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肿瘤

 

癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。 我们的大型癌症相关小分子库旨在促进癌症生物学的基础研究和开发治疗癌症的新策略。

肿瘤相关产品(9497)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5821 TH1834

TH1834 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤,具有抗癌活性。TH1834 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。

SJ-MX3563A SHP099 hydrochloride

SHP099 hydrochloride 是一种高效、选择性和口服生物利用度高的 SHP2 抑制剂(IC50=70 nM),可稳定 SHP2 为自抑制构像。SHP099 hydrochloride 对 SHP1 没有活性。

 

SJ-MX0323 AZD-5991 Racemate

AZD-5991 Racemate 是 AZD-5991 的外消旋体。AZD-5991 Racemate 是一种 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 <3 nM。

SJ-MX0323A AZD-5991

AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM, SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。

SJ-MX0519A Pyridostatin hydrochloride

Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。

SJ-MX6196A Ammonium tetrathiomolybdate(VI) 四硫代钼酸铵

Ammonium tetrathiomolybdate (VI) 是一种铜螯合剂,也是一类硫化物供体。Ammonium tetrathiomolybdate (VI) 具有神经保护作用。Ammonium tetrathiomolybdate (VI) 可用于脑缺血的研究。

SJ-MN0294A Palmitic acid sodium 软脂酸钠;十六烷酸钠;十六烷酸钠

Palmitic acid sodium 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid sodium 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。棕榈酸钠可以用于建立细胞脂肪变性模型。

SJ-MB0285 Gadoxetate disodium 钆塞酸二钠

Gadoxetate disodium (Gd-EOB-DTPA disodium) 是肝胆系统中磁共振成像 (MRI) 中的造影剂,在正常的功能性肝细胞中累积。Gadoxetate Disodium 加重肝纤维化 (LF) 诱导的大鼠肝脏和小脑深部核 (DCN) 钆沉积,但无明显的急性组织学改变。Gadoxetate Disodium用于评估局灶性肝脏病变,如肝细胞癌或发育异常的结节。

SJ-MB0286 Ethyl methanesulfonate 甲磺酸乙酯

Ethyl methanesulfonate 是一种具有口服活性的生化试剂。Ethyl methanesulfonate 诱导凋亡 (Apoptosis)。Ethyl methanesulfonate 作用于 DNA,使 DNA 烷基化,导致 DNA 结构改变,进而引发突变、细胞死亡等一系列生物学效应。Ethyl methanesulfonate 诱导肾脏和神经系统肿瘤。Ethyl methanesulfonate 在遗传毒理学研究领域应用广泛,常用于诱导生物体产生基因突变,以研究基因功能、遗传疾病机制以及环境诱变因素的影响等。

SJ-MN0055B Valproic acid sodium (2:1) 丙戊酸半钠

Valproic acid (VPA) sodium (2:1) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性 (IC50 = 400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium (2:1) 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium (2:1) 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。

SJ-MN0345A Monensin 莫能菌素

Monensin 是由肉桂链霉菌 (Streptomyces cinnamonensis) 分泌的抗生素。Monensin 是一种介导 Na+/H+ 交换的离子载体。Monensin sodium salt 引起细胞多泡体 (MVBs) 增大并调节外泌体的分泌。

在相同的摩尔浓度下,化合物盐形式与游离形式有相同的生物活性,但盐形式 Monensin sodium salt 通常具有更好的水溶性和稳定性。

SJ-MN3313 Penitrem A 青霉震颤素A

Penitrem A 是由青霉菌产生的吲哚二萜神经毒性生物碱,是一种选择性的 BK 通道拮抗剂,对多种恶性肿瘤具有抗增殖、抗侵袭作用。Penitrem A 能刺激脑皮质突触体增加内源性谷氨酸、GABA 和天门冬氨酸的自发释放,能诱发动物产生震颤综合征。

SJ-MX5272 DIF-3

DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进 cyclin D1 和 c-Myc 的降解,从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系 HeLa 发挥强大的抗增殖作用。

SJ-MX5015 NH2-C5-NH-Boc

NH2-C5-NH-Boc (PROTAC Linker 23) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。NH2-C5-NH-Boc 可用于合成 PROTAC 分子。

SJ-MD0296 4-Di-1-ASP

4-Di-1-ASP 是一种苯乙烯基染料,可用作活脑组织中的神经胶质瘤细胞染色,用于细胞结构、活力、增殖及内吞、胞吐、吞噬作用分析,也可用于观察活细胞线粒体结构。4-Di-1-ASP 在显微镜成像时可发出绿色荧光 (λex /λem = 475/606 nm)。

SJ-MX5167 UK 356618

UK 356618 是一种有效且选择性的基质金属蛋白酶 3 (MMP-3) 抑制剂,其 IC50 值为 5.9 nM。与 MMP-3 相比,UK 356618 对 MMP-1、MMP-2、MMP-9、MMP-13 和 MMP-14 的抑制效力较低。

SJ-MN0908A IACS-8779 disodium

IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂,具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性,且具有卓越的抗肿瘤作用。

SJ-MX5205 SN-001

SN-001 是一种 STING 抑制剂,IC50 为 3.82 μM。

SJ-MX5299 Benzyl-α-GalNAc

Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation) 抑制剂。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化,并抑制胶原蛋白 I/III 的表达,在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-glycosylation 显著增强 Fluorouracil (5-Fluorouracil, 5-FU) (SJ-MX0076) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。

SJ-MX5316 CAY10566

CAY10566 是一种有效的,生物口服可利用的,选择性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 抑制剂,在小鼠和人酶测定中 IC50 分别为 4.5 和 26 nM。CAY10566 具有优异的细胞活性,可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 (IC50=7.9 nM 或 6.8 nM)。