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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Insulin Receptor

胰岛素受体

胰岛素受体家族属于受体酪氨酸激酶家族(receptor tyrosine kinases，RTK) 的Ò型亚家族，成员包括：胰岛素受体( insulin receptor，IR)，胰岛素样生长因子受体( insulin-like growth factor receptor，IGFR)，胰岛素受体相关受体( insulin receptor-relatedreceptor，IRR)。胰岛素受体家族成员在与各自的配体（如胰岛素(insulin)、胰岛素样生长因子( IGF-1或IGF-2)）结合后，通过一系列的结构构象变化，激活胞内酪氨酸激酶，起始胞内信号传导，在生物体内发挥重要的生理功能。

作为一种受体酪氨酸激酶，胰岛素受体 (Insulin receptor, IR) 同样被发现存在于细胞核内。胰岛素受体是一个四聚体，由两个α亚基和两个β亚基通过二硫键连接。两个α亚基位于细胞质膜的外侧，其上有胰岛素的结合位点；两个β亚基是跨膜蛋白，起信号转导作用。无胰岛素结合时，受体的酪氨酸蛋白激酶没有活性。当胰岛素与受体的α亚基结合并改变了β亚基的构型后，酪氨酸蛋白激酶才被激活，激活后可催化两个反应∶①使四聚体复合物中β亚基特异位点的酪氨酸残基磷酸化,这种过程称为自我磷酸化(autophosphorylation)；②将胰岛素受体底物(insulin receptor substrate，IRSs)上具有重要作用的十几个酪氨酸残基磷酸化，磷酸化的IRSs能够结合并激活下游效应物。

胰岛素受体家族的已知配体包括胰岛素、IGF-1和IGF-2 , 它们分别作用于 IR 、IGF-1R 和 IGF-2R , 拥有调节生物新陈代谢、生长、寿命以及繁殖等功能。尽管胰岛素受体家族发挥作用的机理相似 ,但其生理功能却不同：其中，IR 主要调控代谢 , 而 IGF-1R 主要作用于细胞的有丝分裂、分化、抗凋亡等生长过程。IGF-1R 的过度表达可导致乳腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺肿瘤及胰腺癌等肿瘤。此外, 实验还表明，IGF-1 insulin 信号通路可能与人类的长寿密切相关。研究人员通过探索底物磷酸化以上述相关激酶的机理和功能 , 已发现了多种疾病的治疗新靶点和治疗药物, 例如化学治疗药物紫杉醇(taxol), 就可以通过促进 IRS-1 上的丝氨酸磷酸化,最终达到抑制人乳腺癌细胞中 IGF-1 的促肿瘤细胞有丝分裂活性的目的，从而抑制肿瘤的发展。

另一方面，当RTKs 的活性受到异常抑制, 例如受体突变—如 Arg1174Gln(IR)、Glu1050Lys(IGF-1R) 影响 ATP 结合位点、催化环或酶与底物酪氨酸残基结合的位点的突变，便会明显抑制 RTKs 活性，使 IR 与 IGF-1R功能受损，无法起始胰岛素、IGF-1 的信号传导时，也会导致多种严重疾病的产生，如 IR 突变可引起多诺霍综合征伴极度胰岛素抵抗、胰岛素抵抗伴黑棘皮病、多囊性卵巢综合征(高雄性激素血症、月经稀发、多毛症) ；而 IGF-1R 突变会引起身材矮小症和宫内发育迟缓、神经细胞和肌肉细胞缺氧症、轻度智力落后、头小畸形等病变。因此，深入研究 IR和 IGF-1R 的工作机理和活性的调控对于预防和治疗多种疾病均有着重要意义。

