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蛋白酶体
Proteasome是一种存在于细胞质和细胞核内的具有多种蛋白水解功能的大分子复合物。它存在于所有的真核细胞、古细菌和一些细菌中，是一种具有多重催化活性的蛋白酶，由多个催化和调节蛋白组成。它具有三到四个不同的肽酶活性，包括类胰蛋白酶，类胰凝乳蛋白酶以及peptidylglutamyl-多肽的水解活性。根据沉降系数的不同可分成两种类型的蛋白酶。其中26S蛋白酶体的相对分子质量约2000 kDa，依赖于ATP；而20S蛋白酶体相对分子质量约750 kDa，不依赖ATP。
蛋白酶体是蛋白质合成过程中错误折叠的蛋白和其他蛋白被proteolyzed的主要降解途径。大多数蛋白质在被蛋白酶体降解之前需要泛素化。 蛋白酶体在承担细胞内蛋白质降解的泛素-蛋白酶体通路中起催化作用。此外，蛋白酶体不仅可以催化异常蛋白质的降解，而且在许多关键蛋白质的调控方面发挥着重要作用，这些蛋白质涉及到癌症和免疫性疾病等人类疾病的发病机制。Proteasome是抗肿瘤药物的新靶点之一。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-BP0294 | Z-LLE-AMC |
Z-LLE-AMC 是26S蛋白酶体或20S蛋白水解核心的caspase样谷氨酸肽水解酶后的荧光底物。caspase样活性可通过荧光检测游离AMC(也称为7-氨基-4-甲基香豆素) 来定量，其激发波长为340-360 nm，发射波长为440-460 nm。Z-LLE-AMC通常用于实验处理后的细胞裂解液。 |
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| SJ-MX5712 | Alloxan hydrate | 阿脲 一水合物 |
Alloxan hydrate 是一种诱发糖尿病的致糖尿病药物。Alloxan hydrate 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Alloxan hydrate 通过破坏胰腺分泌胰岛素的B细胞，在实验动物中引起糖尿病。 |
| SJ-BA1642 | Pritumumab | 普林木单抗 | Pritumumab(Anti-VIM/Vimentin) 是一种天然的人 IgG1kappa 单抗，最初从一名宫颈癌患者的区域引流淋巴结中分离出来。Pritumumab 可识别恶性肿瘤细胞表面表达的波形蛋白。Pritumumab 可用于胶质母细胞瘤研究。 |
| SJ-MN0586 | Tomatine | 番茄素 |
Tomatine 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 活性。 |
| SJ-MX2614 | Gabexate mesylate | 甲磺酸加贝酯 |
Gabexate mesylate (FOY) 是一种竞争性非抗原性合成胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶抑制剂。Gabexate mesylate 抑制人凝血酶、尿激酶、纤溶酶和 Xa 因子，Ki 分别为 0.97、1.3、1.6 和 8.5 μM。Gabexate mesylate 与人和牛类胰蛋白酶结合，Ki 分别为 3.4 nM 和 18 μM。Gabexate mesylate 对凝血酶的凝血活性发挥抗凝作用，并通过抑制 NF-κB、促炎细胞因子和一氧化氮发挥抗炎作用。Gabexate mesylate 用于胰腺炎和弥散性血管内凝血。 |
| SJ-MX0297B | Ixazomib citrate | 枸橼酸艾沙佐米 |
Ixazomib Citrate (MLN9708) 在水溶液或血浆中可立即水解为具有生物活性的 Ixazomib (MLN2238)。Ixazomib (MLN2238) 抑制 20S proteasome 胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点 (β5)，无细胞试验中 IC50/Ki 为 3.4 nM/0.93 nM，对 β1 作用效果稍弱，对 β2 几乎没有抑制活性。Ixazomib (MLN2238) 可诱导自噬。 |
| SJ-MA0061 | Epoxomicin | 环氧酶素 |
Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的、选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7、X、MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。 |
| SJ-MX7428 | TCH-165 | TCH-165 是蛋白酶体组装的小分子调节剂，可增加 20S 水平并促进 20S 介导的蛋白质降解。 | |
| SJ-MX10174 | BC-23 | BC-23 (NSC 45382) 是一种蛋白酶体抑制剂。BC-23 对蛋白酶体的 CT-L 活性具有良好的抑制作用，并且对恶性细胞的选择性高于对正常细胞的选择性。 | |
| SJ-MX10334 | Proteasome inhibitor IX | Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性，IC50 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。 | |
| SJ-MX0381A | K-7174 | K-7174 是具有口服活性的 proteasome 和 GATA 的抑制剂。K-7174 抑制细胞黏附。K-7174 诱导细胞凋亡。K-7174 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。 | |
| SJ-MX6756 | RAMB4 | RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。 | |
| SJ-MX0104 | Carfilzomib (PR-171) | 卡非佐米 |
Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在 ANBL-6 和 RPMI 8226 细胞中的 IC50 为 5 nM，在体外优先抑制 β5 亚基的 ChT-L 活性，对 PGPH 和 T-L 活性很弱或没有作用。Carfilzomib (PR-171) 可激活自噬 (autophagy) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MN5019A | Isovalerylcarnitine chloride | Isovalerylcarnitine chloride 是 L-亮氨酸分解代谢的产物，是人中性粒细胞钙蛋白酶 (calpain) 的有效激活剂。 | |
| SJ-MN5597A | Aclacinomycin A | 阿克拉霉素A |
Aclacinomycin A (Aclarubicin) 是一种口服有效的蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A 是拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I/II) 的抑制剂。Aclacinomycin A 可抑制核酸的合成，特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。 |
| SJ-MX7064 | Alicapistat | Alicapistat (ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。 | |
| SJ-MX7092 | M3258 | M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。 | |
| SJ-MX7148 | PD150606 | PD 150606 是一个选择性的，有细胞渗透性的非肽 calpain 抑制剂，对 μ-calpains 和 m-calpains 作用的 Ki 分别为 0.21 μM 和 0.37 μM，有神经保护活性。 | |
| SJ-MX7449 | Capzimin | Capzimin 是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。 | |
| SJ-MX7610 | ML604440 | ML604440 是一种特异性和细胞渗透性的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 可用于实验性结肠炎、EAE 和自身免疫性疾病的研究。ML604440 与 LMP7 抑制剂联合使用时具有协同效应。 |
