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Estrogen Receptor (ER)/ERR

Estrogen Receptor (ER)/ERR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MH0047 Ethisterone 炔孕酮

Ethisterone 是一种孕激素和一种合成避孕药,目前正在开发用于治疗前列腺癌的抗癌药物。据报道,Ethisterone (Pregneninolone) 还具有雄激素活性,用于妇科疾病的研究。

SJ-MN4239 2,4'-Dihydroxybenzophenone-1 2,4-二羟基苯甲酮

2,4'-Dihydroxybenzophenone-1 ((Z)-SU4312) 具有雌激素活性。2,4'-Dihydroxybenzophenone-1 具有口服生物活性,可有效保护 C57BL/6J 小鼠免受对乙酰氨基酚 (APAP) 诱导的肝毒性。

SJ-MH0073 Clomifene citrate 枸橼酸氯米芬

Clomiphene citrate (Clomifene citrate) 是具有口服活性的一种雌激素受体调节剂 (estrogen-receptor modulator)。Clomiphene citrate 具有抗癌活性,在减数分裂成熟和细胞遗传学异常期间引起扰动,并改善精神和认知障碍。

SJ-MX0142B Tamoxifen Citrate 枸橼酸他莫昔芬

Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的、选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire Marburg (MARV),IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。

SJ-MN2579 Isourecumenol 异莪术烯醇

Isocurcumenol 可从 Curcuma zedoaria Rhizomes 中分离得到,是 ERα 的抑制剂。具有抗肿瘤活性。其对 DLA 和 KB 癌细胞的 IC50 分别为 99.1 µg/mL 和 178.2 µg/mL。

SJ-MX4223 PROTAC ERRα ligand 2

PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α (ERRα) 反向激动剂,对 ERRα IC50 5.67 nM。PROTAC ERRα ligand 2 (IC50=5.67 nM) 对 ERRα 的抑制作用比 XCT790 (IC50=61.3 nM) 高效约 11 倍。

SJ-MH0098 β-Estradiol 17-acetate β-雌二醇 17-乙酸酯 β-Estradiol 17-acetate 是雌二醇代谢物。
SJ-MH0056 Quinestrol 炔雌醇环戊醚

Quinestrol 是一种合成的雌激素,有潜力用于乳腺癌和前列腺癌的相关研究。Quinestrol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

SJ-MN5863 (E)-Octinoxate 反式对甲氧基肉桂酸异辛酯

(E)-Octinoxate 是 Octinoxate 的异构体。Octinoxate 是有机化合物,是防晒霜和唇膏的组成成分,主要用在防晒霜等化妆品中,吸收来自太阳的 UV-B 射线,保护皮肤免受损伤,也可用于减少疤痕的外观。Octinoxate 还具有复杂的雄激素和雌激素作用。

SJ-MX9422 SLU-PP-332

SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体相关受体 (ERR) 激动剂,其对 ERRαERRβ 和 ERRγEC50 值分别为 98、230 和 430 nM。SLU-PP-332 可增强骨骼肌细胞系的线粒体功能和细胞呼吸。SLU-PP-332 具有研究代谢性疾病以及肌肉功能改善的潜力。

SJ-MX3841 GSK-4716

GSK-4716 是一种选择性 ERRβ/γ 激动剂。

SJ-MX5973 Enclomiphene citrate 恩氯米芬柠檬酸盐

Enclomiphene citrate 是一种有效、可口服的 (estrogen receptor) 拮抗剂,具有抗雌激素作用。Enclomiphene citrate 可用于卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病的相关研究。

SJ-MH0043 Chlorotrianisene 氯丁烯二烯; 氯烯雌醚

Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素,是一种口服活性雌激素受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX-1 并抑制全血中的血小板聚集。

SJ-MX2250 Mestranol 美雌醇

Mestranol 是一种非活性的前体,在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor) 激动剂。动物实验中,Mestranol 可以与黄体酮联合使用,Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

SJ-MX4973 Amcenestrant

Amcenestrant (SAR439859) 是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体降解剂 (SERD)。Amcenestrant 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50 为 0.2 nM。Amcenestrant 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。

SJ-MX2269 UT-34

UT-34 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂,对野生型 AR,F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM,262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合,并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。

SJ-MX4730 MPP dihydrochloride

MPP dihydrochloride 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。MPP dihydrochloride 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。MPP dihydrochloride 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内,MPP dihydrochloride 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。

SJ-MN5198 Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside 松脂素-4-O-葡萄糖苷

Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside ((+)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside) 是一种口服活性的 α-glucosidase 抑制剂,其 IC50 为 48.13 μg/mL。Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside 可与雌激素受体 (estrogen receptors) 结合。Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside 抑制磷酸二酯酶。Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside 具有抗氧化、抗炎、降血糖和保肝、抗癫痫等多种活性。

SJ-MX2969 Ospemifene 奥培米芬

Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),对雌激素受体 α (ERα)ERβ Ki 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。Ospemifene 抑制 caspase-3 活性。Ospemifene 抑制神经元变性、预防骨质流失、增加阴道重量和阴道上皮高度。

SJ-MH0065 Estradiol valerate

Estradiol valerate (β-Estradiol 17-valerate) 是合成的雌性激素,可与其它甾类激素联用。