Clomipramine (Chlorimipramine) 有效阻断 5-HT 再摄取 (5-HT reuptake),IC50 值为 1.5 nM。Clomipramine 是一种三环类抗抑郁药,可用于抑郁症和强迫症 (OCD) 的研究。
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In solvent
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Clomipramine 可以抑制 noradrenaline 和 5-HT 的再摄取,尽管 Clomipramine 抑制 5-HT 的再摄取比抑制 noradrenaline 的再摄取更强烈 [1]。
抗抑郁药 Clomipramine 抑制毒液 AChE 和人血清 BChE 呈浓度依赖性,但对大鼠脑纹状体中的 AChE 无影响 [2]。
Clomipramine 干扰自噬通量,在细胞毒性应激下严重损害致瘤细胞的生存能力 [3]。
Clomipramine 减少神经元原代培养的自噬。Clomipramine (1 µM 和 5 µM) 对原代培养细胞的神经元自噬通路有负调控作用 [3]。
Clomipramine (5-20 mg/kg;腹腔注射) 引起小鼠明显的高血糖。Clomipramine 通过阻断 5-HT2B 和/或 5-HT2C 受体诱导小鼠高血糖,从而促进肾上腺素释放。在老鼠身上,Clomipramine 减少了强迫游泳测试中的不动,这是抗抑郁药的行为模型。Clomipramine 还能抑制强迫症动物模型小鼠的大理石掩埋行为 [1]。
Clomipramine (20 mg/kg) 可降低小鼠组织的自噬通量 [3]。
[1]. Yumi Sugimoto, et al. The tricyclic antidepressant Clomipramine increases plasma glucose levels of mice. J Pharmacol Sci. 2003 Sep;93(1):74-9.
[2]. Mushtaq Ahmed, et al. Comparative study of the inhibitory effect of antidepressants on cholinesterase activity in Bungarus sindanus (krait) venom, human serum and rat striatum. J Enzyme Inhib Med Chem. 2008 Dec;23(6):912-7.
[3]. Federica Cavaliere,The tricyclic antidepressant Clomipramine inhibits neuronal autophagic flux. Sci Rep. 2019 Mar 19;9(1):4881.
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纯度: 99.66%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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