| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX5040A | Recilisib | 雷利西布 |
Recilisib (ON 01210) 是一种辐射防护剂,可以激活细胞中 AKT 和 PI3K 的活性。 |
| SJ-MN2071 | Lipoteichoic acid from Bacillus subtilis | 脂磷壁酸 |
Lipoteichoic acid 来自 Bacillus subtilis (来自枯草芽孢杆菌) 是一种连接在 Bacillus subtilis 细胞壁上富含脂质的磷壁酸,是一种病原体相关分子模式 (PAMP),可用于比较其结构、免疫原性和与其他细菌 Lipoteichoic acid 的功能。Lipoteichoic acid 是口服有效的抗炎剂和抗肿瘤剂。Lipoteichoic acid 是革兰氏阳性菌中重要的免疫分子,可通过诱导 C3 和抑制 CD55 来激活补体系统。Lipoteichoic acid 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路调控巨噬细胞自噬 (autophagy)。Lipoteichoic acid 在小鼠中可诱导肺损伤。Lipoteichoic acid 可抑制黑色素的产生。 |
| SJ-MX0034 | Alpelisib (BYL719) | 阿培利司 |
Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的,具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM、250 nM、290 nM、1200 nM。Alpelisib (BYL-719) 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN0032 | 3-Methyladenine (3-MA) | 3-甲基腺嘌呤 |
3-Methyladenine (3-MA) 是通常用作自噬隔离的特异性抑制剂。3-Methyladenine 通过抑制 III 型 PI3K 阻断自噬体形成来抑制自噬。3-Methyladenine 作用于 Vps34 和 PI3Kγ,在 HeLa 细胞中 IC50 分别为 25 μM 和 60 μM。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配 (加热助溶),并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MN0063 | Quercetin | 槲皮素 |
Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制多种蛋白质的活性。Quercetin 可以激活 SIRT1,也可以抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM、3.0 μM 和 5.4 μM。Quercetin 可以显著增加成年大鼠齿状回中微管相关蛋白阳性细胞的数量。Quercetin 能够诱导凋亡 (apoptosis) 和保护性的自噬 (autophagy)。 |
| SJ-BP0017 | 740 Y-P |
740 Y-P 是一个有效的、具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白,但不能单独结合 GST。 |
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| SJ-BP0084 | Sincalide ammonium |
Sincalide ammonium (Cholecystokinin octapeptide ammonium, CCK-8 ammonium) 是一种速效胆囊收缩素 (CCK) 的氨基酸多肽激素类似物,在胆囊造影术中静脉使用。Sincalide ammonium 是 CCK 的一个主要生物活性片段,它保留了 CCK 的大部分生物活性。可通过注射促进胆囊收缩并帮助诊断胆囊和胰腺疾病。其增加胆汁的分泌,使胆囊收缩并使 Oddi 的括约肌松弛,从而使胆汁排入十二指肠。 |
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| SJ-MA0050 | Wortmannin | 渥曼青霉素 |
Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的、不可逆的、选择性 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制 DNA-PK/ATM,在无细胞试验中 IC50 为 16 nM 和 150 nM。Wortmannin 也能并有效抑制 Polo-like kinase Plk3,IC50 值 48 nM。Wortmannin 对 MLCK 的 IC50 为 170 nM。 |
| SJ-MX0914 | YM-201636 |
YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂,IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α,IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。 |
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| SJ-MN0214 | Myricetin | 杨梅素 |
Myricetin 是常见的植物来源的类黄酮,具有广泛的活性,包括强抗氧化、抗癌、抗糖尿病和抗炎活性。Myricetin 是新型的 MEK1 抑制剂,抑制 JB6 P+ 小鼠表皮细胞的转化。Myricetin 还能抑制 PI3Kγ,Kd=0.17 μM。 |
| SJ-MN0257 | Momordin Ic | 地肤子皂苷Ic |
Momordin Ic 是一种口服有效的可以从地肤子中分离得到的三萜皂苷,也是一种 SUMO 特异性蛋白酶 1 (SENP1) 抑制剂,SENP1/c-MYC 信号通路抑制剂,凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Momordin Ic 通过活性氧介导的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路诱导肝癌细胞自噬和凋亡。Momordin Ic 具有控制葡萄糖诱导的血糖升高,抑制胃排空,抗类风湿性关节炎,减少 CCl4 诱导的肝毒性作用和抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN1456 | Phellodendrine | 黄柏碱 |
Phellodendrine 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy),减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路,可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象,从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导,最终抑制过敏反应。Phellodendrine 抑制 AKT/NF-κB 通路,下调 COX-2 表达,从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路,具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。 |
| SJ-MN1118 | Lupenone | 羽扇豆酮 |
Lupenone 是从 Rhizoma Musae 中分离出的 lupine 型三萜类化合物。Lupenone 具有各种药理活性,包括抗炎,抗病毒,抗糖尿病,抗癌,改善南美锥虫病而无主要毒性。Lupenone 可通过 PI3K/Akt/mTOR 及 NF-κB 信号通路发挥作用。 |
| SJ-MX6711 | iMDK |
iMDK 是一种有效的 PI3K 抑制剂,可抑制生长因子 MDK (也称为中期因子或 MK)。iMDK 与 MEK 抑制剂协同抑制非小细胞肺癌 (NSCLC),而不会伤害正常细胞和小鼠。 |
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| SJ-MN0710 | Ginkgolic Acid (C13:0) | 白果新酸 |
Ginkgolic Acid (C13:0) (Ginkgoneolic Acid) 是一种防龋剂和 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 为 2.49 μM)。Ginkgolic Acid (C13:0) 具有抗菌和抗寄生虫活性。Ginkgolic Acid (C13:0) 也能抑制肥大细胞脱颗粒 (IC50 为 2.40 μM)。 |
| SJ-MN0077A | Berberine | 小檗碱 |
Berberine (Natural Yellow 18) 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine (Natural Yellow 18) 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine (Natural Yellow 18) 具有抗肿瘤特性。 |
| SJ-MN0149 | Flavokawain B |
Flavokawain B (Flavokavain B) 是一种口服活性的查耳酮。Flavokawain B 可激活 caspase-9、-3 和 -8,切割 PARP。Flavokawain B 可下调 Bcl-2,同时增加 Bax 水平。Flavokawain B 可抑制 NF-κB、PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路。Flavokawain B 具有凋亡 (Apoptotic) 作用。Flavokawain B 可抑制 MMP-9 和促进 ROS 生成。Flavokawain B 可抑制多种肿瘤和炎症。 |
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| SJ-MN0129 | Citronellol | 香茅醇 |
Citronellol ((±)-Citronellol) 是一种口服有效的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Citronellol 可以通过调节 ROS-NO、MAPK/ERK 和 PI3K/Akt 信号通路预防 6-OHDA 诱导的 SH-SY5Y 细胞帕金森病模型中的氧化应激、线粒体功能障碍和凋亡。Citronellol 可以通过 TNF-α 途径和活性氧 (ROS) 积累诱导人肺癌细胞坏死性凋亡 (necroptosis)。Citronellol 可以降低 LC-3 和 p62 水平来调节自噬 (autophagy) 途径,抑制氧化应激和神经炎症,从而对帕金森大鼠具有神经保护作用。Citronellol 通过抑制麦角甾醇合成从而对红色毛癣菌具有抗真菌 (fungal) 活性。 |
| SJ-MX7989 | PI3K/Akt/mTOR-IN-2 |
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0083 | LY294002 |
LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.50、0.57 和 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。LY294002 促进 ES 细胞分化为能够生成胰岛素的细胞,抑制小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。 |