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Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

 

肾上腺素能受体(Adrenergic receptor)是一种受内源性儿茶酚胺(肾上腺素,去甲肾上腺素)激活,介导生理活动的G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)。在哺乳动物中,肾上腺素能受体共有9个成员,分为三类:α1(α1A, α1B和α1D)类受体,α2(α2A, α2B和α2C)类受体,和β(β1,β2,β3)类受体,其中α2类受体能够调节一系列生理功能,包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用,同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生,也有证据表明其能和Gs偶联】,同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化作用和β抑制蛋白偶联,实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5810A Betaxolol 倍他洛尔

Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。

SJ-MX3614A Zenidolol

Zenidolol (ICI-118551) 是一种选择性的 β2 肾上腺素受体拮抗剂。Zenidolol 对 β2,β1 和 β3 肾上腺素能受体的 Ki 值分别为 0.7、49.5 和 611 nM。Zenidolol 可作为降眼压剂用于眼科疾病研究中。

SJ-MX4543A Salmeterol 沙美特罗

Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。

SJ-MX1425 Tizanidine hydrochloride 盐酸替扎尼定

Tizanidine hydrochloride 是α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。

SJ-MX2477 Brimonidine 溴莫尼定

Brimonidine (UK 14304; AGN190342)  是一种高效和选择性的、完全的 α肾上腺素能受体激动剂,对 α2A 肾上腺素能受体的 EC50 为 0.45 nM, Brimonidine 可用于开角型青光眼或高眼压症的研究。

SJ-MX1367 Nefazodone hydrochloride 萘法唑酮盐酸盐

Nefazodone hydrochloride (BMY-13754) 是一种强效和选择性的 5HT2A (Ki=5.8 nM) 拮抗剂,对 5-HT 和去甲肾上腺素摄取具有中度抑制作用 (IC50 分别为 290 和 300 nM)。Nefazodone hydrochloride 是一种苯哌嗪类抗抑郁药,具有微弱的 α-肾上腺素阻断活性。

SJ-MX2798A Methyldopa hydrate

Methyldopa hydrate 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2-adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa hydrate 是一种前体,在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。

SJ-MX9362 Benzquinamide hydrochloride Benzquinamide (P2647) 是一种止吐剂, 并可以与 α2A, α2B, 以及 α2C 肾上腺素能受体 (α2-AR) 结合,Ki值分别为 1,365, 691 和 545 nM。Benzquinamide 还抑制 P-糖蛋白介导的药物流出,并增强多药耐药细胞中抗癌药物的细胞毒性。
SJ-MX2592 Dronedarone 决奈达隆

Dronedarone 是 Amiodarone 的衍生物,是一种用于研究心房颤动 (AF) 的 class III 抗心律失常的试剂 (antiarrhythmic agent)。Dronedarone 是多种离子电流 (ion currents) 的有效阻滞剂,包括 Na+、K+、Ca2+ 电流,并通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。Dronedarone 是 CYP3A4 的底物和中度抑制剂。

SJ-MX2750 Dobutamine hydrochloride 盐酸多巴酚丁胺

Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺,作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-ARβ2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量,矫正低灌注。

SJ-MX3661 Isoxsuprine hydrochloride 异舒普林盐酸盐

Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂,对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。

SJ-MX5135 Carbazochrome 卡巴克络 Carbazochrome 是一种毛细管稳定剂,用于出血的研究。Carbazochrome 是一种抗出血剂。
SJ-MX1435A Urapidil 乌拉地尔

Urapidil 是 α1-肾上腺素受体拮抗剂和 5-HT1A 受体激动剂。

SJ-MX5531 Piribedil

Piribedil 是一种有效且具有口服活性的多巴胺 D2 (dopamine D2) 和 多巴胺 D3 (dopamine D3) 激动剂。Piribedil 也是一种 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptors) 拮抗剂。Piribedil 可抑制 MLL1 甲基转移酶的活性 (EC50: 0.18 μM)。Piribedil 可用于研究帕金森病,循环系统疾病,癌症。

SJ-MX4389A Indacaterol 茚达特罗

 Indacaterol 是一种口服有效的超长效 ADRB2 激动剂。Indacaterol 能以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性,防止进一步的肺部损伤,并改善慢性阻塞性肺病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol 还可用于心血管疾病的研究。

SJ-MX2863 Dapiprazole hydrochloride 盐酸达哌唑

Dapiprazole hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 α-1 肾上腺素受体(α-1 adrenoceptor)拮抗剂。Dapiprazole hydrochloride 用于逆转弥散。它还能降低平均眼压,抑制色素脱落。

SJ-MX2505 Amezinium methylsulfate 甲磺美嗪 Amezinium metilsulfate刺激 alpha 和beta-1受体, 抑制去甲肾上腺素和酪胺吸收。
SJ-MX2751 Bambuterol hydrochloride 盐酸班布特罗

Bambuterol hydrochloride ((±)-Bambuterol hydrochloride; KWD-2183 hydrochloride) 是 Terbutaline 的前药,是一种有效的长效 β-肾上腺素受体激动剂 (LABA),Bambuterol hydrochloride 作为支气管扩张剂,在代谢延长期间抑制血浆 BChE (胆碱酯酶)。

SJ-MX1351A Rotigotine hydrochloride 罗替戈汀盐酸盐

Rotigotine hydrochloride 是 dopamine receptor 激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。

SJ-MX5474A JP1302 JP1302 是一种选择性的、高亲和力的 α2C 肾上腺受体 (α2C-adrenoceptor) 的拮抗剂,其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM,Ki 为 28 nM。JP1302 具有抗抑郁和类抗精神病作用。JP1302 可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究。