| 5 mM | 0.4935 mL | 2.4673 mL | 4.9346 mL | |
| 10 mM | 0.2467 mL | 1.2337 mL | 2.4673 mL | |
| 50 mM | 0.0493 mL | 0.2467 mL | 0.4935 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[1]. Hyttel J. Citalopram--pharmacological profile of a specific serotonin uptake inhibitor with antidepressant activity. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1982, 6(3):277-95.
[2]. Durham E, et al. Effects of Citalopram on Sutural and Calvarial Cell Processes. PLoS One. 2015, 10(10):e0139719.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
