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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV RABV EBV Dengue Virus β-lactamase Flavivirus VSV Penicillin-binding protein (PBP)
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4 p62 PINK1/Parkin
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs ClpP
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5 Glycosyltransferase
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Proteasome

蛋白酶体

Proteasome是一种存在于细胞质和细胞核内的具有多种蛋白水解功能的大分子复合物。它存在于所有的真核细胞、古细菌和一些细菌中，是一种具有多重催化活性的蛋白酶，由多个催化和调节蛋白组成。它具有三到四个不同的肽酶活性，包括类胰蛋白酶，类胰凝乳蛋白酶以及peptidylglutamyl-多肽的水解活性。根据沉降系数的不同可分成两种类型的蛋白酶。其中26S蛋白酶体的相对分子质量约2000 kDa，依赖于ATP；而20S蛋白酶体相对分子质量约750 kDa，不依赖ATP。

蛋白酶体是蛋白质合成过程中错误折叠的蛋白和其他蛋白被proteolyzed的主要降解途径。大多数蛋白质在被蛋白酶体降解之前需要泛素化。蛋白酶体在承担细胞内蛋白质降解的泛素-蛋白酶体通路中起催化作用。此外，蛋白酶体不仅可以催化异常蛋白质的降解，而且在许多关键蛋白质的调控方面发挥着重要作用，这些蛋白质涉及到癌症和免疫性疾病等人类疾病的发病机制。Proteasome是抗肿瘤药物的新靶点之一。

Proteasome 相关靶点

全部(50) Proteasome抑制剂(41) Proteasome激活剂(4) Proteasome调节剂(1) Proteasome其他(4)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-BP0294	Z-LLE-AMC		Z-LLE-AMC 是26S蛋白酶体或20S蛋白水解核心的caspase样谷氨酸肽水解酶后的荧光底物。caspase样活性可通过荧光检测游离AMC(也称为7-氨基-4-甲基香豆素) 来定量，其激发波长为340-360 nm，发射波长为440-460 nm。Z-LLE-AMC通常用于实验处理后的细胞裂解液。
SJ-MX5712	Alloxan hydrate	阿脲一水合物	Alloxan hydrate 是一种诱发糖尿病的致糖尿病药物。Alloxan hydrate 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Alloxan hydrate 通过破坏胰腺分泌胰岛素的B细胞，在实验动物中引起糖尿病。
SJ-MX1421	MDL-28170		MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种有效的、选择性的、具有膜渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (calpain) 抑制剂，可在全身给药后迅速穿过血脑屏障。MDL-28170 还能阻断 γ-secretase。
SJ-MX0070	Bortezomib (PS-341)	硼替佐米	Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及抑制核因子 NF-κB，具有抗癌活性。
SJ-MN0061	Celastrol (NSC 70931)	雷公藤红素	Celastrol (NSC 70931) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC50 为 2.5 μM。Celastrol 可通过 ROS/JNK 信号传导途径诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Celastrol 通过激活线粒体凋亡可抑制帕金森氏病的多巴胺能神经元死亡。Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic)，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。
SJ-MX0796	ONX-0914		ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki = 5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
SJ-MX2453	RA190		RA190 是双亚苄基哌啶，通过与泛素受体 RPN13 的半胱氨酸 88 共价结合来抑制蛋白酶体功能。
SJ-MX1816	Delanzomib		Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡 (apoptotic)，并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
SJ-MX1915	Oprozomib	奥泼佐米	Oprozomib (PR-047) 是一种有效的，具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX6769	PD 151746		PD 151746是一种选择性，细胞渗透性的calpain抑制剂，对μ-Calpain 的Ki为2.6M，比m-Calpain约高出20倍的选择性。
SJ-MN5019	Isovalerylcarnitine		Isovalerylcarnitine 是 L-亮氨酸分解代谢的产物。Isovalerylcarnitine 也是一种具有选择性和可逆性的钙蛋白酶 (calpain) 激活剂，可诱导细胞凋亡。
SJ-BP0049	MG-132		MG-132 是一种有效的、可逆的蛋白酶体 (Proteasome) 和钙蛋白酶 (Calpain) 抑制剂，其 IC50 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物对哺乳动物细胞和可渗透酵母菌株中泛素结合蛋白的降解，但不影响其 ATP 酶或异肽酶活性。MG-132 激活启动细胞凋亡的 JNK1，抑制 NF-κB 活化。MG-132 防止 β-分泌酶裂解。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0763	MG-101 (ALLN)		MG-101 (ALLN) 是一个细胞渗透性的半胱氨酸蛋白酶 (Cysteine proteases)，包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。MG-101 (ALLN) 诱导细胞凋亡，抑制结肠肿瘤生长，可用于结肠癌的研究。
SJ-MX0381	K-7174 dihydrochloride		K-7174 dihydrochloride 是具有口服活性的 proteasome 和 GATA 的抑制剂。K-7174 dihydrochloride 抑制细胞黏附，抑制IL-1β或TNF-α诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1)的表达。K-7174 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。K-7174 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
SJ-MN0799	4'-Hydroxychalcone	4′-羟基查耳酮	4'-Hydroxychalcone 是从甘草根中分离的一种查尔酮，具有保护肝脏的作用。4'-Hydroxychalcone 能通过抑制蛋白酶体 (proteasome)，抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 活性。4'-Hydroxychalcone 能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾，并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。
SJ-MX2940	Isoginkgetin	异银杏素	Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，激活自噬 (autophagy)。
SJ-MX6253	Thrombin inhibitor 5		Thrombin inhibitor 5 (compound 385) 是一种凝血酶抑制剂，IC50 范围为 0.1 μM-1 μM。Thrombin inhibitor 5 可用于静脉血栓栓塞的研究。
SJ-MA0594	Nifenazone	尼芬那宗	Nifenazone 是一种非甾体抗炎药，主要用于治疗各种风湿性疾病。它具有抗炎和镇痛的特性，可以减轻炎症和疼痛。Nifenazone 是 20S proteasome 的激活剂，Nifenazone 可以保护神经元细胞免受β-淀粉样蛋白的毒性，减少神经细胞的死亡。
SJ-MN3505	18α-Glycyrrhetinic acid	18-α-甘草次酸	18α-Glycyrrhetinic acid，一种饮食衍生的化合物，是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 (proteasome) 的激活剂，在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。
SJ-MA0489	Lactacystin	乳胞素；蛋白酶体抑制剂	Lactacystin 是一种有效的、口服活性、不可逆的、细胞渗透性的，选择性的 20S 蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (IC50 = 4.8 μM)。Lactacystin 还能抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A (cathepsin A)。Lactacystin 抑制细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期阻滞，并具有抗病毒和抗氧化活性。Lactacystin 诱导神经突生长，诱发高血压。Lactacystin 在癌症、神经系统疾病、高血压和疟疾等方面具有研究潜力。