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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

mTOR

mTOR(Mammalian target of rapamycin)是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在其C-端，mTOR与磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和磷脂酰肌醇4-激酶(PI4K)的催化结构域具有高度同源性，因此属于PI3K相关激酶(PIKK)蛋白家族。

mTOR可以募集其他蛋白和活性因子，组装形成两种类型的mTOR复合物，mTOR复合物1(mTORC1)和mTOR复合物2(mTORC2)。mTORC1和 mTORC2在细胞中具有不同的信号传导作用。mTORC1整合有关营养丰度和环境状态的信息以调节细胞内合成代谢和分解代谢的平衡，与细胞生长有关，而 mTORC2控制细胞骨架重组，调控葡萄糖代谢，与细胞的生存和增殖有关。

mTOR 主要参与四种信号通路过程，包括PI3K/AKT/mTOR、Ras/MAPK/mTORC1、Ras/MAPK/mTORC1和ULK-ATG13-FIP200通路。许多疾病的发生和发展都与mTOR信号异常有关，其中大部分表现为mTOR的过度激活或过度表达。持续过度激活的 mTOR 信号将导致细胞代谢水平的提高、持续的生长和增殖、细胞寿命延长甚至细胞永生化，这可以直接或间接诱发癌症、代谢和衰老有关的疾病。而抑制这种状态可以有效延缓或治疗mTOR过度激活引起的癌症、心血管损伤等疾病。

目前mTOR抑制剂主要分为三类：抗生素变构mTOR抑制剂(第一代)、ATP竞争性mTOR抑制剂(第二代)和其他新型mTOR抑制剂(第三代)。

第一代mTOR抑制剂一般是指抗生素类变构mTOR抑制剂，主要是雷帕霉素(Rapamycin)及其衍生物(Rapalogs)。Rapamycin并不直接抑制mTOR 活性，它与FK506结合蛋白12(FKBP12)结合形成FKBP12-Rapamycin复合物，该复合物再结合mTOR的FRB结构域，其中，Rapamycin嵌入由 FKBP12 和 mTOR 的 FRB 结构域形成的空腔中，改变mTOR的构象，从而以变构的方式抑制mTORC1活性。因此FKBP12只是Rapamycin介导的 mTORC1 抑制的辅助因子。由于 FRB 结构域是mTOR独有的，因此Rapamycin对mTOR具有极好的选择性并且在纳摩尔范围内有效。Rapamycin的衍生物的作用机制与雷帕霉素类似。

mTOR 相关靶点

全部(161) mTOR抑制剂(119) mTOR激活剂(11) mTOR拮抗剂(1) mTOR调节剂(2) mTOR其他(28)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN0880	Rotundic acid	铁冬青酸	Rotundic acid 是一种从铁冬青 (Ilex rotunda Thunb) 中获得的三萜类化合物，可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。Rotundic acid 具有抗炎和保护心脏的能力。
SJ-MX3339	PP121		PP121 是多靶点激酶抑制剂，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR 的 IC50 值分别为10，60，12，14，2 nM。
SJ-MN1482	Isoacteoside	异麦角甾苷	Isoacteoside 是天然产物，能显著地抑制糖基化终产物的形成。Isoacteoside 调节 AKT/PI3K/m-TOR/NF-κB 信号通路，诱导 OVCAR-3 细胞凋亡 (apoptosis)。Isoacteoside 具有抗肿瘤、抗炎、抗肥胖和神经保护作用。
SJ-MN1505	Cyclovirobuxine D	黄杨碱	Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis) 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
SJ-MN2492	Hederacolchiside A1	革叶常春藤皂苷A1	Hederacolchiside A1 是从白头翁中分离的，通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导凋亡，从而抑制肿瘤细胞的增殖。Hederacolchiside A1 具有抗血吸虫病活性，影响体内和体外的寄生虫生存力。
SJ-MX4139	MHY-1685		MHY-1685 是一种新型 mTOR 抑制剂，能够通过抑制人类心脏干细胞中的 mTOR 来调节自噬，从而减轻衰老。
SJ-MX0642	Omipalisib (GSK2126458)		Omipalisib (GSK2126458) 是 PI3K 和 mTOR 的高效口服生物可利用抑制剂。Omipalisib 抑制 p110 α、β、δ 和 γ 的 Ki 值分别为 0.019、0.13、0.024 和 0.06 nM，抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 Ki 值分别为 0.18 和 0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬 (autophagy)，具有抗癌活性。
SJ-MX1760	BGT226 maleate		BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 的 IC50 分别是4 nM，63 nM，38 nM )/mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
SJ-MX1997	CC-115		CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
SJ-MX1998	KU-0060648		KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，抑制 PI3Kα， PI3Kβ， PI3Kγ， PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM，0.5 nM，0.1 nM，0.594 nM 和 8.6 nM 。
SJ-MX8073	Coenzyme Q0		Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物，可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，抑制 HER2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
SJ-MX1398	Milnacipran (1S-cis) hydrochloride	米那普仑(1S-顺式)盐酸盐	Levomilnacipran ((1S,2R)-Milnacipran) hydrochloride 是 Milnacipran 的对映异构体，也是能透过血脑屏障的 P-gp 强底物。Levomilnacipran hydrochloride 是 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，对人去甲肾上腺素转运体 (NET) 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的 IC50 分别为 10.5 nM 和 19.0 nM，Ki 分别为 92.2 nM 和 1.2 nM。Levomilnacipran hydrochloride 具有抗抑郁与抗焦虑活性。Levomilnacipran hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
SJ-MN4064	25(R,S)-Ruscogenin		25(R,S)-Ruscogenin 通过调节 PI3K/Akt/mTOR 信号通路，降低 MMP-2、MMP-9、uPA、VEGF 和 HIF-1α 的表达，抑制肝癌转移； 25(R,S)-Ruscogenin 通过抑制 TLR4 信号通路减轻 LPS 诱导的肺内皮细胞凋亡。
SJ-MX3376	WYE-354		WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 5 nM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy) 激活。
SJ-MN2345	Eriocalyxin B	毛萼乙素	Eriocalyxin B 是一种可以从中草药毛萼香茶菜中分离得到的二萜类化合物。Eriocalyxin B 具有抗癌、抗炎和抑制脂肪生成等多种活性。Eriocalyxin B 能够诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Eriocalyxin B 可用于癌症和自身免疫性疾病等的研究。
SJ-MX6431	NV-5138		NV-5138 是一种亮氨酸类似物，是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂，与 Sestrin2 结合。NV-5138 可用于抗抑郁的生物研究。
SJ-MX10752	RMC-4998		RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
SJ-MN0754	Arenobufagin	沙蟾毒精	Arenobufagin 是一种天然的蟾蜍二烯内酯，可从蟾蜍毒中提取。Arenobufagin 可通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人肝癌细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Arenobufagin 对肝细胞癌 HepG2 细胞以及相应的多药耐药 HepG2/ADM 细胞具有强效的抗肿瘤活性。Arenobufagin 可通过抑制 VEGFR-2 信号通路来抑制 VEGF 介导的血管生成。
SJ-MX9350	FDW028		FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解，显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。
SJ-MX10896	AR420626		AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC50 = 117 nM)。AR420626 具有抗炎，抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路，来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca2+ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。