货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX2976 | Hydroxyfasudil hydrochloride | 羟基法舒地尔盐酸盐 |
Hydroxyfasudil hydrochloride (HA-1100 hydrochloride) 是 fasudil hydrochloride 的活性代谢物,是特异性的 Rho-kinase (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 0.73 μM 和 0.72 μM。 |
SJ-MX4072A | RKI-1447 |
RKI 1447 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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SJ-MX9709 | Rhodblock 6 | Rhodblock 6 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,可抑制磷酸化 MRLC(肌球蛋白调节轻链)定位。 | |
SJ-MX9700 | THK01 | THK01 是一种有效的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 5.7 和 923 nM。THK01 通过 ROCK2-STAT3 信号通路抑制乳腺癌转移。THK01 可用于乳腺癌研究。 | |
SJ-MX9705 | OXA-06 hydrochloride | OXA-06 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,能够阻断非小细胞肺癌细胞系的贴壁依赖性生长和侵袭。OXA-06 hydrochloride 抑制丝切蛋白磷酸化,但不刺激细胞凋亡。 | |
SJ-MX9707 | DJ4 | DJ4 是一种 ATP 竞争性的 ROCK1/2 (IC50值: 5 和 50 nM) 和 MRCKα/β (IC50值: 10 和 100 nM) 的抑制剂。DJ4 阻断应力纤维形成,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DJ4 可用于癌症研究。 | |
SJ-MX3640A | SAR407899 hydrochloride | SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的、有效的、ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899 hydrochloride 对迁移体的形成有稳定的抑制作用。 | |
SJ-MX0940 | GSK429286A |
GSK429286A 是选择性的 ROCK1 抑制剂,IC50 值为 14 nM。 |
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SJ-MX10028 | Zelasudil |
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2) 抑制剂,具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用,能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润,减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。 |
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SJ-MX10344 | CAY10746 | CAY10746 是一种选择性 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂。CAY10746 对 ROCK I、ROCK II 具有抑制活性,IC50 值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM。CAY10746 可用于糖尿病视网膜病变(DR)的研究。 | |
SJ-MX4778A | HA-100 dihydrochloride | HA-100 dihydrochloride 是一种有效的蛋白激酶抑制剂,抑制 PKG,PKA,PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 dihydrochloride 也用作 ROCK 抑制剂。 | |
SJ-MX8878 | ROCK-IN-5 | ROCK-IN-5 (compound I-B-37) 是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力。 | |
SJ-MX8016 | Rho-Kinase-IN-2 | Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。 | |
SJ-MX8043 | ROCK2-IN-6 hydrochloride | ROCK2-IN-6 hydrochloride (Comp A) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂,可用于 ROCK 介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究。 | |
SJ-MX4439A | H-1152 | H-1152 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。 | |
SJ-MX8056 | CRT0066854 | CRT0066854 是一种强效选择性非典型 PKC 同工酶抑制剂。CRT0066854 抑制 PKCι,PKCζ 和 ROCK-II 的 IC50 的值分别为 132nM,639 nM 和 620 nM。 | |
SJ-MX8066 | ROCK-IN-1 | ROCK-IN-1 是一种有效的 ROCK 抑制剂,能够抑制 ROCK2 的活性,IC50 值为 1.2 nM。 | |
SJ-MX8094 | RKI1313 | RKI-1313 是一种 ROCK 抑制剂,对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC50s 分别为 34、8 µM。RKI-1313 对 ROCK 底物的磷酸化水平、迁移、侵袭或不依赖锚定的生长显示较小的影响。 | |
SJ-MX7771 | HSD1590 | HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。 | |
SJ-MX7797 | PT-262 | PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂,IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。 |