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SJ-MX4052 EIPA

EIPA 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。

SJ-MX5157 Methylprednisolone succinate sodium 甲基泼尼松龙琥珀酸钠 Methylprednisolone succinate (Methylprednisolone hydrogen succinate) sodium 是一种糖皮质激素,是一种具有抗炎作用的免疫抑制剂。
SJ-MD0460 Sudan Black B 苏丹黑B Sudan Black B 是一种脂溶性重氮染料,是一种组织化学染色剂。Sudan Black B 可用于中性甘油三酯和脂质的染色。
SJ-MX8083 KL1333

KL1333 是一种口服的 NAD+ 调节剂,与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 作为底物反应,通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活,并随后激活 PGC-1α。KL1333 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。KL1333 对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。

SJ-MX9517 TJ-M2010-5

TJ-M2010-5 是一种 MyD88 抑制剂,可与 MyD88 的 TIR 结构域结合以干扰其同源二聚化和 TLR/MyD88 信号通路。TJ-M2010-5 可用于心肌缺血/再灌注损伤 (MIRI) 的研究。

SJ-MX12135 DS44960156

DS44960156 是一种具备中低血脑屏障穿透性的、选择性 hMTHFD2 抑制剂 (IC50=1.6 μM,Ki=1.23 μM)。DS44960156 特异性结合 MTHFD2 的活性位点,破坏氧化还原稳态并阻断丝氨酸介导的一碳代谢,进而提高 NAD+/NADH 比值及 ROS 水平。DS44960156 不仅能有效抑制胶质瘤细胞增殖,还能增强细胞对谷氨酰胺饥饿诱导死亡的敏感性。DS44960156 可结合血浆蛋白,无致突变性、致癌性和急性口服毒性,可用于多形性胶质母细胞瘤及其他癌症的的研究。

SJ-MX9794 AZD0095 AZD0095 是一种具有选择性和口服活性的 MCT4 抑制剂 (IC50: 1.3 nM)。 AZD0095 与 Cediranib 联合使用可有效抑制 NCI-H358 移植瘤的肿瘤生长。
SJ-MN4589 3-Methylindolin-2-one 3-Methylindolin-2-one 是一种内源性代谢产物。
SJ-MA0663 Azaserine 偶氮丝胺酸

Azaserine (CI-337) 是谷氨酰胺转氨酶的竞争性抑制剂。Azaserine 是一种抗生素,具有抗细菌活性。Azaserine 具有抗癌活性,但同时也可以引起癌症。Azaserine 可用于感染和癌症的研究。

SJ-MX6535 Ifupinostat

Ifupinostat (BEBT-908) 是一种可穿透血脑屏障的 PI3K/HDAC 抑制剂。Ifupinostat 对血液系统恶性肿瘤、肺癌、结肠癌和脑癌等均具有抗癌活性。Ifupinostat 可抑制 PI3K/AKT/mTOR 信号通路、c-Myc 表达和诱导细胞铁死亡 (ferroptosis)。Ifupinostat 可用于肿瘤的研究。

SJ-MN2919 Procyanidin C1 原花青素C1

Procyanidin C1 是 一种具有口服活性的天然多酚,能够降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。

SJ-MN2195 Chrysoeriol 金圣草素;柯伊利素

Chrysoeriol 是可从热带植物 Coronopus didymus 中提取一种天然黄酮。Chrysoeriol 通过抑制 JAK2/STAT3 和 IκB/p65 NF-κB 通路,发挥强大的抗氧化活性。Chrysoeriol 可抑制脂质过氧化。

SJ-MX3263 MBX-2982

MBX-2982 是口服具有活力的、选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。MBX-2982 直接作用于 β 细胞,增加胰岛素分泌。MBX-2982 还刺激肠促胰素 GLP-1 的释放。

SJ-MN1541 3-Aminopropionitrile fumarate (2:1) 3-延胡素酸氨基丙腈酯 3-Aminopropionitrile fumarate (2:1) 是一种山黧豆素,能抑制胶原蛋白 (collagen) 之间的交联。
SJ-MD0571 CypHer 5

CypHer 5 (pH Receptor Probe) 是一种对 pH 敏感的花青衍生物和对环境敏感的荧光基团。CypHer 5 对 pH 敏感的最大吸收波长为 644 nm,发射波长为 664 nm。CypHer 5 已被用作溶酶体腔室的 pH 传感剂。

SJ-MN5235 O-Desmethylangolensin O-去甲基安哥拉素

O-Desmethylangolensin 是大豆异黄酮经过肠道微生物代谢的代谢物,具有抗氧化活性。

SJ-MX4994 SMIFH2

SMIFH2 是一种 Formin 特异性抑制剂。SMIFH2 通过 Formins 抑制肌动蛋白聚合,并影响肌动蛋白细胞骨架。

SJ-MN7621 Lunularin

Lunularin 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 抑制剂,对人源 11β-HSD1 的 IC50 为 45.44 μM,Ki 为 35.8 μM;对大鼠源 11β-HSD1 的 IC50 为 17.39 μM,Ki 为 10.31 μM。Lunularin 可上调肝脏中 Sirt1 和 Hmox1 基因的转录水平。Lunularin 可减少高脂饮食小鼠的采食量与体重增长,并降低其血糖水平。Lunularin 可抑制 LPS 诱导的 TLR4 介导的 NF-κB 通路激活及一氧化氮生成。Lunularin 可抑制肾癌和结肠癌细胞的增殖与克隆形成,并表现出癌细胞特异性细胞毒性。Lunularin 可结合人源 11β-HSD1 的类固醇结合位点以及大鼠源 11β-HSD1 的类固醇/NADPH 结合区域,但不会抑制 11β-HSD2 或小鼠源 11β-HSD1。Lunularin 可用于饮食诱导肥胖、肾癌、结直肠癌、炎症性疾病及代谢综合征的相关研究。