您当前的位置：

信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

NF-κB

核因子-κB（nuclear factor-κB, NF -κB）是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活，与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关，因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路，可能会成为治疗某些疾病的重要手段。

NF-κB的N端，含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域（RHD域），为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需；NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序（GGGACTTTCC）结合；RelA/c-Rel二聚体，能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

NF-κB家族有5个成员，包括NF-κB1（p50）、NF-κB2（p52）、RelA（p65）、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在，RelB仅在胸腺和淋巴结中表达，而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组：p50/p52组，分别由p110、p105前体裂解产生，能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组，没有前体。

NF-κB 相关靶点

全部(500) NF-κB抑制剂(369) NF-κB激活剂(17) NF-κB调节剂(8) NF-κB激动剂(1) NF-κB降解剂(1) NF-κB其他(99)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0279	Astaxanthin	虾青素	Astaxanthin，红色膳食类胡萝卜素，是一种口服有效的强效抗氧化剂。Astaxanthin 可抑制 NF-κB，能在蛋白质水平下调高血糖中的 VEGF。Astaxanthin 通过激活 PPARγ 并减少 STAT3 和相关通路蛋白的表达，发挥抗癌细胞增殖、增加凋亡以及削弱迁移和侵袭的活性。Astaxanthin 还具有神经保护和抗炎活性可用于癌症，糖尿病视网膜病变，心血管疾病等研究以及动物饲料的着色。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MN0343	Saikosaponin D	柴胡皂苷D	Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏活性；Saikosaponin D 可以抑制 selectin、STAT3 和 NF-kB 的活性，活化 Estrogen receptor-β。Saikosaponin D 是视神经素 (opteneurin，OPTN) 抑制剂，有效抑制 DC 的免疫刺激功能和小鼠 EAE 的疾病进展。
SJ-MN0360	Betulinic acid	白桦脂酸	Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。
SJ-MN0362	Bergenin	岩白菜素	Bergenin 是一种细胞保护和抗氧化多酚在许多药用植物中发现。Bergenin 具有广泛的保肝、抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗病毒以及抗真菌作用。
SJ-MN0371	Physcion	大黄素甲醚	Physcion (Parietin) 是从中药大黄中得到的蒽醌类物质，是具有口服有效性和血脑屏障透过性的 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-phosphogluconate dehydrogenase) 抑制剂，IC50 和 Kd 值分别为 38.5 μM 和 26.0 μM。同时，Physcion 也是 TLR4/NF-kB 信号通路抑制剂，具有抗炎、抗菌、抗癌作用，可诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和自噬 (Autophagy)。
SJ-MN0414	Nitidine chloride	氯化两面针碱	Nitidine chloride 是从 Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制 STAT3，DNA 拓扑异构酶 1 和 2A，ERK 和 c-Src/FAK 相关信号通路，具有抗炎活性。Nitidine chloride 通过 MAPK 和 NF-kB 途径抑制 LPS 诱导的炎性细胞因子的产生。
SJ-MX2265	SN50		SN50 是可渗透细胞的 NF-κB 易位抑制剂。SN50 可降低炎症和提高疫苗的保护水平。
SJ-MN0433	Baicalin	黄芩苷	Baicalin 作为一种类黄酮糖苷，是脯氨酰寡肽酶 (PREP) 的抑制剂，也是一种肉碱棕榈酰转移酶 1 (CPT1) 的变构激活剂。Baicalin 降低 NF-κB 表达。Baicalin 能够增强阿尔茨海默病小鼠脑内巢蛋白和神经元特异性烯醇化酶的表达水平。
SJ-MN0458	Ginsenoside Rb1	人参皂苷 Rb1	Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na⁺， K⁺-ATPase 活性，IC50 为 6.3 ± 1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。Ginsenoside Rb1 能够增强阿尔茨海默病小鼠脑内巢蛋白和神经元特异性烯醇化酶的表达水平。
SJ-MN0459	Maslinic acid	山楂酸	Maslinic acid 可抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性，并消除 IκB-α 磷酸化。
SJ-MN0010	Picroside II	胡黄连苷II	Picroside II 是从胡黄连提取的环烯醚萜类化合物，具有抗炎和抗细胞凋亡的作用。 Picroside II 通过抑制 NLRP3 炎性体和 NF-κB 通路的激活，减轻脓毒症的炎症反应。Picroside II 是一种抗氧化剂，可以减少 ROS 产生和保护 (CI/R) 损伤后的血脑屏障 (BBB)，具有神经保护作用。Picroside II 具有抗氧化，抗炎，免疫调节，抗病毒和其他药理活性。
SJ-MN0018	Dehydroevodiamine	去氢吴茱萸碱	Dehydroevodiamine 是从吴茱萸 Evodiae Fructus 中分离出的喹唑啉生物碱，对豚鼠心室肌细胞具有抗心律失常作用。Dehydroevodiamine 抑制 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞中 iNOS、COX-2、PGE2 和 NF-κB 的表达。
SJ-MN0065	Rocaglamide	楝酰胺	Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂，IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
SJ-MA0104	Aspirin	阿司匹林	Aspirin (Acetylsalicylic Acid) 是一种口服有效的不可逆的环氧合酶 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为 5 μg/mL 和 210 μg/mL。Aspirin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Aspirin 可抑制 NF-κB 的活化。Aspirin 还抑制血小板前列腺素合成酶 (prostaglandin synthetase)，并且可以预防冠状动脉和脑血管血栓的形成。
SJ-MX0070	Bortezomib (PS-341)	硼替佐米	Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki = 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及抑制核因子 NF-κB，具有抗癌活性。
SJ-MX0800	Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium	吡咯烷二硫代甲酸铵	Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate) 是选择性的、具有血脑屏障通透性的 NF-κB 抑制剂，抑制 IκB 磷酸化，阻止 NF-κB 易位入核并减少下游细胞因子的表达。Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium 可以通过抑制 NOS mRNA 的翻译来抑制一氧化氮合酶 (NOS) 的诱导。
SJ-MN0069	Dihydroartemisinin (DHA)	双氢青蒿素	Dihydroartemisinin (DHA) 从传统中药 Artemisia annua 分离而来的，是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。Dihydroartemisinin 可通过抑制 NF-κB 激活来诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN0098	Shikonin	紫草素	Shikonin 是一种天然存在的萘醌衍生物，是中草药紫草的主要成分，具有抗炎和抗肿瘤特性。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB 途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2 炎性体活化。
SJ-MX0243	TAK-243 (MLN7243)		TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶，是 UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 = 1 nM)。TAK-243 (MLN7243) 阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ER) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
SJ-MX0363	BAY 11-7082		BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21，对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。