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SJ-MN0320 Corticosterone 皮质酮

Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是一种具有口服活性的,由肾上腺皮质产生的糖皮质激素,在调节边缘系统 (包括海马体、前额叶皮层和杏仁核) 的神经元功能方面起着重要作用。皮质酮可通过 SGK 诱导的 GDI 磷酸化增加 Rab 介导的 AMPAR 膜运输。Corticosterone 还能干扰树突状细胞的成熟,具有较好的免疫抑制活性。

SJ-MN0621 (S)-Glutamic acid L-谷氨酸

(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid) 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体 (glutamate receptor) 激动剂,可以作用于谷氨酸盐受体所有亚型 (代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)。L-Glutamic acid 对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。

SJ-MB0015 Evans Blue 埃文斯蓝;伊文思蓝

Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力,使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB (血脑屏障) 渗透性。

SJ-MX4571 Ro 25-6981 maleate

Ro 25-6981 maleate 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 maleate 具有抗惊厥和抗帕金森病活性,且具有研究帕金森病 (PD) 的潜力。

SJ-MN0620 Glycine 甘氨酸

Glycine (甘氨酸) 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 Glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid) 受体兴奋的潜能。Glycine 具有口服活性。Glycine 可用于细胞保护、癌症、神经系统疾病和血管生成等方面的研究。

SJ-MX4728 D-AP5

D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。

SJ-MX2929 Dizocilpine maleate (+)-MK 801 顺丁烯二酸盐

Dizocilpine maleate ((+)-MK 801 maleate) 是一种有效的、选择性的、非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。Dizocilpine maleate 已显示在各种缺血模型中具有保护作用,并抑制对某些精神兴奋剂的行为敏化。

SJ-MX3837 CNQX

CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA/海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,对 AMPA 和 kainate receptor 的 IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX 在缺血模型中表现出神经保护作用,并抑制海马神经元的癫痫样活动。

SJ-MN1493 Kynurenic acid 犬尿酸

Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDAglutamate 和 α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂。Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。

SJ-MX1208 CX516 安帕来斯

CX516 (BDP 12) 是一种 AMPA 受体正向调节剂,可用于阿尔茨海默病,精神分裂等的研究。

SJ-MN0631 NMDA N-甲基-D-天冬氨酸

NMDA 是 NMDA receptor 的激动剂,能够模拟神经递质谷氨酸盐的活动。

SJ-MX1294 Topiramate 托吡酯

Topiramate (McN 4853) 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂,可通过增强 GABAergic 活性,抑制 Kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。

SJ-MX1388 Bupivacaine hydrochloride 盐酸布比卡因

Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。

SJ-MX1424 Tianeptine sodium 噻奈普汀钠

Tianeptine sodium 是一种选择性 5-HT 摄取促进剂。Tianeptine sodium 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine sodium 对包括 5-HT 和多巴胺 (IC50>10 μM) 在内的多种受体没有亲和力,并且对去甲肾上腺素和多巴胺的吸收没有影响。Tianeptine sodium salt 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂,也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine sodium salt 是一种谷氨酸调节剂,能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine sodium salt 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine sodium 具有抗抑郁,抗焦虑,神经保护作用,可用于缓解疼痛的研究。

SJ-MX1486 Tacrine hydrochloride 盐酸他克林

Tacrine hydrochloride 是一种 AChEBChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。

SJ-MX0675 Memantine hydrochloride 盐酸美金刚

Memantine (hydrochloride) (D-145 (hydrochloride)) 是金刚胺衍生物,是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂, 能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。

SJ-MX4357 ZL006

ZL006 是一种有效的 nNOS/PSD-95 相互作用抑制剂,可抑制 NMDA 受体介导的 NO 合成。

SJ-MX3276A Diphenhydramine 苯海拉明

Diphenhydramine 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。

SJ-MX2214 Ifenprodil tartrate 酒石酸艾芬地尔;苄哌酚胺

Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC50 = 0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50 = 146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3),通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。

SJ-MN1493A Kynurenic acid sodium 犬尿喹啉酸钠盐 Kynurenic acid sodium 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的光谱性拮抗剂。Kynurenic acid sodium 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。