PH-064 (BIM-46187) 是口服活性异源三聚体 G-protein 复合物的抑制剂。PH-064 抑制 SERT 活性，减弱剪切应力诱导的 Akt 磷酸化。PH-064 具有强效抗痛觉过敏活性。PH-064 抑制 G 蛋白偶联受体依赖的肿瘤发生。PH-064 可用于疼痛 (如炎症性疼痛、神经病理性疼痛)、GPCR 依赖性肿瘤及炎症性肺损伤研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 820.00 | |
| 5 mg | ¥ 2455.00 | |
| 10 mg | ¥ 3630.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 3220.00 |
| Cas No. |
892546-37-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C44H58N8O2S2
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| 分子量 |
795.11
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
PH-064 (BIM-46187) 是口服活性异源三聚体 G-protein 复合物的抑制剂。PH-064 抑制 SERT 活性，减弱剪切应力诱导的 Akt 磷酸化。PH-064 具有强效抗痛觉过敏活性。PH-064 抑制 G 蛋白偶联受体依赖的肿瘤发生。PH-064 可用于疼痛 (如炎症性疼痛、神经病理性疼痛)、GPCR 依赖性肿瘤及炎症性肺损伤研究。 |
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|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Serotonin Transporter；Akt
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| 作用通路 |
Neuronal Signaling；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
神经科学；免疫/炎症；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
PH-064 (BIM-46187) 能够抑制大量人类癌细胞系的生长，包括抗癌耐药细胞。PH-064 (BIM-46187) 能导致癌细胞 caspase-3 依赖性细胞凋亡和聚 (ADP-核糖) 聚合酶裂解 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
PH-064 (BIM-46187) 联合 Cisplatin、Farnesyltransferase 抑制剂或 Topoisomerase 抑制剂给药后，裸鼠移植瘤的生长速度显著降低 [2]。 PH-064 (BIM-46187) 在 Carrageenan 诱导的大鼠痛觉过敏 (0.1-1 mg/kg；i.v.) 和慢性缩窄损伤 (0.3-3 mg/kg；i.v.) 模型中具有剂量依赖性镇痛作用 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (125.77 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2577 mL | 6.2884 mL | 12.5769 mL | |
| 5 mM | 0.2515 mL | 1.2577 mL | 2.5154 mL | |
| 10 mM | 0.1258 mL | 0.6288 mL | 1.2577 mL | |
| 50 mM | 0.0252 mL | 0.1258 mL | 0.2515 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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