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信号通路

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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

STING

STING全称干扰素基因刺激蛋白（stimulator of interferon genes），是一种跨膜蛋白，是固有免疫信号通路中重要的接头蛋白，具有识别病毒和细菌感染以及启动机体固有防御和免疫反应的作用。激活STING通路可诱导I型干扰素和其他促炎因子的表达和分泌，激活固有免疫应答，促进抗肿瘤免疫响应，达到治疗肿瘤的目的。

干扰素基因刺激因子（STING）是天然免疫信号通路环鸟苷酸-腺苷酸合成酶（c GAS）-STING信号通路中重要的衔接蛋白。近年来研究表明，c GAS-STING通路在许多炎症性疾病发病过程中发挥重要作用。c GAS可以感受胞质中双链DNA，催化ATP和GTP形成环二核苷酸（c GAMP）从而激活STING。多数情况下该通路的激活对宿主防御病原微生物感染以及抗肿瘤免疫等方面具有关键调控作用。然而，异常自身DNA的积累或STING功能突变会引起该通路持续性激活，从而持续产生I型干扰素和促炎细胞因子，进而促进炎症和自身免疫性疾病的发生，如Aicardi-Goutières综合征（AGS）、系统性红斑狼疮（SLE）、STING相关性血管病变（SAVI）等。因此，STING被认为是一种很有前景的炎症免疫性疾病的治疗靶点。

