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DNA/RNA Synthesis

DNA/RNA合成

 

DNA合成是亲代双链DNA分子在DNA聚合酶的作用下,分别以每条单链DNA分子为模板,聚合与自身碱基互补配对的游离的dNTP,合成两条与亲代DNA分子完全相同的子代DNA分子的过程。DNA的复制需要多种酶和蛋白质的参与;这些酶和蛋白质在复制叉处组装成复合物、负责DNA的合成,称为复制体(replisome)。真核生物中,DNA pol δ主要负责DNA链的延伸;内在进行性低,但是有PCNA存在时进行性增加40倍;有3'外切酶活性,是主要的DNA复制聚合酶。此外,DNA解螺旋酶(helicase)、DNA拓扑异构酶(topoisomerase)、引发酶(primase)、DNA连接酶(ligase)等酶类参与其中。不同的药物以不同的方式,针对不同的靶点来抑制DNA合成,影响细胞周期的进行。针对不同病原生物的抑制DNA合成的药物也不同,比如有抑制细菌DNA合成的抗菌药;抑制病毒DNA合成的抗病毒药;抑制病原虫DNA合成的抗寄生虫病药;抑制肿瘤细胞DNA合成的抗肿瘤药。


RNA合成,也称为DNA转录,是一个高度选择性的过程。RNA聚合酶II介导的DNA转录超越了RNA复制合成,在mRNA成熟、监视和输出到细胞质中发挥更积极的作用。转录是一个基因的DNA序列被复制(转录),形成RNA分子的过程。RNA聚合酶 是主要的转录酶。转录开始时,RNA聚合酶与基因上的一个 启动子序列结合。RNA聚合酶使用其中一条DNA链( 模板链 )作为模板来制造新的,且互补的RNA分子。转录在一个叫做终止的过程中结束。整个过程中RNA聚合酶至关重要,因为RNA聚合酶识别并直接与启动子序列结合。这些序列将聚合酶固定在正确的位置,使它开始转录目标基因,并确保它指向正确的方向。

DNA/RNA Synthesis 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1715 Floxuridine 氟尿苷

Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物,也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites)。Floxuridine 通过激活 ATMATR 信号通路,在体外抑制 Poly (ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种非常有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Floxuridine 具有抗 HSVCMV 病毒的作用。

SJ-MD0014 Clofazimine 氯苯齐明

Clofazimine 是一种口服抗分枝杆菌剂,具有包括麻风和结核病的广泛抗分枝杆菌活性。Clofazimine 通过干扰 DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。

SJ-MD0036 Propidium iodide 碘化丙啶

Propidium iodide (PI) 是一种常用的细胞核红色荧光染料,作为一种溴化乙锭 (EB) 的类似物,能够嵌入碱基之间实现与 DNA 结合。这种结合没有或者几乎无序列倾向性,大约每 4-5 个 DNA 碱基对结合一个染料。Propidium iodide 也能与 RNA 结合,需要用核酸酶处理来区分 DNA 和 RNA 染色。Propidium Iodide 常用于细胞凋亡 (apoptosis) 或细胞坏死 (necrosis) 的检测,常用于流式细胞仪分析。

SJ-MX1594 Tirapazamine 替拉扎明

Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌剂,对实体瘤中的缺氧细胞具有选择性细胞毒性,从而诱导 DNA 中的单链和双链断裂,碱基损伤和细胞死亡。Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌和生物还原剂。Tirapazamine (SR259075) 能增强电离辐射对缺氧细胞的细胞毒性作用。

SJ-MA0028 Novobiocin Sodium 新生霉素钠

Novobiocin (Albamycin) sodium 是一种有效且具有口服活性的抗生素。Novobiocin sodium 还是 DNA 促旋酶抑制剂和热休克蛋白 90 (Hsp90) 拮抗剂。Novobiocin sodium 具有研究高度耐药性肺炎球菌感染的潜力。Novobiocin Sodium 具有抗正痘病毒活性。

SJ-MX0208 Carboplatin 卡铂

Carboplatin (NSC 241240; JM-8; CBDCA) 是一种 DNA 合成抑制剂,其与 DNA 结合,抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin 是顺铂的衍生物,是一种有效的抗癌剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX0172 Oxaliplatin 奥沙利铂

