货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX5272 | DIF-3 |
DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进 cyclin D1 和 c-Myc 的降解,从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系 HeLa 发挥强大的抗增殖作用。 |
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SJ-MX1970 | Indirubin-3'-monoxime |
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 μM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。 |
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SJ-MX0035C | Laduviglusib trihydrochloride |
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
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SJ-MX9631 | Tagtociclib hydrate | Tagtociclib hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1 和 GSK3β 抑制剂,其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。Tagtociclib hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性,来自专利 WO2020157652A2。 | |
SJ-MX9668 | HTH-01-091 | HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 可用于乳腺癌研究。 | |
SJ-MX9668A | HTH-01-091 TFA | HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。 | |
SJ-BP0581 | C-Peptide 1 (rat) | C-Peptide 1 (rat) 是一种肽,是 β-catenin/GSK-3β 激活剂。C-Peptide 1 (rat) 可调节 Wnt/β-catenin 信号通路。C-Peptide 1 (rat) 可用于癌症研究。 | |
SJ-MA0900 | Chrysomycin A | Chrysomycin A (Chr-A) 是一种抗生素,能够来源于链霉菌。Chrysomycin A 表现出抗肿瘤和抗结核和 MRSA 活性。特别是在胶质母细胞瘤中,Chrysomycin A 通过 Akt/GSK-3β/β-catenin 信号通路抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭。 | |
SJ-MX9701 | NSC693868 | NSC693868 是一种选择性的 CDK1 和 CDK5 抑制剂,IC50s 分别为 600 nM 和 400 nM。NSC693868 对 GSK3β 也有较弱的抑制作用,IC50 为 1 µM,且不影响细胞分裂周期因子25 (CDC25) 活性。NSC693868 用于研究 CDK1 和 CDK5 在各种信号通路中的作用。 | |
SJ-MX9714 | CDK8-IN-12 | CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。 | |
SJ-MX7780 | A 1070722 | A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。 | |
SJ-MX7837 | BIP-135 |
BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。 |
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SJ-MX2317 | CP21R7 |
CP21R7 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 1.8 nM;CP21R7 同时可抑制 PKCα,IC50 值为 1900 nM。 |
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SJ-MX1979 | Kenpaullone | 肯帕罗酮 |
Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。 |
SJ-MX2931 | AZD2858 |
AZD2858 是一种新型、强效、口服生物活性和选择性 GSK-3 (糖原合成酶激酶-3) 抑制剂,可以抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 nM 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。 |
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SJ-MX8850 | GS87 | GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂,对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。 | |
SJ-MX0703 | Tideglusib |
Tideglusib (NP031112, NP-12)是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM,60 nM。Tideglusib 不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199 的 Cys激酶。 |
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SJ-MX0011 | Bikinin |
Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。 |
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SJ-MX8878 | ROCK-IN-5 | ROCK-IN-5 (compound I-B-37) 是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力。 | |
SJ-MN6025 | (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine | (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3)、cdc2 样激酶 (CLK1) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A),IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。 |