c-Jun氨基末端激酶(c-Jun N-terminal kinase,JNK)又被称之为应激活化蛋白激酶(SAPK),为MAPK家族中的主要成员之一。现在已经鉴定出4种MAPK家族成员,分别为细胞外信号调节激酶(extracellular signal-regulated kinase,ERK)、JNK、p38MAPK以及ERK5。
JNK有三个基因编码,分别为JNK1、JNK2、JNK3,JNK1和JNK2在多种组织中都有表达,但是JNK3只见于神经组织、心肌细胞和睾丸组织。研究发现,体内多种生理和病理反应过程同JNK信号通路密切相关,JNK在体内具有强大的生物学效应,其作用涉及到细胞形态维持与骨架构建、增殖与分化、细胞凋亡以及恶变等多种反应过程。由于JNK信号转导途径可被应激、炎症介质等多种因素激活,并参与细胞应激反应、神经炎症等多种过程,因而JNK在多种疾病和病理损伤如神经退行性疾病、肿瘤、缺血再灌注损伤等发生发展中起重要作用。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN3100 | Strictosamide | 异长春花苷内酰胺 |
Strictosamide 是一种可以从 Nauclea officinalis 中分离得到的化合物。Strictosamide 具有抗炎、镇痛、抗疟原虫、抗真菌和促伤口愈合等多种活性。 |
| SJ-MX9289 | Gallic aldehyde | 3,4,5-三羟基苯甲醛;五倍子醛 |
Gallic aldehyde 是一种从 Geum japonicum 中分离出来的 HSV-1 抑制剂,具有强大的抗病毒活性。 |
| SJ-MN1093 | Sinapaldehyde | 芥子醛 |
Sinapaldehyde 是一种可以从多种植物中提取得到的甲氧基苯酚和选择性 COX-2 抑制剂 (IC50: 47.8 µM)。Sinapaldehyde 具有抗菌、抗炎和抗氧化的活性。Sinapaldehyde 可清除 DPPH 自由基 (IC50: 172 μM)。Sinapaldehyde 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有活性。 |
| SJ-MX2275 | Seratrodast | 塞曲司特 |
Seratrodast (AA 2414) 是一种具有口服活性的抗哮喘剂,也是一种血栓素 A2 受体 (TP) 拮抗剂,还是一种铁死亡 (Ferroptosis) 抑制剂。Seratrodast 可以减少脂质 ROS 的产生,调节系统 xc-/GSH/GPX4 轴,并抑制 JNK 磷酸化和 p53 表达。Seratrodast 表现出抗哮喘和抗癫痫活性。 |
| SJ-MX2737A | Trimebutine maleate | 马来酸曲美布汀 |
Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2、JNK 和 NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。 |
| SJ-MX3468 | Teneligliptin hydrobromide |
Teneligliptin hydrobromide 是一种抗高血压剂,为 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。Teneligliptin (MP-513) hydrobromide是一种口服活性的和选择性的 二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂 (对人和大鼠酶的 IC50s 分别为 0.37 和 0.29 nM)。Teneligliptin hydrobromide 可改善血糖水平,可用于 2 型糖尿病相关的研究。 |
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| SJ-MA0478 | Saquinavir | 沙奎那韦 |
Saquinavir (Ro 31-8959) 是一种口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂,可用于艾滋病的研究。Saquinavir 还具有抗炎的活性,也可诱导人红细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MA0479 | Saquinavir mesylate | 沙奎那韦甲磺酸盐 |
Saquinavir (Ro 31-8959) mesylate 是一种口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂,可用于艾滋病的研究。Saquinavir mesylate 还具有抗炎的活性,也可诱导人红细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| SJ-MN0077B | Berberine sulfate | 硫酸小檗碱 |
Berberine sulfate 是从中草药黄连中分离出来的一种生物碱,常用作抗生素。Berberine sulfate 诱导活性氧 (ROS) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase)。Berberine sulfate 具有多种生物活性。Berberine sulfate 具有较高的生物利用度。 |
| SJ-MN1178 | Ononin | 芒柄花苷 |
Ononin 是一种口服活性的异黄酮。Ononin 抑制 ERK/JNK/p38 和 PI3K/Akt/mTOR 通路。Ononin 调节凋亡 (Apoptosis)。Ononin 对喉癌、肺癌具有抗肿瘤作用。Ononin 具有神经保护作用。Ononin 缓解内质网应激、糖尿病肾病。 |
| SJ-MN1510 | Dendrobine | 石斛碱 |
