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AMPK (AMP活化蛋白激酶)是一种在细胞能量稳态中起作用的酶。它由三种蛋白质(亚基)组成，包括β-亚基的羧基末端结构域（β-CTD）、α-亚基（α-CTD）的C末端结构域以及γ-亚基的CBS结构域。它们共同构成了一种功能酶。
当上游激酶CAMKK2被细胞内钙离子激活，LKB1与STRAD和MO25组成异源三聚体时，AMPK机制激活。导致AMPK活化的因素有氧气应激、葡萄糖饥饿、运动以及线粒体毒物等，激活AMPK的药物主要为小分子变构激活剂和AMP仿制药AICAR。AMPK活化的作用就是促进分解代谢以减少合成代谢的过程，也就是减少ATP消耗，增加ATP合成的过程，维持能量平衡。AMPK一旦激活，主要调控在哺乳动物的四大类代谢：蛋白质代谢、脂质代谢、糖类代谢以及自噬和线粒体稳态，几乎包含生命体的整个生理代谢活动。
AMPK作为调控能量稳态的重要激酶，是真核生物细胞和有机体代谢的中心调节剂之一，负责监管细胞的能力输入和输出，维持细胞生理活动的平稳运转。同时，AMPK也是一个参与多种信号传导通路的关键蛋白。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-BP0411A | AMARA peptide TFA |
AMARA peptide TFA 是盐诱导激酶 (SIK) 和腺苷酸活化蛋白激酶 (AMPK) 的底物。 |
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| SJ-MN2289 | Demethyleneberberine | 去亚甲基小檗碱 |
Demethyleneberberine 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine 可作为 AMPK 激活剂，用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。 |
| SJ-MX2758 | Tranexamic acid | 氨甲环酸 |
Tranexamic acid (cyclocapron) 赖氨酸的环类似物，是一种具有口服活性的抗纤维蛋白溶解剂。Tranexamic acid 减轻严重创伤的影响，抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂，改善干性皱纹，可用于止血的研究。 |
| SJ-MX6025 | AMPK-IN-3 |
AMPK-IN-3 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，其对 AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC50 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。 |
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| SJ-MN2777 | Nepodin | 酸模素 |
Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2) 抑制剂，从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。 |
| SJ-MN1599 | Amarogentin | 苦龙胆酯苷 |
Amarogentin 是一种裂环烯醚萜苷，主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取。Amarogentin 表现出许多生物学效应，包括抗氧化，抗肿瘤和抗糖尿病活性。 Amarogentin 具有保肝和免疫调节作用。Amarogentin 促进细胞凋亡，阻止 G2/M 细胞周期和下调 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。Amarogentin 通过激活 AMPK 发挥有益的血管代谢作用。 |
| SJ-MX2793 | Flufenamic acid | 氟芬那酸 |
Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与 TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。 |
| SJ-MX2048 | PF-06409577 |
PF-06409577 是有效，选择性的 AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC50 值为 7 nM。 |
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| SJ-MX4078 | PF-249 |
PF-249 (PF-06685249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 AMPK 激活剂，对重组 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM。PF-249 可用于糖尿病肾病研究。 |
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| SJ-MX9855 | PT1 | PT1 是一种 AMPKα1 激活剂，可直接激活 AMPKα1 单体的非活性截短形式。 | |
| SJ-MX0941 | EX229 |
EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。EX229 的效力是 A-769662（SJ-MX0564）的 5-10 倍。 |
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| SJ-MX2908 | HTH-01-015 |
HTH-01-015 是一种有效的 NUAK1激酶选择性抑制剂 (IC50 = 100 nM)；仅弱抑制 NUAK2 (IC50 > 10 μM)，不显著抑制 139 个其他激酶的活性，包括 10个 AMPK 家族成员。 |
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| SJ-BP0345A | MOTS-c (human) acetate |
MOTS-c(human) acetate 是一种线粒体衍生的肽，可诱导 AMP 类似物 AICAR 的积累，增加 AMPK 的激活及其下游 GLUT4 的表达。MOTS-c(human) acetate 可诱导葡萄糖摄取并改善胰岛素敏感性，对肥胖，糖尿病，运动和长寿的调节具有影响。 |
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| SJ-MN5390 | 8-Chloroadenosine | 8-氯腺嘌呤核苷 | 8-Chloroadenosine (8-Cl-Ado) 是一种独特的核糖核苷类似物，可消耗内源性 ATP，随后诱导 AMPK 的磷酸化和活化。8-Chloroadenosine 诱导自噬细胞死亡。8-Chloroadenosine 可有效抑制小鼠体内肿瘤生长。 |
| SJ-MX7266A | ZLN024 | ZLN024 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1，AMPK α2β1γ1，AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体，EC50 分别为 0.42 μM，0.95 μM，1.1 μM 和 0.13 μM。 | |
| SJ-MX3526 | Narazaciclib (ON123300) |
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM)，Ark5 (IC50=5 nM)，PDGFRβ (IC50=26 nM)，FGFR1 (IC50=26 nM)，RET (IC50=9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6，IC50 为 9.82 nM。 |
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| SJ-MX0618 | STO-609 |
STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的 Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 值为 0.02 g/mL。STO-609 可抑制自噬 (autophagy)。 |
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| SJ-MX8319 | AMPK-IN-4 | AMPK-IN-4 (compound 19) 是 AMPK(α1) 和 AMPK(α2) 的有效抑制剂，IC50 分别为 393 nM 和 141 nM。AMPK-IN-4 在癌症研究中发挥着重要作用。 | |
| SJ-MN1808 | Onjisaponin B | 远志皂苷B | Onjisaponin B 是一种从远志中提取的天然产物。在 PC-12 细胞中，Onjisaponin B 能促进自噬，加速突变 α- 突触核蛋白和亨廷顿蛋白的降解，可用于帕金森病和亨廷顿病的研究。 |
| SJ-MX8070 | Dipentyl phthalate | 邻苯二甲酸二戊酯 | Dipentyl phthalate 是一种内分泌干扰性邻苯二甲酸酯增塑剂。Dipentyl phthalate 可增加 AMPK 磷酸化并降低 AKT1 磷酸化和 SIRT1 水平。Dipentyl phthalate 可降低促肾上腺皮质激素水平。Dipentyl phthalate 是一种睾丸毒物。 |
