H-151 - CAS:941987-60-6 - 山东思科捷生物技术有限公司

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H-151

目录号 : SJ-MX0230 纯度：99.87%

H-151是小鼠和人类细胞中信号分子STING的有效拮抗剂。H-151可以与STING 蛋白中的Cys91 发生共价结合，阻断 STING 活化所诱导的棕榈酰化，进而阻断其在高尔基体组装成多聚体复合物，抑制下游信号通路传导。此外，H-151可以减少人和小鼠细胞中 STING 蛋白介导的炎性细胞因子的产生，并减弱小鼠自身炎症疾病的病理特征，因此可以用于自身炎症性疾病的研究和神经退行性疾病的研究。

CAS No. :941987-60-6

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 620.00
10 mg	¥ 940.00
50 mg	¥ 3595.00
100 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

941987-60-6

分子式

C₁₇H₁₇N₃O

分子量

279.34

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	H-151是小鼠和人类细胞中信号分子STING的有效拮抗剂。H-151可以与STING 蛋白中的Cys91 发生共价结合，阻断 STING 活化所诱导的棕榈酰化，进而阻断其在高尔基体组装成多聚体复合物，抑制下游信号通路传导。此外，H-151可以减少人和小鼠细胞中 STING 蛋白介导的炎性细胞因子的产生，并减弱小鼠自身炎症疾病的病理特征，因此可以用于自身炎症性疾病的研究和神经退行性疾病的研究。
相关靶点	STING
作用通路	Immunology/Inflammation
应用领域	免疫/炎症
IC50 & Target	STING^[1]
体外研究 (In Vitro)	H-151 (0.02-2 μM) 降低了 HEK293T 细胞的 IFNβ 荧光素酶报告基因测量值 ^[1]。 H-151 (0.5 μM; 2小时) 抑制 THP-1 细胞中 TBK1 的磷酸化 ^[1]。 H-151 (1 μM; 3小时) 抑制 hsSTING 棕榈酰化 ^[1]。
体内研究 (In Vivo)	H-151（每只小鼠 750 nmol；单次腹腔注射）显着降低 CMA 治疗小鼠的全身细胞因子反应 ^[1]。 H-151（每只小鼠 750 nmol；i.p. 每天 7 天）在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1-/- 小鼠中表现出显着功效 ^[1]。 H-151（每只小鼠 750 nmol；i.p.）达到有效的全身水平，在血清中显示出较短的半衰期，并在野生型小鼠中形成 mmSTING 的加合物 ^[1]。通过H-151对ALS模型小鼠Prp-TDP-43Tg/+进行处理，达到了与Sting敲除类似的结论，即：1）小鼠发病时间没有显著区别；2）小鼠存活显著改善；3）小鼠的滚筒平衡实验（rotarod）结果显著改善；4）小鼠步态实验（gait）结果显著改善；5）大脑和脊髓的炎性因子转录水平得到改善；6）大脑皮层V神经元密度得到恢复 ^[2]。
参考文献	[1]. Haag SM, et al. Targeting STING with covalent small-molecule inhibitors. Nature. 2018 Jul;559(7713):269-273. [2]. Yu CH, et al. TDP-43 Triggers Mitochondrial DNA Release via mPTP to Activate cGAS/STING in ALS. Cell. 2020 Oct 29;183(3):636-649.e18.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	56 mg/mL (200.47 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.5799 mL	17.8993 mL	35.7987 mL
	5 mM	0.7160 mL	3.5799 mL	7.1597 mL
	10 mM	0.3580 mL	1.7899 mL	3.5799 mL
	50 mM	0.0716 mL	0.3580 mL	0.7160 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。