信号通路

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Sodium Channel

钠离子通道

 

钠通道是膜上的跨膜蛋白质,形成离子通道,负责输送钠离子(Na+)穿过细胞膜。它们根据打开这些通道所需的触发因素分类,这个触发因素可以是电压变化(称为电压门控钠通道,也叫VGSC或Nav通道),也可以是物质(配体)与通道结合(称为配体门控钠通道)。

 

在能自发产生动作电位的细胞中,例如神经元、心肌细胞和某些类型的胶质细胞,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控钠通道可以处于三种不同的状态:去活化(关闭)、激活(开放)或失活(关闭)。而配体门控钠通道则是由物质与通道结合来激活通道。

 

总的来说,钠通道是我们理解和治疗许多疾病的关键,因为它们的功能异常可能导致各种疾病,包括癫痫、心律失常、肌肉瘫痪、强直性肌痉挛症、疼痛综合征和自闭症谱系障碍等。

Sodium Channel 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX5219 (±)-Indoxacarb (±)-茚虫威

(±)-Indoxacarb 是一种广谱恶二嗪类杀虫剂,具有高杀虫活性和低哺乳动物毒性。(±)-Indoxacarb 阻断神经制剂和分离神经元中的昆虫钠通道 (sodium channels)。

SJ-MX1026 Amiloride hydrochloride 盐酸阿米洛利

Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。

SJ-MX4373 Fluphenazine dihydrochloride 盐酸氟奋乃静

Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。

SJ-MX1328 Phenytoin sodium 苯妥英钠

Phenytoin sodium (5,5-Diphenylhydantoin sodium salt) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin sodium 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。

SJ-MX1305 Carbamazepine 卡马西平

Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na+、Ca2+ 和 K+ 通道,也是一种 HDAC 抑制剂 (IC50: 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂,可用于癫痫和神经性疼痛的研究。

SJ-MX1292A Lidocaine hydrochloride 盐酸利多卡因

Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

SJ-MN0583 20(S)-Ginsenoside Rg3 20(S)-人参皂苷 Rg3

20(S)-Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2 和 32.6 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 NF-κB 活性和 COX-2 表达。

SJ-MN0062 Halofuginone 常山酮

Halofuginone,Febrifμgine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。

SJ-MX2610 Flunarizine dihydrochloride 盐酸氟桂利嗪

Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 对预防偏头痛、闭塞性周围血管疾病、中枢和周围源性眩晕有效,并作为治疗癫痫的辅助药物。

SJ-MN1426 Astragaloside II 黄芪皂苷II

Astragaloside II 是一种具有口服活性的 Cycloartane 型三萜糖苷。Astragaloside II 可从黄芪中提取。Astragaloside II 可抑制自噬 (Autophagy),减少促炎细胞因子 (IL-6、IL-1β)、HIF-αp-p65p-IκB,并升高 SOD。Astragaloside II 具有调节免疫功能、减轻炎症反应的作用。Astragaloside II 可用于肝癌、骨质疏松症、免疫抑制性疾病和溃疡性结肠炎等疾病的研究。

SJ-MX2481 Mexiletine hydrochloride 盐酸美西律

Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride),一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。Mexiletine 通过阻断钠离子通道 (IC50 : 75±8 μM 于封闭性阻断, 23.6±2.8 μM 于使用依赖性阻断) 发挥作用,可被用于心血管与神经病学研究。

SJ-MX1296 Zonisamide 唑尼沙胺

Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA IIhCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。Zonisamide 还能阻断电压依赖性钠 (+) 通道和 T 型钙离子通道。

SJ-MX4757 λ-Cyhalothrin

λ-Cyhalothrin 是一种高效的广谱的 II 型合成除虫菊酯杀虫剂,含有 α-氰基。λ-Cyhalothrin 在各种应用中用于防治多种害虫 (pests)。λ-Cyhalothrin 是一种神经毒素,靶向中枢神经系统中神经元膜的钠通道 (sodium channels)。

SJ-MX4609A Dibucaine hydrochloride 盐酸辛可卡因

Dibucaine hydrochloride (Cinchocaine hydrochloride) 是一种钠通道抑制剂。 Dibucaine hydrochloride 是有效的 SChE 抑制剂。

SJ-MX2699 Propafenone hydrochloride 盐酸普罗帕酮

Propafenone hydrochloride (SA-79 hydrochloride) 是一种钠通道蛋白抑制剂,作为抗心律不齐化合物,可作用于心房和心室性心律不齐。

SJ-MN2013A (-)-Sparteine sulfate pentahydrate (+)-鹰爪豆碱 (硫酸盐五水合物) (+)-Sparteine sulfate pentahydrate 是神经节阻断剂。(+)-Sparteine sulfate pentahydrate 竞争性阻断神经元中烟碱乙酰胆碱受体。
SJ-MX2623 Hydroquinidine 氢化奎宁定

Hydroquinidine (Dihydroquinidine) 是一种强效的离子通道阻滞剂,对结肠癌、胰腺癌和肝细胞癌细胞表现出强烈的抗癌活性。Hydroquinidine 延长 QT 间期并具有抗心律失常的疗效。

SJ-MX1312 Primidone 去氧苯比妥

Primidone (NCI-C56360) 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant)。Primidone (NCI-C56360) 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂,可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。

SJ-MX1388 Bupivacaine hydrochloride 盐酸布比卡因

Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。

SJ-MX2763 Ropivacaine hydrochloride monohydrate 盐酸罗哌卡因一水合物

Ropivacaine hydrochloride monohydrate 是一种有效的钠通道 (sodium channel) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。