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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

VEGFR

血管内皮生长因子受体 (Vascular endothelial growth factor receptor)

VEGF 通过与血管内皮细胞上的酪氨酸激酶细胞受体 (VEGFRs) 结合而发挥作用。VEGF受体 (VEGFR) 的结构共有三个部分：细胞外的 VEGF 结合区，该区域由 7 个免疫球蛋白样结构构成；受体的跨膜区 (TM)；细胞内的信号传导结构域，包括酪氨酸激活结构。

VEGFRs 主要分为：VEGFR-1 (Flt-1)、VEGFR-2 [(KDR), (Flk-1)]和 VEGFR-3 (Flt-4)。VEGFR-1 和 VEGFR-2 主要在血管内皮细胞中表达，也会在巨噬细胞和肿瘤细胞中过表，而 VEGFR-3 主要表达于淋巴管内皮细胞。VEGFR-1 在内皮细胞、单核细胞、巨噬细胞和造血干细胞的迁移中发挥重要作用，因此主要参与成人生活中的病理性血管生成(肿瘤、炎症、缺血等)。VEGFR-1 对 VEGF 的亲和力是 VEGFR-2 的 10 倍，而酪氨酸激酶活性较低，在不同条件下，它对于血管生成的调控具有促进或抑制的双重作用，病理情况下 VEGFR1 可通过其酪氨酸激酶活性区域正性调节血管生成，VEGFR-1 只参与内皮细胞的分化，而不积极参与胚胎发育过程中血管生成的早期阶段；与 VEGFR-1 相比，VEGFR-2 具有更强的促血管生成活性和更高的酪氨酸激酶活性，是 VEGF/VEGFR 信号传导途径中主要信号传递体，在血管形成过程中起重要调控作用。VEGF 和 VEGFRs 不仅在内皮细胞上表达，在非内皮细胞上也有表达。另外，VEGFR 家族，除了和 VEGF 蛋白结合外也可以和其他蛋白结合，例如：神经素、整联蛋白、钙黏蛋白等。

VEGFR 和 VEGF 蛋白结合后，其胞内信号转导区的酪氨酸随即发生磷酸化，从而激活细胞内信号通路，最终导致血管内皮细胞的生长、增殖和成熟，新生血管的生成。该信号通路的异常就会导致血管异常生成。目前，利用抗 VEGF 和抗 VEGFRs 治疗来阻断肿瘤或其他病理过程中的血管生成被认为是极其重要的。抗 VEGF-VEGFR 药物大致包括以下几类：直接靶向 VEGF 和 VEGFR 蛋白的抗体药物，例如贝伐单抗和雷莫芦单抗；细胞内的酪氨酸激酶信号通路抑制剂，例如索拉菲尼等；另外还有融合蛋白以及免疫调节剂等类型的药物。