Oxaliplatin 是一种 DNA 合成 抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤,阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 以时间依赖方式抑制人黑色素瘤细胞系 C32 和 G361,IC50 值分别为 0.98 μM 和 0.14 μM。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。该产品在溶液状态不稳定,建议使现配现用,用 DMF 溶解,并在短期内尽快用完。

SJ-MA0034 Bleomycin Sulfate 硫酸博来霉素

Bleomycin sulfate 是一种糖肽类抗生素 (antibiotic),也是一种 DNA 损伤剂,抑制 DNA 合成,具有抗肿瘤功效。

SJ-MX0327 Brequinar 布喹那

Brequinar (DUP785,NSC 368390) 是线粒体二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase,DHODH) 的有效抑制剂,在体外 IC50 值为 5.2 nM。Brequinar 也是一种广谱的抗病毒剂,同时具有抗 SARS2 的活性。

SJ-MA0067 Epirubicin hydrochloride 盐酸表柔比星

Epirubicin hydrochloride (4'-Epidoxorubicin hydrochloride) 是阿霉素的半合成的 L-阿拉伯糖衍生物具有细胞渗透性,是蒽环类抗肿瘤抗生素,其通过靶向拓扑异构酶 II (Topoisomerase II) 介导抗肿瘤作用。 Epirubicin hydrochloride 抑制 DNA 和 RNA 合成。Epirubicin hydrochloride 是一种 Forkhead box 蛋白 p3 (Foxp3) 抑制剂,可抑制调节性 T 细胞活性。

SJ-MA0037 Levofloxacin 左氧氟沙星

Levofloxacin ((-)-Ofloxacin) 是一种具有口服活性的抗生素,对革兰氏阳性和阴性细菌均有抑制效果。Levofloxacin 是一种宽谱的的抗生素类 Topoisomerase IITopoisomerase IV 抑制剂。Levofloxacin 可用于慢性牙周炎、气道炎症和 BK 病毒血症的研究。Levofloxacin 具有抗正痘活性。

SJ-MX0343 Methotrexate 甲氨蝶呤

Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate),可抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR),从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。

SJ-MX0506 Hydroxyurea 羟基脲

Hydroxyurea 通过抑制核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制 DNA 合成的细胞凋亡诱导剂。Hydroxyurea 具有抗正痘病毒活性。

SJ-MX0616 Capecitabine 卡培他滨

Capecitabine 是一种可用于口服的前体,可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。

SJ-MN0100 Thymidine 胸苷

Thymidine 是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,被用作细胞同步剂。Thymidine 是一种 DNA 合成抑制因子,它能在 DNA 复制前在 G1/S 边界阻滞细胞。

SJ-MX0249 Fludarabine 氟达拉滨

Fludarabine 是一种 DNA 合成抑制剂,也是一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1 和 STAT1 依赖性基因的转录,而对其他 STAT 无此作用。Fludarabine 可诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN0044 Cytarabine 阿糖胞苷

Cytarabine (U-19920A) 是一种核苷类似物,也是 DNA synthesis 抑制剂,可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA 聚合酶。在野生型 CCRF-CEM 细胞中 Cytarabine 抑制 DNA 合成的 IC50 为 16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。Cytarabine 具有抗正痘活性。

SJ-MA0075 Anisomycin 茴香霉素

Anisomycin 是一种从 Streptomyces griseolus 提取的抗菌性抗生素,通过抑制肽基转移酶 80 核糖体系统干扰蛋白质和 DNA 合成。Anisomycin 也是一种 JNK 激活剂,可增强磷酸化 JNK 。Anisomycin 可促进自噬 (autophagy) 与凋亡 (apoptosis)。Anisomycin 是 Carboxy-terminus of Hsc70-interacting protein (CHIP) 的激动剂。

SJ-MN0079 Bromodeoxyuridine (BrdU) 5-溴脱氧尿嘧啶核苷

Bromodeoxyuridine (BrdU) 是一种核苷类似物,与胸腺嘧啶竞争性整合到 DNA,能增加整合细胞对电离辐射的敏感性。Bromodeoxyuridine (BrdU) 通常用于检测增殖细胞。此外,Bromodeoxyuridine (BrdU) 在体外和体内均抑制癌细胞增殖。

SJ-MN0062 Halofuginone 常山酮

Halofuginone,Febrifμgine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。