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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

PARP

poly ADP ribose polymerase (多聚ADP核糖聚合酶)

聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）是一个蛋白质家族，参与许多细胞过程，主要涉及DNA修复和程序性细胞死亡。PARP 家族由17个成员组成，参与介导一系列细胞过程，包括基因转录和DNA修复，与人类疾病发生密切相关。PARP家族分为两个子类：polyPARPs和monoPARPs。PolyPARPs将多个ADPR(ADP‑ribose)分子依次添加到蛋白质中，导致 ADPR 链可以达到数百个单位。相比之下，monoPARPs 仅通过附着一个 ADPR 分子来修饰蛋白质。PARP 存在于细胞核中，其主要作用是检测单链DNA断裂(SSB)并向参与单链DNA修复的酶机制发出信号。

图1 不同 PARP 亚型对应的特点
Cell. 2023. doi.org/10.1016/j.cell.2023.08.030

PARP 相关靶点

全部(142) PARP抑制剂(111) PARP激活剂(6) PARP诱导剂(5) PARP降解剂(1) PARP其他(19)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0027	Olaparib (AZD2281)	奥拉帕尼	Olaparib (AZD2281) 是 PARP 的高效、口服和选择性抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM，其对 PARP1/2 的作用比对 Tankyrase-1 效果高 300 倍。Olaparib 阻断修复癌症治疗 (如辐射和药物) 引起的 DNA 损伤的酶。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
SJ-MX0177	XAV-939		XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性，IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病，例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。
SJ-MN1087	Beta-Sitosterol (purity>98%)	β-谷甾醇 (purity>98%)	Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
SJ-MN0149	Flavokawain B		Flavokawain B (Flavokavain B) 是一种口服活性的查耳酮。Flavokawain B 可激活 caspase-9、-3 和 -8，切割 PARP。Flavokawain B 可下调 Bcl-2，同时增加 Bax 水平。Flavokawain B 可抑制 NF-κB、PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路。Flavokawain B 具有凋亡 (Apoptotic) 作用。Flavokawain B 可抑制 MMP-9 和促进 ROS 生成。Flavokawain B 可抑制多种肿瘤和炎症。
SJ-MN4565	3',4'-Dimethoxyflavone		3',4'-Dimethoxyflavone 是一种亲脂性黄酮，可分离自黄花九轮草 (Primula veris) 的叶子。3',4'-Dimethoxyflavone 可减少 PARP 的合成和积累，保护皮质神经元免受 Parthanatos 通路诱导的细胞死亡。3',4'-Dimethoxyflavone 在人乳腺癌细胞中也是一种芳香烃受体 (aryl hydrocarbon receptor) 拮抗剂。3',4'-Dimethoxyflavone 能促进人体造血干细胞增殖。具有多种生物活性，包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降血脂和神经保护或神经营养作用。
SJ-MN2335	Epifriedelanol	表木栓醇	Epifriedelanol 是从 Ulmus davidiana 根皮中发现的一种三萜类化合物。Epifriedelanol 诱导 DU145 细胞凋亡 (apoptosis)。Epfriedelanol 具有抗肿瘤和抗炎作用。Epifriedelanol 能抑制人原始细胞衰老。
SJ-MN1087A	Beta-Sitosterol (purity>80%)	β-谷甾醇 (purity>80%)	Beta-Sitosterol (purity>80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
SJ-MN0354	Dehydrocorydalin	脱氢紫堇碱	Dehydrocorydalin (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydalin 调节 Bax、Bcl-2 蛋白表达，激活 caspase-7、caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydalin 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydalin 具有强大的抗疟疾作用，并具有低细胞毒性。
SJ-MX0068A	Niraparib (MK-4827)	尼拉帕尼	Niraparib (MK-4827) 是高效的、具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK4827) 可在有 BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0250B	Rucaparib	瑞卡帕布，芦卡帕尼	Rucaparib (AG014699, PF01367338) 是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，在无细胞试验中对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
SJ-MX1004	PJ34 hydrochloride		PJ34 hydrochloride 是一种有效的水溶性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 110 nM 和 86 nM。PJ34 hydrochloride 可用于研究心血管疾病，比如中风，脑缺血，与心肌缺血。
SJ-MX0141	Veliparib (ABT-888)	维利帕尼	Veliparib (ABT-888, NSC 737664) 是一种有效的 PARP 抑制剂，无细胞试验中抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 nM 和 2.9 nM，对 SIRT2 没有活性。Veliparib 可增加自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Veliparib (ABT-888) 抑制 DNA 修复，增强 DNA 损伤剂的细胞毒性。
SJ-MX0250A	Rucaparib (AG-014699) phosphate	瑞卡帕布磷酸盐	Rucaparib (AG-014699) phosphate是一种口服有效的 PARP (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，在无细胞试验中对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM。Rucaparib (AG-014699) phosphate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib (AG-014699) phosphate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。Rucaparib (AG-014699) phosphate 是 Rucaparib 的磷酸盐，具有改善的水溶性。
SJ-MX0068B	Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate	甲苯磺酸尼拉帕尼一水物	Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 是一种高效的、具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 可在有 BRCA 和 PTEN 功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib (MK-4827) tosylate monohydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
SJ-MX2018	Stenoparib (E7449)		Stenoparib (E7449) 是 PARP1 和 PARP2 的有效抑制剂，同时可抑制 TNKS1 和 TNKS2 的活性，在以 ³²P-NAD⁺ 为底物的实验中，测得对 PARP1，PARP2，TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 2.0，1.0，∼50 和 ∼50 nM。
SJ-MX2019	AZD-2461		AZD-2461 是一种有效的 PARP 抑制剂，可抑制 PARP1、PARP2 和 PARP3 的活性，IC50 值分别为 5 nM、2 nM 和 200 nM。
SJ-MN0135	Dracohodin perochlorate	血竭素高氯酸盐	Dracorhodin perchlorate (Dracohodin perochlorate) 是一种天然产物，可以从天然活性分子血竭中得到。Dracorhodin perchlorate 抑制 PI3K/Akt 和 NF-κB 活化，上调 p53 表达，激活 caspase，产生 ROS，促进凋亡 (Apoptosis)。Dracorhodin perchlorate 调节 TLR4。Dracorhodin perchlorate 促进伤口愈合，改善糖尿病。Dracorhodin perchlorate 对前列腺癌、乳腺癌、宫颈癌等癌症具有抗肿瘤活性。
SJ-MX1728	Iniparib		Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1 抑制剂，可用于三阴性乳腺癌的研究。
SJ-MX2022	3-Aminobenzamide		3-Aminobenzamide (PARP-IN-1) 是一种有效的 PARP 抑制剂，在 CHO 细胞中，对 PARP 的 IC50 值约为 50 nM。3-Aminobenzamide 可在再灌注期间作为氧化剂诱导的心肌细胞功能障碍的介质。
SJ-MX2023	WIKI4		WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂，其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导，其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性，其 IC50 值为 0.02 μM。