VEGFR 相关靶点

全部(209) VEGFR抑制剂(189) VEGFR调节剂(3) VEGFR拮抗剂(1) VEGFR激动剂(1) VEGFR其他(15)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0292	Tanshinone IIA	丹参酮IIA	Tanshinone IIA (Tan IIA) 是红根丹参根系中的主要组合物之一。Tanshinone IIA 可以通过靶向 VEGF/VEGFR2 的蛋白激酶结构域来抑制血管生成。Tanshinone IIA 是天然的 monoacylglycerol lipase (MAGL) 抑制剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX0348B	Sunitinib	舒尼替尼	Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。
SJ-MX0354	Axitinib	阿西替尼	Axitinib (AG 013736) 是具有口服活性的、多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ 和 c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中 IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM 和 1.7 nM。
SJ-MX0046A	Lenvatinib (E7080)	仑伐替尼；乐伐替尼	Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、干细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET)，并具有强效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0071A	Sorafenib	索拉非尼	Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3 和 c-Kit，IC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
SJ-MX0236A	Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate)	尼达尼布乙磺酸盐	Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，同时靶向 VEGFR1-3 (IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM)、PDGFRα /β (IC50 值为 59 nM /65 nM) 和 FGFR1-3 (IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。Nintedanib esylate 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
SJ-MX2247	BFH772		BFH772 是一种新型的、有效的、具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。
SJ-BP0183	Oglufanide	奥谷法奈	Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中分离出来二肽免疫调节剂，可抑制血管内皮生长因子 (VEGF)。Oglufanide 可以刺激对丙型肝炎病毒 (HCV) 和细胞内细菌感染的免疫反应。Oglufanide 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
SJ-MN0620	Glycine	甘氨酸	Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 Glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。
SJ-MA0229	Chloramphenicol	氯霉素	Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)，具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MN0447B	Taurocholic acid sodium	牛磺胆酸钠	Taurocholic acid sodium (Sodium taurocholate) 具有显著的生物活性作用，例如通过上调 VEGF-A 表达抑制肝动脉结扎诱导的胆道损伤。Taurocholic acid sodium 具有免疫调节作用。
SJ-BP0637A	KLTWQELYQLKYKGI TFA		KLTWQELYQLKYKGI (QK) TFA 是一种 VEGF 模拟肽，与 VEGF 受体结合并与 VEGF 竞争。口服或全身给药时，KLTWQELYQLKYKGI TFA 对啮齿类动物的胃溃疡愈合具有活性。KLTWQELYQLKYKGI TFA 显示出在体外诱导毛细血管形成和组织的能力。
SJ-MN0375	Albendazole (SKF-62979)	阿苯达唑	Albendazole (SKF-62979) 是一种口服有效的广谱的抗寄生虫剂，具有高效、低宿主毒性的特点，可用于人类和动物胃肠道寄生虫的研究。Albendazole 可诱导癌细胞的凋亡和自噬，并抗细胞增殖和抑制细胞周期进程。Albendazole 还能抑制微管蛋白的聚合和 HIF-1α、VEGF 的表达，具有抗氧化活性，能抑制癌细胞的糖酵解过程。
SJ-MN0434	trans-Trimethoxyresveratrol		Trans-Trimethoxyresveratrol (trans-trismethoxy Resveratrol; (E)-Resveratrol trimethyl ether; trans-3,5,4'-Trimethoxystilbene) 是 Resveratrol 的一种具有口服活性的天然衍生物。与 Resveratrol 相比，Trans-Trimethoxyresveratrol 具有更强的抗癌特性，能够更好地抑制癌细胞增殖、诱导细胞周期停滞、减少转移、并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Trans-Trimethoxyresveratrol 可通过 VEGFR2 发挥抗血管作用，导致微管和微管蛋白解聚。Trans-Trimethoxyresveratrol 可用于抗血管新生和癌症 (如非小细胞肺癌和骨肉瘤) 的研究。
SJ-MX1601	Sulfatinib	索凡替尼	Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R 的酪氮酸激酶抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 2 nM、24 nM、1 nM、15 nM 和 4 nM。Sulfatinib 在针对晚期 NET 患者的实验中具有显著的抗肿瘤活性和可控毒性。
SJ-MX0046B	Lenvatinib Mesylate	甲磺酸乐伐替尼；甲磺酸仑伐替尼	Lenvatinib (E7080) Mesylate 一种具有口服活性的，多靶点酪氮酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR1-4)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、千细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
SJ-MX0071B	Sorafenib Tosylate	甲苯磺酸索拉非尼	Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf^V599E 的 IC50 分别为 6 nM 和 38 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
SJ-MX0124B	Cabozantinib malate	苹果酸卡博替尼	Cabozantinib malate 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2，c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2 和 AXL 的 IC50 分别为 0.035 nM，1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib malate 在结肠癌细胞中可通过 AKT/GSK-3β/NF-κB 信号通路诱导 PUMA 依赖的凋亡。
SJ-MX0120B	Regorafenib Monohydrate	瑞格非尼一水合物	Regorafenib Monohydrate 是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶(tyrosine kinase) 的口服多激酶抑制剂。抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的 VEGFR2 - TIE2 酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate 可诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX0475	Vandetanib (ZD6474)	凡德他尼	Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2/KDR 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为 40 nM。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50 = 110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50 = 500 nM)。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。Vandetanib (ZD6474) 具有抗肿瘤功效。