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Potassium Channel

Potassium Channel 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2293 Yoda 1

Yoda 1 是一种 Piezo1 激动剂,小鼠源 EC50 为 17.1 μM,人源 EC50 为 26.6 μM。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。Yoda 1 能有效抑制表皮生长因子 (EGF) 诱导的巨胞饮。Yoda 1 增强 Ca2+ 内流,随后激活钙激活钾通道 KCa3.1 和抑制 Rac1 激活。

SJ-MN0477 Tetrandrine 汉防己甲素

Tetrandrine (NSC-77037) 是一种来源于千金藤根部的双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的 K通道。

SJ-MN0089 Tannic acid 单宁酸

Tannic acid 是一种多酚化合物,是一种新型的 hERG 通道阻塞剂,其 IC50 值为 3.4 μM。Tannic acid 是一种 CXCL12/CXCR4 的抑制剂,Tannic acid 具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MA0064 Nigericin sodium salt 尼日利亚菌素钠盐

Nigericin sodium salt 是一种抗生素 (antibiotic),源自 Streptomyces hygroscopicus,充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore),促进 K+/H跨线粒体膜交换。Nigericin sodium salt 是 NLRP3 的激活剂。Nigericin sodium salt 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin sodium salt 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)。

SJ-MX2655 Minoxidil 米诺地尔

Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 开放剂,是有效的口服降压药和外周血管舒张药,可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。

SJ-MX0687 BAPTA-AM

BAPTA-AM 是一种选择性、膜渗透性和细胞内钙螯合剂 (Ca2+ chelator)。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERGhKv1.3 hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。

SJ-MA0143 Minocycline hydrochloride 盐酸米诺环素

Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer),抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。

SJ-MX4151 SKA-31

SKA-31 是钾离子通道 (potassium channel) 激活剂,作用于 KCa3.1KCa2.2KCa2.1 KCa2.3EC50 值分别为 260 nM、1.9 μM、2.9 μM 和 2.9 μM,能增强内皮源性超极化因子反应,降低血压。

SJ-MX4322 Tetraethylammonium chloride 四乙基氯化铵

Tetraethylammonium chloride (TEAC) 属于季铵化合物,作为一种四乙铵离子的来源,已被用于各种药理学和生理学实验。Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂,具有抗肿瘤特性。

SJ-MA0064A Nigericin 尼日利亚霉素

Nigericin 是一种抗生素 (antibiotic),源自 Streptomyces hygroscopicus,充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore),促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin 是 NLRP3 的激活剂。Nigericin 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)。

SJ-MX4359 Terfenadine 特非那定

Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂,IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9

SJ-MX2216 Dofetilide (UK 68789) 多非利特

Dofetilide (UK 68789),作为 III 类抗心律失常药物,是一种具有口服活性、有效的且特异性的 IKr 阻滞剂。Dofetilide 可用于心血管疾病研究。

SJ-MX1921 Amiodarone hydrochloride 盐酸胺碘酮

Amiodarone hydrochloride 是一种 III 类抗心律失常剂,可抑制野生型 IhERG 钾通道及其尾电流,IC50 约为 45 nM。Amiodarone hydrochloride 通过 ERK1/2 p38 MAPK 信号传导诱导细胞增殖和肌成纤维细胞分化。Amiodarone hydrochloride 可用于室上性和室性心律失常的研究。

SJ-MN0270 Gliclazide 格列齐特

Gliclazide (S1702) 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM,用作降糖药。

SJ-MX1694 Diazoxide 氯甲苯噻嗪

Diazoxide (Sch-6783; SRG-95213) 是一种 ATP 敏感性的钾离子通道 (potassium channel) 激活剂,有潜力用于高胰岛素血症的研究。

SJ-MN0385 Quinine hydrochloride dihydrate 奎宁盐酸盐二水合物

Quinine hydrochloride dihydrate 是一种钾离子通道 (potassium channel) 抑制剂,可抑制电压脉冲引起的 MT mSlo3 (KCa5.1) 通道 +100 mV 电流,其 IC50 值为 169 μM。Quinine hydrochloride dihydrate 具有退热、抗疟、止痛、抗炎等特性。Quinine hydrochloride dihydrate 还具有口服活性。

SJ-MN0583 20(S)-Ginsenoside Rg3 20(S)-人参皂苷 Rg3

20(S)-Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2 和 32.6 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 NF-κB 活性和 COX-2 表达。

SJ-MX2218 TRAM-34

TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1) 阻断剂,Kd 为 20 nM,比作用于其他离子通道选择性高 200 到 1500 倍,且不抑制细胞色素 P450。

SJ-MX1161 ICA-069673

ICA-069673 是 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂,IC50 值为 0.69 μM。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。

SJ-MX1294 Topiramate 托吡酯

Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 Kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。