MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
| Cas No. |
129425-81-6
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C14H14O5S
|
|||||
| 分子量 |
294.32
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
|||||
| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
|
| 生物活性 |
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
STING
|
| 作用通路 |
Immunology/Inflammation
|
| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症
|
| IC50 & Target |
STING [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
MSA-2 是在促进 β 干扰素分泌的化学诱导剂的表型筛选中被鉴定出来的 [1]。 在无细胞试验中，MSA-2 可与人类和小鼠 STING 结合 [1]。 MSA-2 本身是弱酸性的，MSA-2 在肿瘤微环境的弱酸性下有着更高的渗透性，更易于渗透到肿瘤环境内，从而使 MSA-2 更多的进入肿瘤组织，对正常组织作用副作用小 [2]。 MSA-2 激动剂可以在肿瘤微环境中表现出更高的激活 STING 通路能力，从而更有效的激活免疫系统，杀死癌细胞 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MSA-2 (p.o.；60 mg/kg 或 s.c.；50 mg/kg；单剂量) 有效抑制肿瘤生长，诱导肿瘤中 IFN-β、IL-6 和 TNF-α 显著升高 [1]。 MSA-2 在通过静脉注射、皮下注射或口服给药的方式下表现出剂量依赖性的抗肿瘤活性 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
59 mg/mL (200.46 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3977 mL | 16.9883 mL | 33.9766 mL | |
| 5 mM | 0.6795 mL | 3.3977 mL | 6.7953 mL | |
| 10 mM | 0.3398 mL | 1.6988 mL | 3.3977 mL | |
| 50 mM | 0.0680 mL | 0.3398 mL | 0.6795 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号