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Androgen Receptor (AR)

Androgen Receptor (AR) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MH0028 Medroxyprogesterone acetate 醋酸甲羟孕酮

Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇,与孕酮 (progesterone),雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。

SJ-MH0014 Danazol 达那唑

Danazol 抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 65 µg/mL 和 31 µg/mL。Danazol 通过 PKCα 信号通路在 MDA-MB-231 内在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN1108 Lupeol 羽扇豆醇

Lupeol 是一种高效的五环三萜,存在于植物、真菌和动物中,具有抗肿瘤、抗原生动物、消炎、抗氧化剂的作用。Lupeol 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor) 抑制剂,可用于乳腺癌、 前列腺癌 以及小鼠的 黑色素瘤的研究,特别是雄激素依赖表型 (ADPC) 和去势抵抗表型 (CRPC) 的前列腺癌。

SJ-MX0328 Enzalutamide (MDV3100) 恩杂鲁胺

Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。

SJ-MH0045 Cyproterone acetate 醋酸环丙孕酮

Cyproterone acetate 是一种雄激素受体拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性,其抑制 Androgen Receptor (AR)IC50 为 7.1 nM。Cyproterone acetate 也是微弱的孕激素受体激动剂,具有微弱的孕激素和糖皮质激素活性。

SJ-MX1675 Ailanthone

Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂,抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。

SJ-MP0099 Luxdegalutamide

Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的靶向雄激素受体 (AR) 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),可以降解 AR 的耐药相关突变体,包括 T878/H875/L702 突变体。Luxdegalutamide 具有抗肿瘤活性,可用于去势抵抗性前列腺癌的研究。

SJ-MN1200 Triptophenolide 雷酚内酯

Triptophenolide 来源于雷公藤,是一种泛拮抗剂,适用于野生型和突变型雄激素受体,Triptophenolide 对 AR-WT 的 IC50 值为 260 nM,对 AR-F876L 的 IC50 值为 480 nM,对 AR-T877A 的 IC50 值为 388 nM。

SJ-MX5924 JNJ-63576253

JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

SJ-MX9720 BMS-986365

BMS-986365 (CC-94676) 是具有口服活性的选择性异双功能配体定向降解剂 (LDD),靶向雄激素受体 (AR)。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。

SJ-MX1625 Clascoterone Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。
SJ-MX2493 Adrenosterone 肾上腺甾酮

Adrenosterone ((+)-Adrenosterone) 是一种竞争性羟基类固醇 (11-β) 脱氢酶 1 (HSD11β1) 抑制剂。Adrenosterone 是一种的类固醇激素,具有较弱的雄激素活性。Adrenosterone 是一种膳食补充剂,可以减少脂肪并增加肌肉质量。Adrenosterone 可抑制人类癌细胞的转移进展。

SJ-MN5863 (E)-Octinoxate 反式对甲氧基肉桂酸异辛酯

(E)-Octinoxate 是 Octinoxate 的异构体。Octinoxate 是有机化合物,是防晒霜和唇膏的组成成分,主要用在防晒霜等化妆品中,吸收来自太阳的 UV-B 射线,保护皮肤免受损伤,也可用于减少疤痕的外观。Octinoxate 还具有复杂的雄激素和雌激素作用。

SJ-MP0047 Bavdegalutamide (ARV-110)

Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的、特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide (ARV-110) 可完全降解 androgen receptor (AR),在所有测试的细胞系中的 DC50 值均 < 1 nM。Bavdegalutamide (ARV-110) 能促进 AR 的泛素化和降解,可用于前列腺癌的研究。

SJ-MX0782 Ostarine (GTx-024)

Ostarine (GTx-024, MK-2866,Enobosarm) 是一种selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂),Ki 为3.8 nM。Ostarine在防止或减缓因癌症引起的营养不良或肌肉萎缩方面非常有效。

SJ-MX0467 Darolutamide (ODM-201) 达洛鲁胺

Darolutamide (ODM-201,BAY-1841788) 是一种新型雄激素受体 (androgen receptor,AR) 拮抗剂,Ki=11 nM。ODM-201 抑制雄激素诱导的过度表达 AR 的核易位和抑制雄激素诱导的细胞增殖。

SJ-MX2268 RU 58841

RU 58841 (PSK-3841) 是雄激素受体拮抗剂,可促进头发再生。

SJ-MP0071 ARCC-4

ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。

SJ-MX5492 N-desmethyl Enzalutamide

N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV3100) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的主要代谢物。N-desmethyl Enzalutamide 是 Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。

SJ-MX2269 UT-34

UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。