核因子-κB(nuclear factor-κB, NF -κB)是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活,与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关,因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路,可能会成为治疗某些疾病的重要手段。
NF-κB的N端,含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域(RHD域),为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需;NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序(GGGACTTTCC)结合;RelA/c-Rel二聚体,能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。
NF-κB家族有5个成员,包括NF-κB1(p50)、NF-κB2(p52)、RelA(p65)、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在,RelB仅在胸腺和淋巴结中表达,而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组:p50/p52组,分别由p110、p105前体裂解产生,能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组,没有前体。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MN3413 | Sodium Houttuyfonate | 鱼腥草素钠 | Sodium Houttuyfonate 是从鱼腥草中分离得到的天然化合物。Sodium Houttuyfonate 具有抗炎和抗纤维化的作用。 |
SJ-BA1047 | Denosumab | 地诺单抗 |
Denosumab (anti-RANK TNFSF11/RANKL/CD254; AMG-162) 是一种全人源单克隆抗体,结合并抑制 RANKL 受体激活因子 (TNFSF11)。Denosumab 可抑制 human RANKL (143–317) 刺激源自鼠 RAW 264.7 细胞的破骨细胞形成的能力,IC50 值为 1.64 nM。Denosumab 可以降低椎骨、非椎骨和髋部骨折的风险,也具有抗癌活性。 |
SJ-BA1061 | Evolocumab | 依洛尤单抗 |
Evolocumab (anti-PCSK9; AMG 145) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体,可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合,抑制其与 LDLR 结合。Evolocumab 对 H2O2 引起的内皮细胞氧化损伤具有抗氧化和细胞保护活性。Evolocumab 还可能负调节 TLR-4/NF-κB 信号通路的激活来预防炎症。 |
SJ-BA1233 | Itepekimab | 伊替佩米单抗 | Itepekimab (Anti-IL-33;REGN-3500;SAR-440340) 是一种 IL-33 的 IgG4 单克隆抗体。Itepekimab 在前期临床研究中可减少气道炎症和相关组织损伤。Itepekimab 在哮喘、慢性阻塞性肺病 (COPD) 和特应性皮炎 (AD) 中具有潜在作用。 |
SJ-MN2289 | Demethyleneberberine | 去亚甲基小檗碱 |
Demethyleneberberine 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine 可作为 AMPK 激活剂,用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。 |
SJ-MN2349 | Esculentoside H | 商陆皂苷辛 |
Esculentoside H (EsH) 是从多年生植物 Phytolacca esculent 的根提取物中分离的一种皂苷。Esculentoside H (EH) 具有抗肿瘤活性,其机制与 TNF 释放能力有关。Esculentoside H (EsH) 通过阻断 JNK1/2 和 NF-κB 信号介导的基质金属蛋白酶 -9 (MMP-9) 表达抑制结肠癌细胞迁移。 |
SJ-MX2487 | Articaine hydrochloride | 盐酸阿替卡因 |
Articaine hydrochloride (Hoe-045) 是一种含酯基的酰胺类麻醉剂,可逆地与神经内腔内电压门控钠通道 (Sodium Channel) 的α亚基结合,能有效缓解疼痛。Articaine hydrochloride 通过抑制 NF-ĸB 的激活和 NLRP3 炎症小体通路改善脂多糖 (LPS) 诱导的急性肾损伤。 |
SJ-MX6269 | Metaxalone | 美他沙酮 |
Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。 |
SJ-MN5464 | Alphitolic acid | 麦珠子酸 | Alphitolic acid (Aophitolic acid) 是一种可以在槲栎植物中提取的抗炎三萜。Alphitolic acid 阻断 Akt-NF-κB 信号传导诱导细胞凋亡(apoptosis)。Alphitolic acid 可以诱导自噬 (autophagy)。Alphitolic acid 具有抗炎活性并下调 NO 和 TNF-α 的产生。Alphitolic acid 可以用作肿瘤和炎症的研究。 |
SJ-MX9262 | Anatabine dicitrate | 柠檬酸新烟草碱 | Anatabine dicitrate 是一种烟草生物碱,可以穿过血脑屏障。Anatabine dicitrate 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine dicitrate 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine dicitrate 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。 |
SJ-MN0423 | Myrislignan | 肉豆蔻木脂素 |
Myrislignan 是从 Myristica fragrans Houtt 分离得到的一种木酚素,具有抗炎活性。Myrislignan 通过抑制NF-kB信号通路的激活,减轻LPS诱导的小鼠巨噬细胞炎症反应。 |
SJ-MN2539 | Inulicin | 旋覆花次内酯 |
Inulicin 是一种活性化合物,抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。Inulicin 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达,以及抑制 NF-κB 活化和易位。 |
SJ-MN0296A | Tomatidine | 番茄碱 |
Tomatidine 通过阻断 NF-κB 和 JNK 信号发挥抗炎作用。Tomatidine 激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬 (autophagy)。 |
SJ-MN1144 | Danshensu | 丹参素 |
Danshensu (Dan shen suan A) 是一种具有口服活性的酚类化合物,可诱导 Nrf2/HO-1 激活并抑制 NF-κB 通路。Danshensu 可减少活性氧 (ROS) 的产生,上调抗氧化防御机制并抑制内在的细胞凋亡途径。Danshensu 对 SARS-CoV-2 显示出有效的抗病毒活性,EC50 为 0.97 μM。Danshensu 具有抗氧化、抗凋亡、抗肺部炎症等作用,具有用于 COVID-19、心脑血管等疾病研究的潜力。 |
SJ-MN1790 | Isoliquiritin apioside | 芹糖异甘草苷 |
Isoliquiritin apioside 显著降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。 |
SJ-MN2805 | Obtusifolin | 决明蒽醌;美决明子素 |
Obtusifolin 是从决明子的种子中分离出,通过抑制 NF-kB 通路来调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。Obtusifolin 通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。 |
SJ-MN4020 | Praeruptorin A | 白花前胡甲素 |
Praeruptorin A 是白花前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的一种主要生物活性成分。Praeruptorin A 通过抑制 NF-κB 活化而发挥抗炎作用。 |
SJ-BP0454 | Cyclo(his-pro) TFA |
Cyclo(his-pro) TFA (Cyclo(histidyl-proline) TFA) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) TFA 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) TFA 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。 |
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SJ-MN4339 | Ergothioneine | 麦角硫因 |
Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂,在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。 |
SJ-MN1736 | Valencene |
Valencene 是一种从 Cyperus rotundus 中分离出来的倍半萜类化合物,具有抗过敏、抗黑色素生成、抗炎和抗氧化活性。通过阻断 NF-κB 通路,Valencene 抑制 Th2 趋化因子和促炎性趋化因子的过度表达。Valencene 用于食物和饮料调味。 |