010J0602,0D01,0D05
HhAntag
目录号 : SJ-MX1268 纯度: >98%

HhAntag 是一种特异性、强效、具有口服活性的 Hh 通路的 SMO 拮抗剂。

CAS No. : 496794-70-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  1690.00
10 mg ¥  3025.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
496794-70-8
分子式
C24H23CLN4O3
分子量
450.92
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

HhAntag 是一种特异性、强效、具有口服活性的 Hh 通路的 SMO 拮抗剂。

相关靶点
Smo
作用通路
Stem Cell/Wnt
应用领域
肿瘤;干细胞
体外研究 (In Vitro)

HhAntag (2-30 μM;72 小时) 在抑制 Hh 通路活性方面的效力是天然产物 SMO 拮抗剂 Cyclopamine 的 10 倍,它抑制 Hh 信号通路敏感细胞的 IC50 值范围从 2 μM 到 >30 μM [1]
HhAntag 抑制 AsPC-1、BXPC-3、CFPAC、HPAC、HPAF-II、KP4、Panc 03.27、PA-TU -8902、PSN-1、SU.86.86 细胞,IC50 值分别为 30 μM、5.4 μM、5.8 μM、2.7 μM、6.2 μM、10.3 μM、2.5 μM、2.9 μM、5.8 μM 和 2.7 μM [1]
需要 HhAntag (100 nM) 来完全抑制表达 GLI 荧光素酶报告构建体的 Hh 反应性人间充质细胞系 (HEPM) 中的 Hh 信号传导 (HEPM-rep),IC50 为 5 nM,比最敏感的癌细胞系中抑制细胞生长 50% 所需的 IC50 (1.9 μM) 低 400 倍 [1]

体内研究 (In Vivo)

HhAntag (口服;75 mg/kg 或 100 mg/kg;每天两次;25 天) 导致 HT55 和 HT-29 结直肠细胞系异种移植模型的生长显著延迟,平均肿瘤生长抑制分别为 29% 和 48%。而 HhAntag 对 DLD-1 异种移植物的生长没有影响 [1]

参考文献

[1]. Neeraj Mahindroo, et al. Amide conjugates of ketoprofen and indole as inhibitors of Gli1-mediated transcription in the Hedgehog pathway. Bioorg Med Chem. 2010 Jul 1;18(13):4801-11. 

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2177 mL 11.0884 mL 22.1769 mL
5 mM 0.4435 mL 2.2177 mL 4.4354 mL
10 mM 0.2218 mL 1.1088 mL 2.2177 mL
50 mM 0.0444 mL 0.2218 mL 0.4435 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。