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Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0582 PF-8380

PF-8380 是一种有效的、口服生物可利用的自毒素 (autotaxin, ATX) 抑制剂,体外酶实验和人类全血细胞实验中,IC50 分别为 2.8 nM 和 101 nM。

SJ-MX2448 Zatolmilast

Zatolmilast (BPN14770) 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂,对于 PDE4D7 与 PDE4D3 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。

SJ-MX2449 Osoresnontrine

Osoresnontrine (BI-409306) 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂,IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM);Osoresnontrine 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。

SJ-MX2440B Vardenafil 伐地那非

Vardenafil 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 和 PDE6 的 IC50 为 180 nM 和 11 nM,对 PDE3 和 PDE4 的 IC50>1000 nM。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

SJ-MX3367 Irsogladine 伊索拉定 Irsogladine 是 PDE4 抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
SJ-MX3977 Roflumilast N-oxide 罗氟司特N-氧化物

Roflumilast N-oxide 是磷酸二酯酶 4 (PDE 4) 抑制剂,是 roflumilast 的活性代谢物。Roflumilast N-oxide 可以联合 Formoterol 增强地塞米松对气道平滑肌细胞的抗炎作用。

SJ-MN3031 Sappanone A 苏木酮A

Sappanone A 是一种从 sappan L 中发现的具有口服活性的同型异黄烷酮。Sappanone A 是一种 PDE4NF-κB 抑制剂,具有抗炎和抗氧化作用。Sappanone A 通过激活 Nrf2 通路诱导 HO-1 表达。Sappanone A 还能抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Sappanone A 在炎症相关和心血管疾病的研究中具有很大的潜力。

SJ-MX3321A Theophylline monohydrate 茶碱水合物

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

SJ-MX1568 Flavoxate hydrochloride 盐酸黄酮哌酯

Flavoxate hydrochloride 是一种有效的竞争性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Flavoxate hydrochloride 是一种抗痉挛剂 (antispasmodic agent) 和毒蕈碱的乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂。Flavoxate hydrochloride 具有一定的钙拮抗作用和局部麻醉作用。Flavoxate hydrochloride 可用于膀胱过度活跃 (OAB) 和下尿路感染的研究。

SJ-MN0305 Milrinone 米力农

Milrinone 是 PDE3 抑制剂,也是一种强心药、血管舒张药。

SJ-MX2443 Dipyridamole 双嘧达莫

Dipyridamole (Persantine) 是具有口服活性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。Dipyridamol 也是一种用于脑卒中二级预防的抗血小板剂。Dipyridamol 可诱导肿瘤细胞特异性凋亡。

SJ-MX3840 Enoximone 烯氟酮

Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂,也是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用,对心肌 PDE4AIC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究,并具有支气管扩张,抗哮喘和抗炎作用。

SJ-MX7561 Zardaverine 扎达维林

Zardaverine 是一种口服有效的和具有选择性的 PDE3/4 抑制剂 (IC50 = 0.58 uM/0.17 uM),具有强大的支气管扩张活性。Zardaverine 还可选择性地抑制 HCC 细胞增殖,并诱导细胞凋亡和周期停滞 (G0/G1 期)。Zardaverine 具有较好的抗肿瘤潜力,并且在哮喘中的支气管松弛和减少炎症方面均有效。

SJ-MX2445A Anagrelide 阿那格雷

Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3) 抑制剂 (IC50 = 36 nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。

SJ-MN5198 Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside 松脂素-4-O-葡萄糖苷

Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside ((+)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside) 是一种口服活性的 α-glucosidase 抑制剂,其 IC50 为 48.13 μg/mL。Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside 可与雌激素受体 (estrogen receptors) 结合。Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside 抑制磷酸二酯酶。Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside 具有抗氧化、抗炎、降血糖和保肝、抗癫痫等多种活性。

SJ-MX10753 Difamilast

Difamilast (OPA-15406) 是一种局部的,具有选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对 B 亚型具有特别有效的抑制作用 (IC50 = 11.2 nM)。Difamilast 可用于研究轻度至中度特应性皮炎 (AD)。

SJ-MX10764 Tofisopam 托非索洋

Tofisopam 是一种 2,3-苯二氮卓类化合物,是一种具有口服活性的抗焦虑剂。Tofisopam 可抑制磷酸二酯酶 PDE 同工酶活性,对 PDE-2A3、PDE-3A、PDE-4A1 和 PDE-10A1 的 IC50 值分别为 2.11 μM、1.98 μM、0.42 μM 和 0.92 μM。Tofisopam 可用于研究焦虑症。

SJ-MX6742 Ensifentrine

Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入式,首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂,IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

SJ-MX2834 Udenafil 乌地那非

Udenafil (DA8159) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。Udenafil 还抑制 cGMP 水解,并可用于勃起功能障碍的研究。

SJ-MN4363 Moracin M 桑辛素 M

Moracin M 是一种酚类成分,能都从桑皮中分离出来,有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对于 PDE4D2,PDE4B2,PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM,4.5 μM,> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。