钠离子通道
钠通道是膜上的跨膜蛋白质,形成离子通道,负责输送钠离子(Na+)穿过细胞膜。它们根据打开这些通道所需的触发因素分类,这个触发因素可以是电压变化(称为电压门控钠通道,也叫VGSC或Nav通道),也可以是物质(配体)与通道结合(称为配体门控钠通道)。
在能自发产生动作电位的细胞中,例如神经元、心肌细胞和某些类型的胶质细胞,钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控钠通道可以处于三种不同的状态:去活化(关闭)、激活(开放)或失活(关闭)。而配体门控钠通道则是由物质与通道结合来激活通道。
总的来说,钠通道是我们理解和治疗许多疾病的关键,因为它们的功能异常可能导致各种疾病,包括癫痫、心律失常、肌肉瘫痪、强直性肌痉挛症、疼痛综合征和自闭症谱系障碍等。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX1328 | Phenytoin sodium | 苯妥英钠 |
Phenytoin sodium (5,5-Diphenylhydantoin sodium salt) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin sodium 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。 |
| SJ-MX1026 | Amiloride hydrochloride | 盐酸阿米洛利 |
Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2; TRPP2) 通道阻断剂。 |
| SJ-MN0062 | Halofuginone | 常山酮 |
Halofuginone,Febrifμgine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。 |
| SJ-MX4373 | Fluphenazine dihydrochloride | 盐酸氟奋乃静 |
Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。 |
| SJ-MX2224 | Ranolazine | 雷诺嗪 |
Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。 |
| SJ-MN0372 | Permethrin | 氯菊酯 |
Permethrin (NRDC-143) 是一种杀虫剂 (insecticide),杀螨剂 (acaricide) 和线粒体复合体 I (mitochondrial complex I) 的高选择性抑制剂,存在于沉积物和水样中。Permethrin 在体内表现出雌激素样 (estrogenic) 活性,而在体外具有抗雌激素 (estrogenic) 的作用。Permethrin 也是一种神经毒素 (neurotoxin),通过延长钠通道 (Sodium channel) 的激活而影响神经元膜。Permethrin 降低稻科植物 (Oryzias latipes) 对细菌感染的抗性。 |
| SJ-MX2125 | Triamterene | 氨苯蝶啶 |
Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 (ENaC) 阻断剂,IC50 值为 4.5 μM。Triamterene 有利尿作用。Triamterene 还是一种 TGR5 受体 抑制剂。 |
| SJ-MN0583 | 20(S)-Ginsenoside Rg3 | 20(S)-人参皂苷 Rg3 |
20(S)-Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2 和 32.6 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。 |
| SJ-MX2213 | Riluzole | 利鲁唑 |
Riluzole 是一种抗惊厥药物,属于使用依赖性钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。Riluzole 能够轻易穿过血脑屏障,在体内具有神经保护,抗痉挛,以及镇静作用。 |
| SJ-MX1952 | Lamotrigine | 拉莫三嗪 |
Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。 |
| SJ-MX1292 | Lidocaine | 利多卡因 |
Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。 |
| SJ-MX1294 | Topiramate | 托吡酯 |
Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 Kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。 |
| SJ-MX1296 | Zonisamide | 唑尼沙胺 |
Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。Zonisamide 还能阻断电压依赖性钠 (+) 通道和 T 型钙离子通道。 |
| SJ-MX1305 | Carbamazepine | 卡马西平 |
Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na+、Ca2+ 和 K+ 通道,也是一种 HDAC 抑制剂 (IC50: 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂,可用于癫痫和神经性疼痛的研究。 |
| SJ-MX1307 | Methocarbamol | 美索巴莫 |
Methocarbamol 是一种具有口服活性的中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。 |
| SJ-MX1328A | Phenytoin | 苯妥英 |
Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。 |
| SJ-MX1336 | Atomoxetine hydrochloride | 盐酸托莫西汀 |
Atomoxetine hydrochloride 是去甲肾上腺素重吸收抑制剂,与人 NET、SERT 和 DAT 的放射性配体结合的 Ki 分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine hydrochloride 通过选择性地抑制突触前去甲肾上腺素转运体,从而抑制突触前去甲肾上腺素的重吸收,延长突触间隙中去甲肾上腺素的活性。Atomoxetine hydrochloride 对大脑认知功能存在影响,可能会有提高注意力、降低冲动和活动水平的作用。 |
| SJ-MX1337 | Amitriptyline hydrochloride | 盐酸阿米替林 |
Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制 adrenergic receptor (IC50 为 24 nM)、muscarinic receptor (IC50 为 7.2 nM)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkB 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。 |
| SJ-MX1292A | Lidocaine hydrochloride | 盐酸利多卡因 |
Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。 |
| SJ-MX1388 | Bupivacaine hydrochloride | 盐酸布比卡因 |
Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。 |