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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

CXCR

CXCR 相关靶点

全部(82) CXCR拮抗剂(45) CXCR抑制剂(19) CXCR激动剂(8) CXCR调节剂(1) CXCR其他(9)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0089	Tannic acid	单宁酸	Tannic acid 是一种多酚化合物，是一种新型的 hERG 通道阻塞剂，其 IC50 值为 3.4 μM。Tannic acid 是一种 CXCL12/CXCR4 的抑制剂，Tannic acid 具有抗血管生成，抗炎和抗肿瘤活性。
SJ-MX0314A	Plerixafor (AMD3100)	普乐沙福	Plerixafor (AMD3100，JM 3100，SID791) 是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于 CXCR4 和 CXCL12 介导的趋化性，无细胞试验中 IC50 分别为 44 nM 和 5.7 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞 (HSC) 动员剂，Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制，EC50 为 1-10 nM。
SJ-MX0676	AMG 487		AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体 3 (CXCR3) 拮抗剂，对 CXCL10 和 CXCL11 抑制的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。
SJ-MX2115	SX-682		SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
SJ-MN1493	Kynurenic acid	犬尿酸	Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA、glutamate 和 α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂。Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
SJ-MX0207	Reparixin (Repertaxin)	瑞帕利辛	Reparixin (Repertaxin) 是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC50 分别为 1 nM 和 100 nM。Reparixin (Repertaxin) 能够阻断一系列活动，包括白细胞募集和 IL-8 信号通路。
SJ-BP0029	Motixafortide (BL-8040)		Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂，IC50 值约为 1 nM。Motixafortide (BL-8040) 通过改变的 miR-15a/16-1 的表达，下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1，诱导 AML 胚的凋亡。
SJ-MX0736	LIT-927		LIT-927 是一种选择性、局部和口服活性 CXCL12 中性配体，抑制 CXCL12 和德州红染料的结合（Ki 值为 267 nM），它对 CXCL12 具有高选择性。此外，LIT927 在过敏性气道嗜酸性粒细胞增多的小鼠模型中显示出抗炎作用。
SJ-MX5639	ML 145		ML 145 是选择性，竞争性的人 GPR35/CXCR8 拮抗剂，IC50/EC50 为 20.1 nM。ML 145 对 GPR35 的选择性比 GPR55 (IC50/EC50 = 21.7 μM) 高超 1000 倍。ML 145 对啮齿动物直系同源物的 GPR35 均无明显活性。
SJ-MX0521	SB225002		SB225002 是一种有效的趋化因子受体 CXCR2 非肽拮抗剂，抑制 ¹²⁵I-IL-8 和 CXCR2 结合，IC50 为 22 nM，选择性比其它测试的 7-TMRs 高 150 多倍。SB225002 对癌症进展至关重要，并参与炎症性疾病，如 COPD、类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎。
SJ-MN1493A	Kynurenic acid sodium	犬尿喹啉酸钠盐	Kynurenic acid sodium 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的光谱性拮抗剂。Kynurenic acid sodium 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
SJ-MX0314B	Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride	普乐沙福八盐酸盐	Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂， IC50 为 44 nM。
SJ-MX3776	Nicotinamide N-oxide	烟酰胺-N-氧化物	Nicotinamide N-oxide 是生物体内烟酰胺分解代谢物, 是高效选择性的 CXCR2 受体拮抗剂。
SJ-MN1133	Baohuoside I	宝藿苷Ⅰ	Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物，作为 CXCR4 的抑制剂，能够抑制 CXCR4 的表达，诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
SJ-BP0340A	Balixafortide TFA		Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 小于 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
SJ-MX1527	IT1t dihydrochloride		IT1t dihydrochloride 是高效的 CXCR4 拮抗剂；抑制 CXCL12/CXCR4 相互作用的 IC50 值为 2.1 nM。
SJ-MX5802	ML339		ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂，IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用，IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对小鼠 CXCR6 受体上拮抗 β-阻滞蛋白募集的活性较弱，IC50 为 18 μM。 ML339 对 CXCR5、CXCR4、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 > 79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
SJ-MX2988	WZ811		WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50 = 1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50 = 5.2 nM)。
SJ-MX4214B	Mavorixafor hydrochloride		Mavorixafor hydrochloride (AMD-070 hydrochloride) 是一种有效的，选择性的，可口服的 CXCR4 拮抗剂，能够拮抗 ¹²⁵I-SDF 与 CXCR4 结合，IC50 值为 13 nM；Mavorixafor hydrochloride (AMD-070 hydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制，在 MT-4 和 PBMCs 细胞中，IC50 值分别为 1 和 9 nM。
SJ-MA0240	Artemotil	蒿乙醚	Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性，可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾，IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠，狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。