Dendrobine 是从 Dendrobium nobile 中分离出的一种生物碱。Dendrobine 对甲型流感病毒 (influenza A viruses) 具有抗病毒活性,对 A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 作用 IC50 值分别为 3.39 μM、2.16 μM、5.32 μM。Dendrobine 可激活 JNK/p38/Nrf2 信号通路。Dendrobine 具有抗病毒、抗肿瘤、抗炎和神经保护作用。 |
| SJ-MN1409 | Vaccarin | 王不留行黄酮苷 |
Vaccarin 是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显著促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。Vaccarin 通过激活 AKT 和 ERK 促进新血管形成。Vaccarin 是一种 MAPK、NF-κB 和 NFAT 抑制剂,有效阻断 RANKL 诱导的破骨细胞形成。 |
| SJ-MN1594 | Isoscopoletin |
Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 是艾叶中的一种活性成分。 Isoscopoletin 具有显著的细胞增殖抑制作用,对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50 值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 具有抑制 HBV 复制的活性。 |
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| SJ-MN3114 | Bicyclol | 双环醇 |
Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物,具有多种生物活性,包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达,发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用,并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活,降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平,从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外,Bicyclol 能够改变 Mdr-1、GSH/GST 和 Bcl-2 的表达,提高细胞内抗癌药物浓度,使耐药细胞对抗癌药物增敏,同时调控 PI3K/AKT 和 Ras/Raf/MEK/ERK 通路,以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。 |
| SJ-MX6723 | Acenocoumarol | 醋硝香豆素 |
Acenocoumarol 是一种抗凝血剂,功能如同一个 Vitamin K 拮抗剂。Acenocoumarol 抑制 MAPK/ERK/JNK 信号通路,减少 NF-κB p65 的核转位,激活 Akt/GSK3β 信号通路。Acenocoumarol 诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis),在 S 期阻滞细胞周期。 |
| SJ-MN2027 | (E)-Osmundacetone | (E)-紫萁酮 |
(E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化,包括 JNK,ERK 和 p38 激酶,具有抗氧化应激的神经保护作用。 |
| SJ-MX3585 | AS601245 |
AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP竞争性的 JNK 抑制剂,对三种 JNK 人类亚型 (hJNK1、hJNK2 和 hJNK3),IC50 分别为 150、220 和 70 nM。AS601245 对 c-src、CDK2 和 c-Raf 的选择性为 10-20 倍,对一系列 Ser/Thr 和 Tyr 蛋白激酶的选择性为 50-100 倍。AS601245 具有神经保护特性。 |
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| SJ-MN0737 | Urolithin B | 尿石素B |
Urolithin B 是 Ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一,具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化,增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。 |
| SJ-MN0768 | Ecliptasaponin A | 早莲苷 A |
Ecliptasaponin A 是一种口服有效的五环三萜皂苷。Ecliptasaponin A 通过激活 ASK1/JNK 通路,诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) 发挥抗肿瘤活性。Ecliptasaponin A 可抑制 HMGB1/TLR4/NF-κB 通路、COX-2、MMP9 表达发挥抗炎/抗纤维化作用并保护心血管系统。 Ecliptasaponin A 能增强 SOD 活性、降低 MDA 水平,减轻氧化应激损伤。Ecliptasaponin A 通过抑制 MMP13 的表达、调节炎症因子发挥软骨保护作用。 Ecliptasaponin A 通过上调 ESR1 受体表达,改善卵巢功能,调节性激素。 |
| SJ-MN0698 | Citropten | 5,7-二甲氧基香豆素 |
Citropten (5,7-Dimethoxycoumarin) 是香豆素衍生物之一。Citropten 是口服有效的抗癌剂。Citropten 对 A2058 和 B16 黑色素瘤细胞具有抗增殖活性。Citropten 通过 NFκB 和 MAPK 信号通路发挥抗炎作用。Citropten 通过热休克蛋白-70 、单胺氧化酶-A 和抑制细胞凋亡发挥抗抑郁的作用 。 |