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Opioid Receptor

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1942 Loperamide (R-18553) hydrochloride 盐酸洛哌丁胺

Loperamide hydrochloride (R-18553 hydrochloride) 是阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。Loperamide hydrochloride 也是一种选择性的竞争性人类肠道羧酸酯酶 (hiCE) 抑制剂。Loperamide hydrochloride 具有止泻作用。

SJ-MN0208 Matrine 苦参碱

Matrine (Matridin-15-one) 是一种在槐属植物中发现的生物碱,可作为 kappa 阿片受体和 u-受体激动剂。Matrine 具有多种药理作用,包括抗癌、抗氧化应激、抗炎和抗凋亡作用,可用于人类非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺乳头状癌和急性肾损伤 (AKI) 等疾病的研究。

SJ-MX2437 Naloxone hydrochloride 盐酸纳洛酮

Naloxone hydrochloride 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone hydrochloride 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone hydrochloride 可能会引起肺水肿和心律失常。

SJ-MX4804 PZM21

PZM21 是高效选择性的 μ opioid 受体激动剂,EC50 值为 1.8 nM。

SJ-MN3270 Harmane 哈尔满碱

Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM),对 mAChOpioid ReceptorMAO-A/Bα2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM、2.8 μM、0.5 μM、5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。

SJ-MX1424 Tianeptine sodium 噻奈普汀钠

Tianeptine sodium 是一种选择性 5-HT 摄取促进剂。Tianeptine sodium 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine sodium 对包括 5-HT 和多巴胺 (IC50>10 μM) 在内的多种受体没有亲和力,并且对去甲肾上腺素和多巴胺的吸收没有影响。Tianeptine sodium salt 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂,也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine sodium salt 是一种谷氨酸调节剂,能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine sodium salt 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine sodium 具有抗抑郁,抗焦虑,神经保护作用,可用于缓解疼痛的研究。

SJ-MX2737A Trimebutine maleate 马来酸曲美布汀

Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2、JNK NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。

SJ-MN1255 Sec-O-Glucosylhamaudol 亥茅酚苷

Sec-O-Glucosylhamaudol 是从滨海前胡中分离得到的天然产物,能够降低 μ-opioid receptor 的蛋白水平,可用于缓解疼痛的研究。

SJ-MN1364 Sinomenine 青藤碱

Sinomenine 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱,是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。

SJ-MN1377 Sinomenine hydrochloride 盐酸青藤碱

Sinomenine hydrochloride (Cucoline hydrochloride) 是来自 Sinomenium acutum 的一种生物碱,是 NF-κB 活化的阻断剂。Sinomenine 也是 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor) 激活剂。

SJ-MN1607 Corydaline 紫堇碱

Corydaline 是一种从 Corydalis yanhusuo 提取的异喹啉生物碱,是一种 AChE 抑制剂,IC50 为 226 µM。Corydaline 是一种 μ 阿片受体 (μ-opioid receptor, Ki 为 1.23 µM) 激动剂,可抑制肠道病毒 71 (EV71) 复制 (IC50 为 25.23 µM)。Corydaline 具有抗血管生成,抗过敏,胃排空和抗伤害感受的作用。

SJ-MX6417 Moguisteine 莫吉司坦

Moguisteine(BBR-2173)是止咳化合物,但与阿片受体 (opiate receptors) 无显著亲和活性。

SJ-BP0400 DAMGO

DAMGO 是一种选择性的 μ-阿片受体 (μ-OPR) 激动剂,Kd 值为 3.46 nM。

SJ-MX2886 Alvimopan dihydrate 爱维莫潘二水合物

Alvimopan dihydrate 是一种有效,选择性,具有口服活性和可逆的 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂,IC50 值为 1.7 nM。Alvimopan dihydrate 对 μ-阿片受体 (Ki=0.47 nM) 的选择性高于 κ- (Ki=100 nM) 和 δ-阿片受体 (Ki=12 nM)。Alvimopan dihydrate 用于避免小肠或大肠切除术后肠梗阻的发生,加速胃肠道恢复。

SJ-MN0748 Tianeptine 噻奈普汀

Tianeptine 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂,也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine 是一种谷氨酸调节剂,能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用,起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine 可用于缓解抑郁和焦虑症状,但不具有镇静作用。

SJ-MX2737 Trimebutine 曲美布汀

 Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2、JNK  NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。

SJ-MX2437A Naloxone 纳洛酮

Naloxone 是 Opioid receptor 的拮抗剂。Naloxone 可减轻阿片类药物过量引起的呼吸抑制。Naloxone 可能会引起肺水肿和心律失常。

SJ-BP0136 [Leu5]-Enkephalin 亮氨酸脑啡肽

[Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。

SJ-MX6306 Aticaprant

Aticaprant (CERC-501) 是一种有效地可渗透中枢神经的 kappa opioid 受体拮抗剂,Ki 值为 0.807 nM。

SJ-MX9671 Naloxegol oxalate 纳洛塞醇草酸盐

Naloxegol oxalate (NKTR-118 oxalate; AZ-13337019 oxalate) 是一种 μ-阿片受体拮抗剂。Naloxegol oxalate 能抑制阿片结合胃肠道 μ-阿片受体,能有效减轻阿片类药物引起的便秘。