SR-717
目录号 : SJ-MX0747 纯度:100.00%

SR-717 是一种非核苷酸 STING 激动剂和 cGAMP 模拟物,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS-KO (cGAS-KO) 细胞系中的 EC50 值分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 具有抗肿瘤活性;促进相关组织中 CD8+T、自然杀伤细胞和树突状细胞的激活;促进抗原交叉启动。SR-717 还以 STING 依赖的方式诱导临床相关靶点的表达,包括程序性细胞死亡 1 配体 1 (PD-L1)。

CAS No. :2375421-09-1
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规格 价格 货期
1 mg ¥  430.00
2 mg ¥  690.00
5 mg ¥  1120.00
10 mg ¥  1880.00
25 mg ¥  3390.00
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Cas No.
2375421-09-1
分子式
C15H8F2LIN5O3
分子量
351.19
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

SR-717 是一种非核苷酸 STING 激动剂和 cGAMP 模拟物,在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS-KO (cGAS-KO) 细胞系中的 EC50 值分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 具有抗肿瘤活性;促进相关组织中 CD8+T、自然杀伤细胞和树突状细胞的激活;促进抗原交叉启动。SR-717 还以 STING 依赖的方式诱导临床相关靶点的表达,包括程序性细胞死亡 1 配体 1 (PD-L1)。

相关靶点

STING

作用通路

Immunology/Inflammation

应用领域
肿瘤;炎症/免疫
IC50 & Target
EC50 EC50
STING [1] STIN[1]
in ISG-THP1 (WT) cells in ISG-THP1 (cGAS KO) cells
2.1 μM 2.2 μM
体外研究 (In Vitro)

SR-717 (3.8 μM) 以 STING 依赖性方式诱导 THP1 细胞和原代人外周血单个核细胞中 PD-L1 的表达 [1]

SR-717 通过诱导相同的闭合构象来激活 STING,从而为在包括抗肿瘤免疫在内的不同环境中探索这类系统性 STING 激动剂提供了途径 [1]

体内研究 (In Vivo)

SR-717 (3 mg/kg;腹腔内;每天一次;持续 1 周) 在 WT 或 Stinggt/gt小鼠中显示出抗肿瘤活性 [1]

SR-717 通过诱导相同的闭合构象来激活 STING,从而为在不同环境中探索这类系统性 STING 激动剂提供了途径,包括抗肿瘤免疫 [1]

SR-717 (3 mg/kg;腹腔注射;7 天) 具有抗肿瘤活性;促进相关组织中 CD8+ T、自然杀伤细胞和树突状细胞的活化;并促进抗原交叉启动 [1]

参考文献

[1]. Emily N Chin, et al. Antitumor activity of a systemic STING-activating non-nucleotide cGAMP mimetic. Science. 2020 Aug 21;369(6506):993-999.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
20 mg/mL (56.95 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8475 mL 14.2373 mL 28.4746 mL
5 mM 0.5695 mL 2.8475 mL 5.6949 mL
10 mM 0.2847 mL 1.4237 mL 2.8475 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2847 mL 0.5695 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 100.00%

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。