PPAR

PPAR 相关靶点

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货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX6468	Anandamide	花生四烯酸乙醇胺	Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1 和 CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体，如 PPARS、TRPV1 和 GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
SJ-MX3702	Seladelpar		Seladelpar (MBX-8025) 是一种有效的，具有口服活性的，特异性 PPAR-δ 激动剂，EC50 为 2 nM。
SJ-MN1246	Fucoxanthin	岩藻黄素	Fucoxanthin 是一种海洋类胡萝卜素，具有抗肥胖，抗糖尿病，抗氧化，抗炎，抗癌等功效。
SJ-MN1529	Gypenoside XLIX	绞股蓝皂苷XLIX	Gypenoside XLIX 是一种达玛烷型糖苷，是绞股蓝 (G. pentaphyllum) 的主要成分。Gypenoside XLIX 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)-α 激活剂，可抑制细胞因子诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 在人体内皮细胞中过度表达和过度活跃。
SJ-MX0001	Adelmidrol	阿地米屈	Adelmidrol 发挥重要的抗炎作用，部分依赖于 PPARγ。Adelmidrol 降低 NF-κB 易位，和 COX-2 表达。
SJ-MN4187	Pentadecanoic acid		Pentadecanoic acid 是具有 15 个碳主链的饱和脂肪酸。Pentadecanoic acid 可抑制白细胞介素 6 (IL-6) 诱导的 AK2/STAT3 信号传导，诱导细胞周期停滞在 sub-G1 期，并促进 MCF-7/SC 细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡(Apoptosis)。Pentadecanoic acid 也可通过激活 MAPK 和 PPARα 信号传导来诱导妊娠小鼠 (母体) 的葡萄糖耐量和脂肪分解轻度降低，此外 RNA-seq 研究表明，c-JUN 、 ERK、 JNK 和 P65 蛋白的表达也显著上调。Pentadecanoic acid 有望用于癌症和代谢疾病 (如妊娠糖尿病) 研究。
SJ-MX3286	Gemfibrozil	吉非罗齐	Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，是一种有效的降脂剂。Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9、CYP2C19、CYP2C8 和 CYP1A2 的 Ki 值分别为 5.8、24、69 和 82 μM。Gemfibrozil 已被批准用于治疗高胆固醇血症和高甘油三酯血症。
SJ-MX2561	Ciprofibrate	环丙贝特	Ciprofibrate (Win35833) 是一种有效的过氧化物酶体 (peroxisome proliferator) 增殖剂，具有抗血脂活性。Ciprofibrate 通过激活 PPARα 起作用，仅轻微影响 PPARγ。Ciprofibrate 是一种有口服活性降血脂试剂，可用于原发性高脂血症的研究。
SJ-MX3927	SC-236		SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对 COX-1 的 IC50 值为 10 nM) 和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。
SJ-MX2661	3-Aminoisobutyric acid	3-氨基异丁酸	3-Aminoisobutyric acid (β-Aminoisobutyric acid) 具有抗炎和抗氧化作用。3-Aminoisobutyric acid 可增加白色脂肪组织中棕色脂肪细胞特异性基因的表达和肝细胞中的脂肪酸 β-氧化。3-Aminoisobutyric acid 通过 AMPK–PPARδ 依赖性途径减轻小鼠中棕榈酸或高脂肪饮食引起的胰岛素抵抗和炎症。3-Aminoisobutyric acid 是骨骼肌中胸腺嘧啶和缬氨酸的分解代谢物。
SJ-MX9810	2,4-Thiazolidinedione	2,4-噻唑烷二酮	2,4-Thiazolidinedione (Thiazolidinedione) 是一种胰岛素增敏剂，是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)γ的特异性激动剂。 Thiazolidinedione 治疗可纠正体内受损的肌肉胰岛素作用。
SJ-MX0493B	Rosiglitazone hydrochloride	盐酸罗格列酮	Rosiglitazone hydrochloride (BRL 49653 hydrochloride) 是一种选择性的，具有口服活性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone hydrochloride 与 PPARγ 结合，Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone hydrochloride 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50=∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
SJ-MX5725	Pemafibrate		Pemafibrate 是一种有效的，高度特异性的 PPARα 激动剂，对 h-PPARα、h-PPARγ 和 h-PPARδ 的 EC50 分别为 1 nM、1.10 μM 和 1.58 μM。
SJ-MX8704	BAY-0069		BAY-0069 是一种有效且具有选择性的 PPARγ 反向激活剂，对人 PPARγ 和鼠 PPARγ 的 IC50 分别为 6.3 nM 和 24 nM。BAY-0069 可用于癌症的研究。
SJ-MN2786	Norathyriol	芒果苷元	Norathyriol (Mangiferitin) 是芒果苷的天然代谢物。 Norathyriol 以非竞争性方式抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase)，IC50 为 3.12 μM。Norathyriol 还抑制 PPARα、PPARβ 和 PPARγ，IC50 分别为 92.8 µM、102.4 µM 和 153.5 µM。具有抗氧化、抗癌、抗菌、抗炎、抗菌活性。
SJ-MX3473	BMS-687453		BMS-687453 是一种有效的，选择性的 PPARα 激动剂，对人 PPARα 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM；较弱地抑制 PPARγ 的活性，EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。BMS-687453 有治疗动脉粥样硬化和血脂异常的潜力。
SJ-MX10762	Lobeglitazone sulfate	洛贝格列酮硫酸盐	Lobeglitazone sulfate 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone sulfate 是 PPAR 的激动剂，对 PPARγ 和 PPARα 的 EC50 为 137.4 nM 和 546.3 nM。Lobeglitazone sulfate 是 ERK/JNK/Smad/NF-κB 信号通路的抑制剂。Lobeglitazone sulfate 具有抗炎、抗糖尿病、抗纤维化和抗动脉粥样硬化的活性。
SJ-MX10781	BMS-195614		BMS-195614 (BMS 614) 是口服有效的中性视黄酸受体 RARα 选择性拮抗剂，Ki 值为 2.5 nM。BMS-195614 恢复 Bcl2 的表达。BMS-195614 抑制 NF-κB、AP-1 和 PPAR 转录激活。BMS-195614 下调 IL-6 和 VEGF 表达。BMS-195614 降低蓝光诱导的光毒性并抑制细胞迁移。BMS-195614 调节炎症和血管生成。
SJ-MX3702B	Seladelpar (lysine)		Seladelpar (MBX-8025) lysine 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂，EC50 值为 2 nM。Seladelpar lysine 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar lysine 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。
SJ-MX10762A	Lobeglitazone	洛贝格列酮	Lobeglitazone 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone 是口服有效的 PPAR 的激动剂，对 PPARγ 和 PPARα 的 EC50 为 137.4 nM 和 546.3 nM。Lobeglitazone 是 ERK/JNK/Smad/NF-κB 信号通路的抑制剂。Lobeglitazone 具有抗炎、抗糖尿病、抗纤维化和抗动脉粥样硬化的活性。