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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN1108 | Lupeol | 羽扇豆醇 |
Lupeol 是一种高效的五环三萜，存在于植物、真菌和动物中，具有抗肿瘤、抗原生动物、消炎、抗氧化剂的作用。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂，可用于乳腺癌、 前列腺癌 以及小鼠的 黑色素瘤的研究，特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。 |
| SJ-MH0028 | Medroxyprogesterone acetate | 醋酸甲羟孕酮 |
Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。 |
| SJ-MX0328 | Enzalutamide (MDV3100) | 恩杂鲁胺 |
Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。 |
| SJ-MH0014 | Danazol | 达那唑 |
Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MN1200 | Triptophenolide | 雷酚内酯 |
Triptophenolide 来源于雷公藤，是一种泛拮抗剂，适用于野生型和突变型雄激素受体，Triptophenolide 对 AR-WT 的 IC50 值为 260 nM，对 AR-F876L 的 IC50 值为 480 nM，对 AR-T877A 的 IC50 值为 388 nM。 |
| SJ-MX5488 | Dimethylcurcumin |
Dimethylcurcumin (ASC-J9) 是一种雄激素受体降解增强剂，可有效抑制耐药性前列腺癌细胞增殖和侵袭。 |
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| SJ-MX3448 | MI-136 |
MI-136 是 menin-MLL (PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50 值为 31 nM，Kd 值为 23.6 nM。MI-136 可抑制 AR 信号通路，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。 |
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| SJ-MX1731 | Octinoxate | 甲氧基肉桂酸辛酯 |
Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂，可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1 和 CYP1B1，并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。 |
| SJ-MP0099 | Luxdegalutamide |
Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)，可以降解 AR 的耐药相关突变体，包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。 |
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| SJ-MN5863 | (E)-Octinoxate | 反式对甲氧基肉桂酸异辛酯 |
(E)-Octinoxate 是 Octinoxate 的异构体。Octinoxate 是有机化合物，是防晒霜和唇膏的组成成分，主要用在防晒霜等化妆品中，吸收来自太阳的 UV-B 射线，保护皮肤免受损伤，也可用于减少疤痕的外观。Octinoxate 还具有复杂的雄激素和雌激素作用。 |
| SJ-MP0071 | ARCC-4 |
ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。 |
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| SJ-MX9720 | BMS-986365 |
BMS-986365 (CC-94676) 是具有口服活性的选择性异双功能配体定向降解剂 (LDD)，靶向雄激素受体 (AR)。BMS-986365 表现出显著的体内效力，在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。 |
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| SJ-MH0069 | Nilutamide |
Nilutamide (Nilandron) 是一种口服活性的非甾体雄激素受体拮抗剂，对雄激素受体有亲和力，但对孕激素、雌激素或糖皮质激素受体无亲和力。Nilutamide 可用于研究前列腺癌。Nilutamide 还具有抗血吸虫作用。 |
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| SJ-MH0062 | Drospirenone |
Drospirenone (Dihydrospirorenone) 是一种具有口服活性的第四代孕激素，与孕激素受体 (progesterone receptor) (PR) 和雄激素受体 (androgen receptor) (AR) 相互作用。Drospirenone 可通过 AR 显著降低纤溶酶原激活物抑制剂-1 和组织纤溶酶原激活物水平。Drospirenone 可引起雌性小鼠骨髓细胞 DNA 损伤。 |
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| SJ-MX0664 | Bicalutamide | 比卡鲁胺 |
Bicalutamide (ICI-176334) 是一种具有口服活性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP/AR(cs) 细胞系中 IC50 为 0.16 μM。Bicalutamide 可诱导自噬（autophagy）。Bicalutamide 可用于前列腺癌的研究。 |
| SJ-MX0435 | Apalutamide (ARN-509) | 阿帕鲁胺 |
Apalutamide (ARN-509) 是有效，竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 16 nM。 |
| SJ-MP0047 | Bavdegalutamide (ARV-110) |
Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的、特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide (ARV-110) 可完全降解 androgen receptor (AR)，在所有测试的细胞系中的 DC50 值均 < 1 nM。Bavdegalutamide (ARV-110) 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究。 |
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| SJ-MX0467 | Darolutamide (ODM-201) | 达洛鲁胺 |
Darolutamide (ODM-201，BAY-1841788) 是一种新型雄激素受体 (androgen receptor，AR) 拮抗剂，Ki=11 nM。ODM-201 抑制雄激素诱导的过度表达 AR 的核易位和抑制雄激素诱导的细胞增殖。 |
| SJ-MX5924 | JNJ-63576253 |
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。 |
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| SJ-MX7710 | AC-262536 |
AC-262536 是一种选择性的非甾体雄激素受体调节剂 (SARM)，具有有益的合成代谢作用。AC-262536 对雄激素受体具有强效激动剂活性，亲和力在低纳摩尔范围 (1-10 nM)。 |
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