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Fendiline hydrochloride
目录号 : SJ-MX6829 中文名称 : 盐酸芬他林 纯度：98.06%

Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂，是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。

CAS No. : 13636-18-5
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规格 价格 货期
50 mg ¥  460.00
100 mg ¥  720.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
13636-18-5
分子式
C23H26ClN
分子量
351.91
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂，是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
相关靶点
Calcium Channel；Ras；STING；Autophagy
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel；Neuronal Signaling；GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation；Autophagy
应用领域
心血管；感染；肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Fendiline (0.3-100 µM) hydrochloride 以浓度和时间依赖性的方式在细胞外抑制钙通道电流 (ICa) [1]。
Fendiline hydrochloride 不抑制 K-Ras 的翻译后加工，但显著降低 K-Ras 的聚集，并将 K-Ras 从质膜重新分布到内质网 (ER)、高尔基体、内体和胞质溶胶 [2]。
Fendiline (17 µM；48 小时) hydrochloride 显著抑制致癌 H-Ras 转化细胞中组成活性 K-Ras 下游信号和内源性 K-Ras 信号 [2]。
Fendiline (0-1.25 μM；72 小时) hydrochloride 可阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖 [2]。
Fendiline hydrochloride 与 [3H]Yohimbine 竞争与人血小板 α2-肾上腺素受体的结合，Kd 为 2.6 µM [3]。
Fendiline (M335) (5-40 μM；4 小时) hydrochloride 在 THP-1 细胞中，以浓度依赖的方式激活 STING-TBK1-IRF3 轴并诱导自噬 (使 LC3-II 上调) [4]。
Fendiline (20 μM；4 小时) hydrochloride 在 THP-STING KO 细胞中，无法激活 pTBK1、pIRF3，也不能上调 IFNB、ISG15、CXCL10 和 IL6 [4]。
Fendiline (10-30 μM；6 小时) hydrochloride 在感染 HSV-1-GFP 的 THP-1 细胞中，以剂量依赖的方式降低病毒感染效率 [4]。
Fendiline (20 μM；6 小时) hydrochloride 在过表达 STING 的 HeLa-STOE 细胞中，对 HSV-1-GFP 的抗病毒活性比在 STING 缺陷的 HeLa 细胞中更强 [4]。
体内研究 (In Vivo)

Fendiline (300 μg；瘤内注射；每 2 天一次；20 天) hydrochloride 在接种 MC38 肿瘤的 C57BL/6J 小鼠中，使肿瘤生长抑制率达到 82% ，并增加了肿瘤和脾脏中的 CD8⁺T 细胞及 NK 细胞数量 [4]。
Fendiline (5-20 mg/kg；腹腔注射；每 2 天一次；20 天) hydrochloride 在接种 CT26 或者 B16F10 肿瘤的 BALB/c 小鼠中，剂量依赖性地抑制肿瘤生长，并激活全身免疫 (使脾脏中的 CD45+、CD3+、CD8+、NK+ 细胞增多) [4]。
参考文献

[1]. Tripathi O, et al. Fendiline inhibits L-type calcium channels in guinea-pig ventricular myocytes: a whole-cell patch-clamp study. Br J Pharmacol. 1993 Apr;108(4):865-9.  

[2]. van der Hoeven D, et al. Fendiline inhibits K-Ras plasma membrane localization and blocks K-Ras signal transmission. Mol Cell Biol. 2013 Jan;33(2):237-51. 

[3]. Motulsky HJ, et al. Interaction of verapamil and other calcium channel blockers with alpha 1- and alpha 2-adrenergic receptors. Circ Res. 1983 Feb;52(2):226-31.  

[4]. Zhao M, et al. M335, a novel small-molecule STING agonist activates the immune response and exerts antitumor effects. Eur J Med Chem. 2023 Dec 2;264:116018.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
70 mg/mL (198.91 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8416 mL 14.2082 mL 28.4164 mL
5 mM 0.5683 mL 2.8416 mL 5.6833 mL
10 mM 0.2842 mL 1.4208 mL 2.8416 mL
50 mM 0.0568 mL 0.2842 mL 0.5683 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.06%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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