Aryl hydrocarbon receptor (AhR) 是一种在屏障组织广泛表达的转录因子,对肠道微生物和宿主免疫平衡至关重要。除典型激动剂外,AhR 还对膳食中由色氨酸代谢产生的多种配体做出响应。AhR 在非活跃状态下与蛋白复合物共存于细胞质,配体结合后,复合物迁移到细胞核。AhR 与 AhR 核转位子(ARNT)形成异二聚体,结合到上游调控区的 DREs,调控 Cyp1a1、AhRR 和 IL-22 等靶基因的表达。非经典AhR 信号通路涉及与其他转录因子(如 NF-κB)的基因水平关联,或通过 Src 激酶释放的非基因水平。这些发现揭示了 AhR 在免疫调控和环境适应中的关键作用,有望成为治疗自身免疫疾病和其他相关疾病的潜在治疗靶点。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN0273 | L-Kynurenine | L-犬尿氨酸 |
L-Kynurenine 是 L-色氨酸 (L-Tryptophan) 的代谢物。L-Kynurenine 是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 激动剂。L-Kynurenine 竞争性抑制 TAA/TAR 氨基转移酶活性,从而特异性抑制拟南芥根中的乙烯应答以及生长素合成。 |
| SJ-MN0286 | Diosmin | 地奥司明 |
Diosmin 是在各种柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体 (AhR) 的激动剂。 |
| SJ-MX2152 | Tapinarof | 苯烯莫德;本维莫德 |
Tapinarof (WBI-1001) 是一种天然的芳烃受体 (AhR) 激动剂,EC50 为 13 nM。Tapinarof 可消除小鼠皮肤炎症。 |
| SJ-MX0269 | Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide |
Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 是 p53 抑制剂,它能可逆地阻断 p53 依赖性的转录激活和细胞凋亡,并保护线粒体免受 DNA 损伤诱导的细胞凋亡。Pifithrin-α (PFTα) hydrobromide 也是 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。 |
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| SJ-MX0276 | PD98059 |
PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新,促进人间充质干细胞分化为成脂细胞,抑制成骨细胞分化。 |
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| SJ-MX2484 | FICZ |
FICZ 是一种有效的芳基氢受体 (AhR) 激动剂 (Kd = 70 pM)。 它通过在体外诱导细胞色素 P450-1A1 (CYP1A1) 的瞬时表达而起作用。 |
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| SJ-MN4565 | 3',4'-Dimethoxyflavone |
3',4'-Dimethoxyflavone 是一种亲脂性黄酮,可分离自黄花九轮草 (Primula veris) 的叶子。3',4'-Dimethoxyflavone 可减少 PARP 的合成和积累,保护皮质神经元免受 Parthanatos 通路诱导的细胞死亡。3',4'-Dimethoxyflavone 在人乳腺癌细胞中也是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 拮抗剂。3',4'-Dimethoxyflavone 能促进人体造血干细胞增殖。具有多种生物活性,包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用。 |
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| SJ-MN1399 | Tryptamine | 色胺 |
Tryptamine 是一种单胺生物碱,可能作为神经调节剂和神经递质发挥作用。Tryptamine 是 hTAAR1 的激动剂,还是非选择性的 serotonin receptor 激动剂和羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺释放剂 (SNDRA)。Tryptamine 也是一种选择性、可穿透血脑屏障的 5-HT4 受体激动剂和芳基烃受体 (AHR) 的内源性配体。Tryptamine 通过激活 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 促进肠道阴离子分泌和液体转运,加速胃肠蠕动。Tryptamine 可用于功能性便秘等肠道动力障碍研究,并在多发性硬化症模型中表现出显著疗效。 |
| SJ-MX10357 | β-Naphthoflavone | β-萘黄酮 |
β-Naphthoflavone 是一种外源性的芳香烃受体 (AHR) 配体。β-Naphthoflavone 能够激活 AHR 来参与多种生物学过程,包括细胞生长、分化、凋亡 (apoptosis) 和代谢。β-Naphthoflavone 具有抗氧化活性,能够通过调节抗氧化酶的活性来发挥其抗氧化功能。β-Naphthoflavone 也是一种非致癌物 CYP1A 的诱导剂,可用于治疗 aristolochic acid (AAI) 诱导肾损伤的研究。 |
| SJ-MX0095 | CH-223191 |
CH-223191 是芳烃受体 (AhR) 的有效特异性拮抗剂。 CH-223191 抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合。CH-223191 抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50 值为 0.03 μM。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。 |
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| SJ-MN0425 | Cardamonin | 豆蔻明 |
Cardamonin (Cardamomin) 是一种黄酮类化合物,用作于芳香烃受体 (AhR) 激活剂,并针对各种信号分子、转录因子、细胞因子和酶,可抑制 mTOR、NF-κB、Akt、STAT3、Wnt/β-catenin 和 COX-2。Cardamonin 是一种新型的 hTRPA1 离子通道拮抗剂,IC50 为 454 nM。Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。Cardamonin 具有抗癌、抗炎、抗微生物和抗糖尿病的活性。 |
| SJ-MX0942 | StemRegenin 1 (SR1) |
StemRegenin 1 (SR1) 是芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。StemRegenin 1 促进 CD34+ 细胞体外扩增, 促进人造血干细胞 (HSC) 的自我更新。 |
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| SJ-MX2151 | BAY-218 |
BAY-218 (AHR antagonist 1) 是一种芳烃受体 (AHR) 拮抗剂。 BAY-218 在 U87 胶质母细胞瘤细胞中具有 AHR 抑制活性,IC50 为 39.9 nM。BAY-218 可用于研究癌症或免疫反应失调的病症。 |
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| SJ-MN0229 | alpha-Naphthoflavone | α-萘黄酮 |
alpha-Naphthoflavone 是一种具有口服活性的黄酮类化合物,为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 0.5 μM 和 0.2 μM。alpha-Naphthoflavone 可抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡。 |
| SJ-MX0459 | BAY 2416964 |
BAY 2416964 (compound 192) 是一种有效的、口服活性的芳基烃受体 (AhR) 的拮抗剂。BAY 2416964 具有治疗实体瘤的潜力。 |
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| SJ-MX1812 | Carbidopa monohydrate |
Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。 |
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| SJ-MX2533 | Indole-3-carbinol | 3-吲哚甲醇 |
Indole-3-carbinol (I3C) 是芳烃受体 (AhR) 的激动剂,为 NF-κB 和 WWP1 (含有 WW 结构域的 E3 连接酶 1) 的抑制剂。 |
| SJ-MX1635 | GNF351 |
GNF351 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。GNF351 与结合到 AHR 的光亲和性 AHR 配体竞争,IC50 为 62 nM。GNF351 对小鼠或人角质形成细胞的毒性极小。 |
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| SJ-MN1125 | Skatole | 粪臭素 |
Skatole (3-methylindole) 是一种杂环化合物,自然存在于脊椎动物的粪便中,也可以在某些植物中找到。Skatole 是肠道菌群产生的物质,通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors) 和 p38 诱导肠道上皮细胞凋亡。Skatole 已被用于香水工业的特定产品或作为冰淇淋的风味添加剂。 |
| SJ-MX5179 | Benzyl butyl phthalate | 邻苯二甲酸丁苄酯 |
Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR),刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。 |