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Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

YAP-TEAD

YAP-TEAD 相关靶点

全部(44) YAP-TEAD抑制剂(31) YAP-TEAD拮抗剂(1) YAP-TEAD调节剂(1) YAP-TEAD激活剂(4) YAP-TEAD其他(6)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MA0146	Thiostrepton	硫链丝菌素	Thiostrepton 是一种抗生素，可选择性抑制 FOXM1。FOXM1 与 YAP/TEAD 复合物结合。YAP/TEAD/FOXM1 复合物在控制细胞周期的基因调控区域结合可能会影响细胞增殖。
SJ-MX0342	AICAR (Acadesine)	阿卡地新	AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 通过不依赖 AMPK 活性的机制抑制自噬。
SJ-MX0925	ML-7 hydrochloride		ML-7 hydrochloride 是一种萘磺酰胺衍生物，有效抑制 MLCK (IC50 = 300 nM)。ML-7 hydrochloride 也是一种 YAP/TAZ 抑制剂。
SJ-MX0044	Verteporfin	维替泊芬	Verteporfin 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
SJ-MN1800	Cytochalasin D	细胞松驰素 D	Cytochalasin D (Zygosporin A) 是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂，可以来源于真菌。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。Cytochalasin D 通过结合 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合，降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放，进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。Cytochalasin D 诱导 Yap 磷酸化，阻止其核易位保留在胞质中。
SJ-MN0547	Pipecolic acid	六氢吡啶-alpha-羧酸	Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物，是许多有用的微生物次级代谢产物的重要前体。Pipecolic acid 通过抑制 YAP-GPX4 信号通路来减缓糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。此外，Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
SJ-MX1244	Lats-IN-1		Lats-IN-1 (TRULI) 是一种高效的、ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂，IC50 为 0.2 nM。Lats-IN-1 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
SJ-BP0020	YAP-TEAD-IN-1 TFA		YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 间蛋白相互作用的抑制剂，IC50为 25 nM，在YAP相关的癌症中有其潜在应用价值。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (K_d=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (K_d=15 nM)。
SJ-MX0744	TED-347		TED-347 是一种有效、不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质 - 蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4⋅Yap1 蛋白质 - 蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。
SJ-BP0035	Super-TDU		Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂，可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
SJ-MX2468	PY-60		PY-60 是一种靶向膜联蛋白 A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的特异的激活剂，EC50 为 1.6 µM。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。
SJ-MX1257	VT103		VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
SJ-MX1261	K-975		K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
SJ-MX0342A	AICAR phosphate	阿卡地新磷酸盐	AICAR phosphate 是一种腺苷类似物，也是强效 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 通过增加磷酸化激活 AMPK，导致 HMG-CoA 还原酶的磷酸化和失活，以及脂肪酸和甾醇合成几乎完全停止。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)、YAP 和 mitophagy 抑制剂。
SJ-MX6228	GA-017		GA-017 是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.10 nM 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
SJ-MN2357	Eupalinolide A	野马追内酯A	Eupalinolide A，分离于 Eupatorium lindleyanum 中，通过抑制 HSF1 与 HSP90 的相互作用，激活 HSF1，诱导 HSP70 的表达。
SJ-MX0500	MYF-01-37		MYF-01-37 是一种共价 TEAD 抑制剂，靶向 Cys380。MYF-01-37 可逆地抑制 YAP/TEAD 相互作用。
SJ-MX8014	TDI-011536		TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂，能中断 Hippo-Yap 的信号传导，并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。
SJ-MX9867	NIBR-LTSi		NIBR-LTSi 是一种选择性 LATS 激酶抑制剂，可激活 YAP 信号传导。NIBR-LTSi 促进增殖、维持干性并阻止分化。 IBR-LTSi 可加速部分和扩大肝切除术后的肝脏再生。
SJ-MX7931	VT104		VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。