DS44960156 是一种具备中低血脑屏障穿透性的、选择性 hMTHFD2 抑制剂 (IC50=1.6 μM，Ki=1.23 μM)。DS44960156 特异性结合 MTHFD2 的活性位点，破坏氧化还原稳态并阻断丝氨酸介导的一碳代谢，进而提高 NAD+/NADH 比值及 ROS 水平。DS44960156 不仅能有效抑制胶质瘤细胞增殖，还能增强细胞对谷氨酰胺饥饿诱导死亡的敏感性。DS44960156 可结合血浆蛋白，无致突变性、致癌性和急性口服毒性，可用于多形性胶质母细胞瘤及其他癌症的的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX12135-1 mg 1 mg | ¥ 660.00 | |
| SJ-MX12135-5 mg 5 mg | ¥ 1540.00 | |
| SJ-MX12135-10 mg 10 mg | ¥ 2440.00 | |
| SJ-MX12135-25 mg 25 mg | ¥ 4180.00 |
| Cas No. |
2361327-08-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H15NO5
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| 分子量 |
349.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
DS44960156 是一种具备中低血脑屏障穿透性的、选择性 hMTHFD2 抑制剂 (IC50=1.6 μM，Ki=1.23 μM)。DS44960156 特异性结合 MTHFD2 的活性位点，破坏氧化还原稳态并阻断丝氨酸介导的一碳代谢，进而提高 NAD+/NADH 比值及 ROS 水平。DS44960156 不仅能有效抑制胶质瘤细胞增殖，还能增强细胞对谷氨酰胺饥饿诱导死亡的敏感性。DS44960156 可结合血浆蛋白，无致突变性、致癌性和急性口服毒性，可用于多形性胶质母细胞瘤及其他癌症的的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Methylenetetrahydrofolate Dehydrogenase (MTHFD)
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
神经科学；肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
DS44960156 (500 μM (LN229)、300 μM (U251)；24 小时) 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖并促进凋亡；谷氨酰胺饥饿条件可增强 DS44960156 的抗增殖和诱导凋亡活性，提高 NAD+/NADH 比值和 ROS 水平 [1]。 DS44960156 可抑制 LN229 胶质母细胞瘤细胞的活力，其 IC50 为 481.2 μM；同时可抑制 U251 胶质母细胞瘤细胞的活力，其 IC50 为 214.9 μM [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (286.25 mM) |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8625 mL | 14.3127 mL | 28.6254 mL | |
| 5 mM | 0.5725 mL | 2.8625 mL | 5.7251 mL | |
| 10 mM | 0.2863 mL | 1.4313 mL | 2.8625 mL | |
| 50 mM | 0.0573 mL | 0.2863 mL | 0.5725 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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