Arenobufagin 是一种天然的蟾蜍二烯内酯，可从蟾蜍毒中提取。Arenobufagin 可通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人肝癌细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Arenobufagin 对肝细胞癌 HepG2 细胞以及相应的多药耐药 HepG2/ADM 细胞具有强效的抗肿瘤活性。Arenobufagin 可通过抑制 VEGFR-2 信号通路来抑制 VEGF 介导的血管生成。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 480.00 | |
| 5 mg | ¥ 700.00 | |
| 10 mg | ¥ 1180.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 760.00 |
| Cas No. |
464-74-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C24H32O6
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| 分子量 |
416.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Arenobufagin 是一种天然的蟾蜍二烯内酯，可从蟾蜍毒中提取。Arenobufagin 可通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人肝癌细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Arenobufagin 对肝细胞癌 HepG2 细胞以及相应的多药耐药 HepG2/ADM 细胞具有强效的抗肿瘤活性。Arenobufagin 可通过抑制 VEGFR-2 信号通路来抑制 VEGF 介导的血管生成。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Apoptosis；Autophagy；PI3K；Akt；mTOR；PARP；Caspase
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| 作用通路 |
Apoptosis；Autophagy；PI3K/Akt/mTOR；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
Arenobufagin 能够诱导线粒体介导的 HCC 细胞凋亡、线粒体电位降低、Bax/Bcl-2 表达比增加和 Bax 从细胞质向线粒体易位。Arenobufagin 还诱导 HepG2/ADM 细胞自噬。自噬特异性抑制剂 (3-Methyladenine、Chloroquine 和 Bafilomycin A1) 或 Beclin1 和 Atg 5 小干扰 RNA (siRNA) 增强了 Arenobufagin 诱导的细胞凋亡，这表明 Arenobufagin 介导的自噬可以保护 HepG2/ADM 细胞免于凋亡细胞死亡 [1]。 在体外实验中，Arenobufagin 抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 诱导的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的活力、迁移、侵袭和成管 [2]。 Arenobufagin 以剂量依赖性方式阻断 Na+/K+ 泵电流，半数最大浓度为 0.29 μM，Hill 系数为 1.1 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Arenobufagin 抑制 HepG2/ADM 异种移植肿瘤的生长，其作用机制与 ADP-核糖聚合酶裂解、轻链 3-II 激活和 mTOR 抑制有关 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (240.09 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4009 mL | 12.0045 mL | 24.0090 mL | |
| 5 mM | 0.4802 mL | 2.4009 mL | 4.8018 mL | |
| 10 mM | 0.2401 mL | 1.2005 mL | 2.4009 mL | |
| 50 mM | 0.0480 mL | 0.2401 mL | 0.4802 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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