Insulin Receptor 相关靶点

全部(41) Insulin Receptor抑制剂(19) Insulin Receptor激活剂(4) Insulin Receptor激动剂(3) Insulin Receptor拮抗剂(1) Insulin Receptor调节剂(1) Insulin Receptor其他(13)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-BP0038	Semaglutide	索玛鲁肽；司美格鲁肽；司美鲁肽	Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。
SJ-BP0031	Insulin (human)	人胰岛素	Insulin (human) 是一种多肽激素，能够调节血液中的葡萄糖水平。Insulin (human) 可用于糖尿病的研究。
SJ-MN1457	Rhoifolin	野漆树苷	Rhoifolin 是从琯溪蜜柚 (Citrus grandis) 叶子分离的黄酮糖苷。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌，胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位有益于糖尿病并发症。 Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。Rhoifolin 对多种癌细胞系也具有细胞毒性活性。Rhoifolin 通过对炎症介质的多层次调控发挥抗炎作用。
SJ-MX0956	NT157		NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种选择性的 IRS-1/2 抑制剂，诱导 Ser 磷酸化，导致 IRS-1/2 的降解。NT157 (Tyrphostin NT157) 是一种首创的抗癌药物，也可以靶向 Stat3 信号通路。
SJ-MX1841	NVP-TAE 226		NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。NVP-TAE 226 可诱导凋亡。
SJ-MN0386	Morin monohydrate	桑黄素	Morin monohydrate 是一种口服活性的植物性黄酮类化合物。Morin monohydrate 抑制 ROS 生成。Morin monohydrate 诱导凋亡 (Apoptosis)。Morin monohydrate 抑制 PTP1B (IC50 为 15 μM) 并激活 insulin receptor。Morin monohydrate 具有解毒作用。Morin monohydrate 可用于糖尿病、白血病、结肠癌、宫颈癌、帕金森病和高血压的研究。
SJ-MX1608	BCTC		BCTC 是口服有效的香草素受体1型 (VR1) 电流抑制剂。BCTC 是瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 8 (TRPM8 ) 和瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 拮抗剂。BCTC 是胰岛素增敏剂和分泌剂。BCTC 具有抗癌、镇痛作用。
SJ-MX0029	BMS-536924		BMS-536924 是胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC50 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 抑制受体自身磷酸化和下游 MEK1/2 和 Akt 信号传导。BMS-536924 诱导 ML-1 细胞 G1 停滞和凋亡 (apoptosis)。BMS-536924 也抑制多种肿瘤类型中的细胞增殖，具有抗癌活性。
SJ-MX0792	BMS-754807		BMS-754807 是有效的、可逆的 IGF-1R/IR 抑制剂，其 IC50 值分别为 1.8 和 1.7 nM。BMS-754807 同时也抑制 Met、RON、TrkA、TrkB、AurA 和 AurB 的活性，IC50 值分别为 6、44、7、4、9 和 25 nM。
SJ-MX0203	Linsitinib (OSI-906)	林西替尼	Linsitinib (OSI-906) 是一种有效选择性的，具有口服活性、ATP 竞争性的 IGF-1R 和胰岛素受体 (IR) 的双重抑制剂，IC50 分别为 35 和 75 nM，对 Abl，ALK，BTK，EGFR， FGFR1/2，PKA 等没有抑制活性。
SJ-MX0377	Ceritinib (LDK378)	色瑞替尼	Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性、ATP 竞争性的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，在无细胞试验中 IC50 为0.2 nM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R、InsR、STK22D 和 FLT3 对应的 IC50 值分别为8 nM、7 nM、23 nM和60 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
SJ-MN1312	Morin	桑色素	Morin 是一种口服活性的植物性黄酮类化合物。Morin 抑制 ROS 生成。Morin 诱导凋亡 (Apoptosis)。Morin 抑制 PTP1B (IC50 为 15 μM) 并激活 insulin receptor。Morin 具有解毒作用。Morin 可用于糖尿病、白血病、结肠癌、宫颈癌、帕金森病和高血压的研究。
SJ-MN1494	Kaempferitrin	山奈苷	Kaempferitrin 是一种天然黄酮苷类化合物，具有缓解疼痛、消炎、抗糖尿病、抗肿瘤和化疗的作用，同时可激活胰岛素 (insulin) 信号传导。
SJ-MX2893	AG1024		AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的、竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂，IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化，IC50 为 57 μM。相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂，AG1024 特异性区分 InsR 和 IGF-1R。 AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
SJ-BP0217	Insulin (cattle)	牛胰岛素	Insulin cattle (Insulin from bovine pancreas) 是在胰腺 β 细胞中产生的两链多肽激素。Insulin cattle 在很多哺乳动物细胞培养体系中用作生长因子。
SJ-BP0359	Insulin degludec		Insulin degludec 是一种超长效形式的胰岛素，用于研究 1 型和 2 型糖尿病引起的高血糖。Insulin degludec 结合胰岛素受体的 IC50 值为 19.59 nM。Insulin degludec 可用于 1 型和 2 型糖尿病的研究。
SJ-MN0974	Kaempferol 3-neohesperidoside	堪非醇 3-新橙皮糖苷	Kaempferol 3-neohesperidoside (Kaempferol 3-O-neohesperidoside) 是一种类黄酮。Kaempferol 3-neohesperidoside 通过 PI3K/GSK-3 信号通路和 MAPK/PP1 通路来刺激大鼠比目鱼肌中的糖原合成，对大鼠比目鱼肌具有拟胰岛素作用。
SJ-MN1710	(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine	(4S)-4-羟基-L-异亮氨酸	(2S,3R,4S)-4-Hydroxyisoleucine 是从胡芦巴中分离得到的一种可口服的有效成分，具有抗糖尿病、抗糖尿病肾病的活性。
SJ-MX0377A	Ceritinib dihydrochloride	双盐酸盐色瑞替尼	Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
SJ-MX0415	MSDC 0160		MSDC 0160 (Mitoglitazone) 是调节噻唑烷二酮的线粒体靶标 (mTOT) 的胰岛素增敏剂，也是线粒体丙酮酸载体 (MPC) 的调节剂。MSDC 0160 是一种噻唑烷二酮 (TZD)，具有抗糖尿病和神经保护活性作用。MSDC 0160 具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。