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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

TGF-β/Smad

TGF-β/Smad 相关靶点

全部(45) TGF-β/Smad抑制剂(30) TGF-β/Smad激活剂(6) TGF-β/Smad激动剂(2) TGF-β/Smad调节剂(1) TGF-β/Smad其他(6)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX1126	SRI-011381		SRI-011381 是一种有具有口服生物活性的 TGF-beta 信号通路的激活剂，具有神经保护作用。
SJ-MX1067	Kartogenin		Kartogenin (KGN) 是软骨样组织形成的诱导剂 (EC50: 100 nM)。Kartogenin 通过结合纤维蛋白 A，破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用，并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin 还可以通过刺激胶原蛋白合成来促进肌腱-骨连接处 (TBJ) 伤口愈合。Kartogenin 广泛应用于再生领域无细胞疗法，用于软骨再生和保护、腱骨愈合、伤口愈合和肢体发育等。Kartogenin 促进软骨修复，协调肢体发育，还可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
SJ-MX0365	SIS3	SIS3 盐酸盐	SIS3 是一种有效且选择性的 Smad3 抑制剂，抑制 Smad3 磷酸化的 IC50 为 3 μM。SIS3 通过抑制 Smad3 的磷酸化抑制 TGF-β 和 activin 信号，而不影响 Smad2、p38、MAPK、ERK 或 PI3-kinase 信号通路。SIS3 选择性抑制 TGF-β1/ALK5 诱导的 Smad3 磷酸化，还通过 Smad3 结合位点在转录水平抑制 TGF-β1 对 I 型前胶原表达的影响。
SJ-MN0266	Asiaticoside	积雪草苷	Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物，在瘢痕疙瘩成纤维细胞中，通过活化 Smad7，抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII，抑制 TGF-β/Smad 信号通路。Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。
SJ-MX0684	Pirfenidone	吡非尼酮；哌非尼酮	Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制 TGF-β 产生和 TGF-β 刺激的胶原蛋白产生，且降低 TNF-α 和 IL-1β 产生，具有抗氧化和抗炎特性。Pirfenidone 可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2) 和 CCL12 的生成，并具有抗纤维化的活性。
SJ-MN0062	Halofuginone	常山酮	Halofuginone，Febrifμgine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
SJ-MX1274	Trimethylamine N-oxide	三甲胺N-氧化物	Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
SJ-MX8069	3,3-Dimethyl-1-butanol	新己醇	3,3-Dimethyl-1-butanol (DMB) 是一种口服有效的三甲胺 (TMA) 和三甲基胺-N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。3,3-Dimethyl-1-butanol 抑制 p65 NF-κB 和 TGF-β1/Smad3 信号通路。3,3-Dimethyl-1-butanol 在心血管疾病 (CVD) 中有潜在应用。
SJ-MX0365A	SIS3 free base		SIS3 free base 是一种有效和选择性的 Smad3 磷酸化抑制剂。SIS3 free base 通过 TGF-β1 抑制成纤维细胞向肌成纤维细胞分化。SIS3 free base 对 Smad2 的磷酸化没有作用。
SJ-MN0217	Alantolactone	土木香内酯	Alantolactone 是一种天然的桉烷类倍半萜内酯，是 STAT3 的选择性抑制剂，也能诱导 activin/SMAD3 信号、干扰 Cripto-1/activin 受体 ⅡA 型受体的相互作用。Alantolactone 可诱导癌症相关的凋亡，并具有抗肿瘤活性。
SJ-MX3631	R-268712		R-268712 是一种口服有效的选择性 ALK-5 抑制剂，其 IC50 值为 2.5 nM。R-268712 能以剂量依赖的方式抑制 Smad3 的磷酸化，其 IC50 值为 10.4 nM。R-268712 通过抑制 TGF-β 的信号传导来抑制肾小球肾炎以及肾小球硬化，可用于肾脏纤维化和癌症的研究。
SJ-MX1274A	Trimethylamine N-oxide dihydrate	二水氧化三甲胺	Trimethylamine N-oxide dihydrate 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide dihydrate 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide dihydrate 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
SJ-MN0412	Demethylzeylasteral (T-96)	去甲泽拉木醛	Demethylzeylasteral 是从雷公藤中分离出的一种三萜烯化合物，具有抗炎、免疫抑制和抗肿瘤活性。Demethylzeylasteral 能显著减轻动脉粥样硬化 (AS)。Demethylzeylasteral 通过阻断 TGF-β 信号通路，抑制三阴性乳腺癌的侵袭。
SJ-MN1334	Oxymatrine	氧化苦参碱	Oxymatrine 是来自槐属物种根部的生物碱，具有抗炎、抗纤维化和抗肿瘤的作用。Oxymatrine 能抑制 iNOS 表达和 TGF-beta/Smad 通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制、降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MN1768	Chebulinic acid	诃子林鞣酸	Chebulinic acid 是一个天然的 M. tuberculosis DNA gyrase 抑制剂，也能抑制 SMAD-3 phosphorylation 和 H+ K+-ATPase 的活性。
SJ-MX10762	Lobeglitazone sulfate	洛贝格列酮硫酸盐	Lobeglitazone sulfate 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone sulfate 是 PPAR 的激动剂，对 PPARγ 和 PPARα 的 EC50 为 137.4 nM 和 546.3 nM。Lobeglitazone sulfate 是 ERK/JNK/Smad/NF-κB 信号通路的抑制剂。Lobeglitazone sulfate 具有抗炎、抗糖尿病、抗纤维化和抗动脉粥样硬化的活性。
SJ-MX10762A	Lobeglitazone	洛贝格列酮	Lobeglitazone 是一种新型噻唑烷二酮。Lobeglitazone 是口服有效的 PPAR 的激动剂，对 PPARγ 和 PPARα 的 EC50 为 137.4 nM 和 546.3 nM。Lobeglitazone 是 ERK/JNK/Smad/NF-κB 信号通路的抑制剂。Lobeglitazone 具有抗炎、抗糖尿病、抗纤维化和抗动脉粥样硬化的活性。
SJ-MN0062A	Halofuginone hydrobromide	常山酮溴酸盐	Halofuginone (RU-19110) hydrobromide，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromide 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromide 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca²⁺ channels 通道。Halofuginone hydrobromide 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
SJ-MN5080	Fusaric acid	萎蔫酸	Fusaric acid 是一种口服有效的多通路抑制剂，具有诱导氧化应激和凋亡 (apoptosis) 的活性。Fusaric acid 可螯合二价金属阳离子、损伤线粒体膜结构，激活 Caspase-3/7、-8、-9 等凋亡相关蛋白酶。Fusaric acid 还调节 Bax/Bcl-2 蛋白，抑制 NF-κB、TGF-β1/SMADs 和 PI3K/AKT/mTOR 等纤维化相关信号通路，减少胶原沉积。Fusaric acid 也是一种多巴胺 β-羟化酶 (dopamine β-hydroxylase) 抑制剂，可降低脑、心脏、脾脏和肾上腺中去甲肾上腺素和肾上腺素的内源性水平。Fusaric acid 可在心脏疾病中发挥心肌纤维化、改善心脏肥厚的作用，还能够用于食管癌、肝癌等研究。
SJ-BA1135	Ponsegromab		Ponsegromab (Anti-GDF15 / MIC-1; PF 06946860) 是一种有效的、选择性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂，具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止 GDF15 与 GFRAL 结合，从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。庞塞格罗单抗可用于癌症研究。