STING 相关靶点

全部(47) STING激动剂(21) STING激活剂(13) STING抑制剂(10) STING拮抗剂(1) STING其他(2)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0086	cGAMP disodium		cGAMP (Cyclic GMP-AMPP) disodium 作为内源性第二信使发挥作用，并触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。cGAMP disodium 激活干扰素基因刺激因子 (STING)，激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。
SJ-MX0230	H-151		H-151 是一种有效，选择性和共价的 STING 的有效拮抗剂。H-151 可以与 STING 蛋白中的 Cys91 发生共价结合，阻断 STING 活化所诱导的棕榈酰化，进而阻断其在高尔基体组装成多聚体复合物，抑制下游信号通路传导。此外，H-151 可以减少人和小鼠细胞中 STING 蛋白介导的炎性细胞因子的产生，并减弱小鼠自身炎症疾病的病理特征，因此可以用于自身炎症性疾病的研究和神经退行性疾病的研究。
SJ-MN0890	2',3'-cGAMP sodium		2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP sodium 以高亲和力结合 STING，是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP sodium 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。2',3'-cGAMP 结合 STING 的 Kd 值为 3.79 nM。
SJ-MX0351	C-176		C-176 是一种具有选择性和血脑屏障渗透性的 STING 抑制剂。C-176 可共价靶向跨膜半胱氨酸残基 91，从而阻断激活诱导的 STING 棕榈酰化。
SJ-MX0822	Omaveloxolone (RTA-408)		Omaveloxolone (RTA 408) 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM)，可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。
SJ-MX0277	Vadimezan (ASA404)	2,5-己酮可可碱	Vadimezan (DMXAA; ASA-404) 是血管破坏剂，是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物，也是 I 型 IFN 和其他细胞因子的强效诱导剂。Vadimezan 具有抗流感病毒 H1N1-PR8 的活性。
SJ-MN0905A	Cyclic-di-GMP disodium		Cyclic-di-GMP disodium 是一种 STING 激动剂，也是细菌第二信使，协调细菌生长和行为的不同方面，包括运动能力、毒力、生物膜的形成和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 具有抗癌细胞增殖活性，还可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌症的研究。
SJ-MX4008	CCCP		CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂，是线粒体质子载体解偶联剂，可增加线粒体膜对质子的通透性，从而破坏线粒体膜电位。CCCP 诱导 PINK1 激活，促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。CCCP 抑制由各种类型 STING 通路激活剂诱导的 IFN-β 产生。CCCP 通过破坏 STING 和 TBK1 的结合来抑制 STING、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。CCCP 抑制 STING 及其下游信号分子 TBK1 和 IRF3 的激活，但不抑制 STING 易位到核周区域。
SJ-MX0747	SR-717		SR-717 是一种非核苷酸 STING 激动剂和 cGAMP 模拟物，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS-KO (cGAS-KO) 细胞系中的 EC50 值分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 具有抗肿瘤活性，能够促进相关组织中 CD8⁺T、自然杀伤细胞和树突状细胞的激活，促进抗原交叉启动。SR-717 还以 STING 依赖的方式诱导临床相关靶点的表达，包括程序性细胞死亡 1 配体 1 (PD-L1)。
SJ-MX0016	C-171		C-171 是干扰素基因刺激受体 (STING) 的抑制剂。C-171 通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸残基 91 来有效抑制 hsSTING 和 mmSTING ，从而阻断 STING 的激活诱导的棕榈酰化。
SJ-MN3420	Cyclic GMP sodium	鸟苷-3',5'-环磷酸钠盐	Cyclic GMP sodium (cGMP sodium) 是平滑肌张力的短期变化和对慢性药物研究或增殖信号的长期反应的重要调节因子，它对心房利钠肽 (ANP) 或一氧化氮 (NO) 都有响应。Cyclic GMP sodium 是内源性第二信使，可触发干扰素的产生以响应胞浆 DNA。Cyclic GMP sodium 可激活干扰素基因刺激因子 (STING)，激活导致产生 I 型干扰素和其他免疫介质的信号级联。Cyclic GMP sodium 和 AMP 的偶联物 Cyclic-GMP-AMP，能够诱导 IRF3 磷酸化和核转位，增强抗病毒免疫应答。Cyclic GMP sodium 还可能激活 PDE 降解 cAMP，抑制心肌细胞钙电流 I_Ca，调节心肌收缩力。Cyclic GMP sodium 的衍生物 8-Br-cGMP 具有抗血小板的活性，Cyclic GMP sodium 可用于抗病毒免疫及心血管疾病的研究。
SJ-MX1131	C-170		STING inhibitor C-170是一种有效且共价的 STING 抑制剂。STING inhibitor C-170有效抑制小鼠 STING (mmSTING) 和人类 STING (hsSTING)。STING-IN-2 可用于自身炎症性疾病的研究。
SJ-MX7635	STING agonist-3		STING agonist-3 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10)，是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂，pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 具有持久的抗肿瘤作用，并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
SJ-MX9749	NVS-STG2		NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶，可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋，有效地充当分子胶，诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
SJ-MX1008	C-178		C-178 是 STING 的有效和选择性共价抑制剂。C-178 与 Cys91 结合，并抑制小鼠中而非人中由不同的激活剂引起的 STING 反应。
SJ-MX0436	MSA-2		MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
SJ-MX5112	SN-011		SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂，抑制 STING 信号传导的 IC50 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋，从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。
SJ-MX10783	STING agonist-12		STING agonist-12 是一种口服有效的人 STING 激活剂，EC50 为 185 nM。
SJ-MX0087	diABZI STING agonist-1 (tautomerism)		diABZI STING agonist-1 tautomerism 是 diABZI STING agonist-1 (compound 3) 的互变异构体。diABZI STING agonist-1 tautomerism 是一个选择性的干扰素基因刺激受体 (STING) 的激动剂，其在人和小鼠中的 EC50 值分别为 130 nM 和 186 nM。
SJ-MN0906A	c-di-AMP disodium	环二腺苷酸(联胺)钠盐	c-di-AMP (Cyclic diadenylate) sodium 是 STING 激动剂，其与 STING 结合，从而激活 TBK3-IRF3 信号传导途径，随后引发 I 型 IFN 和 TNF 产生。c-di-AMP sodium 是一种细菌第二信使，主要在革兰氏阳性细菌中，可调节细胞生长，存活以及毒力。c-di-AMP (Cyclic diadenylate) 也调节宿主免疫反应。c-di-AMP sodium 可作为一种有效的粘膜佐剂，刺激体液和细胞反应。