010D270601,0D04
Zatolmilast
目录号 : SJ-MX2448 别名 : BPN14770 纯度:98.28%

Zatolmilast (BPN14770) 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂,对于 PDE4D7 与 PDE4D3 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。

CAS No. : 1606974-33-7
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  440.00
5 mg ¥  1160.00
10 mg ¥  1660.00
25 mg ¥  2860.00
50 mg ¥  3980.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1606974-33-7
分子式
C21H15ClF3NO2
分子量
405.80
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Zatolmilast (BPN14770) 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂,对于 PDE4D7 与 PDE4D3 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。

相关靶点
Phosphodiesterase (PDE)
作用通路
Metabolism
应用领域
神经科学
IC50 & Target
IC50 IC50
PDE4D3 [1] PDE4D7 [1]
7.4 nM 7.8 nM
体外研究 (In Vitro)

Zatolmilast 增加脑 cAMP,增加 CREB 磷酸化,增加海马脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生 [1]

Zatolmilast (0.1-30 mg/kg;口服;24 小时) 在 0.3 mg/kg 以上的剂量下,对小鼠的新物体识别 (NOR) 有认知益处 [2]

体内研究 (In Vivo)

[1]. Ricciarelli R, et al. Memory-enhancing effects of GEBR-32a, a new PDE4D inhibitor holding promise for the treatment of Alzheimer's disease. Sci Rep. 2017 Apr 12;7:46320. 

[2]. Gurney ME, et al. Design and Synthesis of Selective Phosphodiesterase 4D (PDE4D) Allosteric Inhibitors for the Treatment of Fragile X Syndrome and Other Brain Disorders. J Med Chem. 2019 May 23;62(10):4884-4901.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (246.43 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4643 mL 12.3213 mL 24.6427 mL
5 mM 0.4929 mL 2.4643 mL 4.9285 mL
10 mM 0.2464 mL 1.2321 mL 2.4643 mL
50 mM 0.0493 mL 0.2464 mL 0.4929 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.28%

暂无参考文献!
1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。