H-151 是一种有效，选择性和共价的 STING 的有效拮抗剂。H-151 可以与 STING 蛋白中的 Cys91 发生共价结合，阻断 STING 活化所诱导的棕榈酰化，进而阻断其在高尔基体组装成多聚体复合物，抑制下游信号通路传导。此外，H-151 可以减少人和小鼠细胞中 STING 蛋白介导的炎性细胞因子的产生，并减弱小鼠自身炎症疾病的病理特征，因此可以用于自身炎症性疾病的研究和神经退行性疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 840.00 | |
| 25 mg | ¥ 1660.00 | |
| 50 mg | ¥ 2460.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 530.00 |
| Cas No. |
941987-60-6
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H17N3O
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| 分子量 |
279.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
H-151 是一种有效，选择性和共价的 STING 的有效拮抗剂。H-151 可以与 STING 蛋白中的 Cys91 发生共价结合，阻断 STING 活化所诱导的棕榈酰化，进而阻断其在高尔基体组装成多聚体复合物，抑制下游信号通路传导。此外，H-151 可以减少人和小鼠细胞中 STING 蛋白介导的炎性细胞因子的产生，并减弱小鼠自身炎症疾病的病理特征，因此可以用于自身炎症性疾病的研究和神经退行性疾病的研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
STING
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| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
STING [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
H-151 (0.02-2 μM) 降低了 HEK293T 细胞的 IFNβ 荧光素酶报告基因测量值 [1]。 H-151 (0.5 μM；2小时) 抑制 THP-1 细胞中 TBK1 的磷酸化 [1]。 H-151 (1 μM；3小时) 抑制 hsSTING 棕榈酰化 [1]。 在 LPS 处理的 THP-1 细胞中，IFN-β、IL-6、IL-23、IL-1β 和 TNF-α 的基因表达显著增加，而 H-151 (1 μM/L) 显著降低了这些促炎细胞因子的表达 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
H-151 (每只小鼠 750 nmol；单次；i.p.) 显著降低 CMA 治疗小鼠的全身细胞因子反应 [1]。 H-151 (每只小鼠 750 nmol；i.p.；每天，持续 7 天) 在表达生物发光 IFNβ 报告基因的 Trex1-/- 小鼠中表现出显著功效 [1]。 H-151 (每只小鼠 750 nmol；i.p.；单次) 达到有效的全身水平，在血清中显示出较短的半衰期，并在野生型小鼠中形成 mmSTING 的加合物 [1]。 H-151 (250 和 500 mg/kg) 能够减轻银屑病小鼠背部皮肤的病变和耳部的厚度，使小鼠皮肤更光滑、鳞屑更少 [2]。 H-151 (250 mg/kg) 显著降低了小鼠体内 IL-1β 和 TNF-α 的 mRNA 水平，H-151 (250 和 500 mg/kg) 还显著降低了血清和病变皮肤中促炎性细胞因子 IL-6 的血清水平和蛋白表达 [2]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
56 mg/mL (200.47 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5799 mL | 17.8993 mL | 35.7987 mL | |
| 5 mM | 0.7160 mL | 3.5799 mL | 7.1597 mL | |
| 10 mM | 0.3580 mL | 1.7899 mL | 3.5799 mL | |
| 50 mM | 0.0716 mL | 0.3580 mL | 0.7160 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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