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Liver X Receptor (LXR)

Liver X Receptor (LXR) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0429 Saikosaponin A 柴胡皂苷 A

Saikosaponin A 是柴胡中的主要活性成分,能够在早期动脉粥样硬化中调节脂质代谢、促进胆固醇外流。此外,Saikosaponin A 也可能作为潜在的过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPAR-γ) 激动剂,显著促进 PPAR-γ 的表达。Saikosaponin A 可用于高脂血症胰腺炎的研究。

SJ-MX1378 LXR-623 (WAY-252623)

LXR-623 是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂,IC50 分别为 24 nM 和 179 nM。

SJ-MX0753 GW3965 hydrochloride

GW3965 hydrochloride 是一种有效的,选择性肝 X 受体 (LXR) 激动剂,作用于 hLXRα 和 hLXRβ,无细胞试验中 EC50 分别为 190 和 30 nM。

SJ-MN0314 (20S)-Protopanaxatriol 20 (S)-原人参三醇

(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,通过结合糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 和雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) 起作用。(20S)-Protopanaxatriol 同时也是 LXRα 的抑制剂。(20S)-Protopanaxatriol 具有广泛的抗癌活性,可调节内皮细胞功能。

SJ-MX0712 T0901317

T0901317 是一种有效的,选择性的性肝 X 受体 (LXR) 和 FXR 激动剂,对 LXRα 和 FXR 的 EC50 分别约为 20 nM 和 5 μM。T0901317 是 RORα RORγ 的双重反向激动剂,对应的 Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 可显著抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

SJ-MX4617 27-Hydroxycholesterol 27-羟基胆固醇

27-Hydroxycholesterol 是选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂和肝 X 受体 (liver X receptor) 激动剂。

SJ-MX4017 GSK2033

GSK2033 是一种 LXR 拮抗剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 pIC50 值分别为 7 和 7.4。

SJ-MN1757 Kuwanon G 桑黄酮 G

Kuwanon G 是从桑树中得到的黄酮类化合物,为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂。Kuwanon G 具有杀菌、抗肿瘤、抗炎抗氧化、抗动脉粥样硬化和神经保护等多种活性。Kuwanon G 对口腔病原体具有较强的抗菌活性,尤其是对致龋菌和牙周病原菌。Kuwanon G 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),抑制增殖、迁移和侵袭。Kuwanon G 可用于胃癌、动脉粥样硬化等疾病的研究。

SJ-MX3981 RGX-104

RGX-104 是一种新型有效的口服利用型肝- X 核激素受体- β (LXR) 激动剂,具有潜在的免疫调节和抗癌活性。RGX-104 通过 ApoE 基因的转录激活来调节先天免疫。

SJ-MX3546 SR9243

SR9243 是一种有效的、具有细胞渗透性和选择性的 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。SR9243 通过抑制脂质生成和 Warburg 效应杀死癌细胞。它在多种类型的癌症中诱导细胞死亡,并且不会引起副作用。

SJ-MX9755 GSK3987

GSK3987 是一种广泛的 LXRα/β 激动剂,EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987 增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达。GSK3987 诱导细胞胆固醇流出和甘油三酯的积累。

SJ-MN2542 Iristectorigenin B 鸢尾甲黄素B

Iristectorigenin B (Iristectrigenin B) 是肝脏 X 受体 (LXR) 调节剂。Iristectrigenin B 可刺激 LXR-α 和 LXR-β 的转录活性。

SJ-MX11012 22(R)-Hydroxycholesterol 22(R)-羟基胆固醇

22(R)-Hydroxycholesterol 是一种内源性氧固醇,是 LXR 激动剂,可诱导 ABCA1/ABCG1 表达,促进胆固醇外排,抑制肠道胆固醇吸收。22(R)-Hydroxycholesterol (Narthesterol) 可用于丹吉尔病的研究。

SJ-MX2433 RGX-104 hydrochloride RGX-104 hydrochloride 是一种小分子 LXR 激动剂,通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。
SJ-MN7546 Dendrogenin A Dendrogenin A (DDA) 是一种哺乳动物体内天然存在的甾体生物碱代谢物,具有肿瘤抑制特性。Dendrogenin A 是一种新型的 LXR 调节剂,能够激活癌症中的致命性自噬反应。Dendrogenin A 可诱导 MCF-7 细胞分化,并重新激活哺乳细胞的功能。Dendrogenin A 可诱导 TSH 受体、甲状腺过氧化物酶和甲状腺球蛋白的表达,并影响甲状腺激素的生成。Dendrogenin A 可在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
SJ-MX3864 AZ876 AZ876 是一种新型有效的的肝X受体 (LXR) 高亲和力激动剂,对人 LXRα 和 LXRβ 的 Ki 值分别为 0.007 μM 和 0.011 μM。AZ876 具有抗病理性心肌肥大和纤维化的作用,且无致脂副作用。
SJ-MX3932 SR9238 SR9238 是一种合成的肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂,对于 LXRα 和 LXRβ 的 IC50 值分别为 214 nM 和 43 nM。
SJ-MN5204 24-Hydroxycholesterol 24-羟基胆固醇 24-Hydroxycholesterol 是一种天然的固醇类物质,是n-甲基-d-天门冬氨酸受体 (NMDA) 和转录因子 LXR 的激活剂。
SJ-MN2476 Gymnestrogenin 匙羹藤苷元 Gymnestrogenin 是来自 Gymnema sylvestre R.Br. 叶片的五羟基三萜。Gymnestrogenin 是一种有效的 LXR 拮抗剂,对 LXRα 和 LXRβ 反式激活的 IC50 分别为 2.5 和 1.4 μM。Gymnestrogenin 在其自身的启动子上也会降低 LXR 的转录活性,从而降低 mRNA 的表达。
SJ-MN0777 Yamogenin 雅姆皂甙元 Yamogenin (Neodiosgenin) 是一种生物活性化合物,是薯蓣皂素的非对映异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG) 的积累。