Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，在 MM 骨髓瘤细胞系中 IC50 为 5 nM-2 μM，主要用于癌症研究。
| Cas No. |
1236699-92-5
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| 分子式 |
C15H15FIN3O3
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| 分子量 |
431.20
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，在 MM 骨髓瘤细胞系中 IC50 为 5 nM-2 μM，主要用于癌症研究。 |
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| 相关靶点 |
MEK
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Pimasertib (5、0.5 和 0.1 μM) 特异性阻断 MM 骨髓瘤细胞中 ERK1/2 的激活，无论是单独培养还是与 BMSCs 一起培养。Pimasertib 抑制 MM 骨髓瘤细胞系生长呈剂量依赖性，IC50 范围为 0.005 ~ 2 μM [1]。 Pimasertib 对 INA-6、U266、H929 细胞的 IC50 分别为 10 nM、5 nM、200 nM，Pimasertib 诱导细胞凋亡并调节细胞周期谱 [1]。 Pimasertib (10 μmol/L) 抑制 D-MUT 细胞的增殖、转化和 ERK 通路 [2]。 Pimasertib 联合 PLX4032 可显著诱导 RPMI-7951 细胞凋亡，而单独使用的每种药物均无此作用。Pimasertib 与小干扰 RNA 介导的 BRAF 下调协同作用，产生与 PLX4032 和 Pimasertib 联合治疗相似的结果 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Pimasertib (15/30 mg/kg) 显著抑制 CB17 SCID 小鼠 H929 MM 异种移植瘤模型的肿瘤生长 [1]。 Pimasertib (10 mg/kg；口服) 抑制 K-ras 突变致西妥昔单抗耐药肿瘤的肿瘤生长 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
86 mg/mL (199.44 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3191 mL | 11.5955 mL | 23.1911 mL | |
| 5 mM | 0.4638 mL | 2.3191 mL | 4.6382 mL | |
| 10 mM | 0.2319 mL | 1.1596 mL | 2.3191 mL | |
| 50 mM | 0.0464 mL | 0.2319 mL | 0.4638 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
