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Adrenergic Receptor

肾上腺素能受体

 

肾上腺素能受体(Adrenergic receptor)是一种受内源性儿茶酚胺(肾上腺素,去甲肾上腺素)激活,介导生理活动的G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)。在哺乳动物中,肾上腺素能受体共有9个成员,分为三类:α1(α1A, α1B和α1D)类受体,α2(α2A, α2B和α2C)类受体,和β(β1,β2,β3)类受体,其中α2类受体能够调节一系列生理功能,包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用,同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生,也有证据表明其能和Gs偶联】,同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化作用和β抑制蛋白偶联,实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。

Adrenergic Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2885 Mirabegron 米拉贝隆

Mirabegron (YM178) 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 22.4 nM,对 β3 的选择性是 β1 和 β2 的 440 倍。

SJ-MX2579 Dexmedetomidine 右美托咪定

Dexmedetomidine ((+)-Medetomidine) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine 对 α2 肾上腺素受体的选择性是 α1 肾上腺素受体的 1620 倍。Dexmedetomidine 具有抗焦虑作用,可用于促进睡眠和缓解疼痛的研究。

SJ-MX1571 Metoprolol 美托洛尔

Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

SJ-MX4343 Carvedilol 卡维地洛

Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol 是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。

SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT15-HT2A/2C5-HT35-HT6Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MX1344A Propranolol 普萘洛尔

Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

SJ-MX2100 Isoprenaline hydrochloride 盐酸异丙肾上腺素

Isoprenaline hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素能受体激动剂,具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性。Isoprenaline hydrochloride 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。

SJ-MX2101A Atipamezole hydrochloride 阿替美唑盐酸盐

Atipamezole hydrochloride 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂,Ki 值为 1.6 nM。Atipamezole hydrochloride 能够作为潜在抗帕金森病的药物在人类中被研究。

SJ-MX5906 (S)-(-)-Propranolol hydrochloride (S)-(-)-盐酸普萘洛尔

(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是一种肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂,针对 β1、β2 和 β3 的 Log Kd 值分别为 -8.16、-9.08 和 -6.93。(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 可以用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

SJ-MX10765 (R)-Propranolol hydrochloride

(R)-Propranolol hydrochloride 是抗肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂 Propranolol 的活性较低的对映体。Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。

SJ-MN3270 Harmane 哈尔满碱

Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM),对 mAChOpioid ReceptorMAO-A/Bα2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM、2.8 μM、0.5 μM、5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。

SJ-MN0569 D-Mannitol D-甘露醇

D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖,可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留,同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成,提升胰岛素效应,降低血糖水平,并通过启动 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR)、PGC1αPKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。D-Mannitol 通常用于维持植物细胞质和培养基之间的渗透压,并在细胞壁被削弱甚至去除时保护细胞。

SJ-MN0284 Norepinephrine 去甲肾上腺素

Norepinephrine (Levarterenol;L-Noradrenaline) 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1、α2、β1 受体。

SJ-MN0284A Norepinephrine bitartrate monohydrate 重酒石酸去甲肾上腺素

Norepinephrine bitartrate monohydrate 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1、α2、β1 受体。Noradrenaline bitartrate monohydrate 是一种在大脑和身体中作为激素和神经递质发挥作用的儿茶酚胺。

SJ-MN0295A Phenylephrine 去氧肾上腺素

Phenylephrine 是选择性的 α1-肾上腺素受体激动剂,主要用作减充血剂。

SJ-MX4543A Salmeterol 沙美特罗

Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2β1 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。

SJ-MX5810A Betaxolol 倍他洛尔

Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (β1 adrenergic receptor) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。

SJ-MX2619 Guanabenz acetate 醋酸胍那苄

Guanabenz acetate 是一种 α2a/b/c-肾上腺素能受体激动剂,具有抗高血压作用。对 α2a/b/c-肾上腺素能受体有抑制作用,pEC50 值分别为 8.25、7.01 和 5。Guanabenz 被用作治疗高血压的降压药。

SJ-MX4157 Octopamine hydrochloride 章胺盐酸盐

Octopamine ((±)-p-Octopamine) hydrochloride 是一种与去甲肾上腺素结构相关的生物单胺类物质,在无脊椎动物中起着神经激素、神经调节剂和神经递质的作用。Octopamine hydrochloride 对转染人 alpha2-肾上腺素受体(ARs) 的中国仓鼠卵巢细胞 α2-ARs 有刺激作用。Octopamine hydrochloride 增加糖原分解、糖酵解、摄氧量、糖异生和门脉灌注压。

SJ-MX4336 SR59230A

SR59230A 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。SR59230A 对 β3-AR 的特异性拮抗作用,能抑制 NB 生长和肿瘤进展,通过特异性阻断 SK2/S1P2 信号,在体内和体外实现从干细胞转变为细胞分化。