GNE-7915 是一种高效、选择性、代谢稳定、可穿透脑的 LRRK2 抑制剂，其体外磷酸化 LRRK2 的 IC50 值为 9 nM。
| Cas No. |
1351761-44-8
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| 分子式 |
C19H21F4N5O3
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| 分子量 |
443.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GNE-7915 是一种高效、选择性、代谢稳定、可穿透脑的 LRRK2 抑制剂，其体外磷酸化 LRRK2 的 IC50 值为 9 nM。 |
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| 相关靶点 |
LRRK2
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| 作用通路 |
Autophagy
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| 应用领域 |
神经科学
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| IC50 & Target |
IC50: 9 nM (LRRK2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 0.1 μM 下扩展 Invitrogen 激酶分析 (187 种激酶) GNE-7915 (LRRK2 Ki 的 100 倍) 和 化合物 19 (LRRK2 Ki 的 250 倍) 均导致仅 TTK 显示出大于 50% 的抑制。使用 DiscoverX KinomeScan55 竞争性结合测定面板 (包括 392 种独特的激酶) 也对 0.1 μM 的 GNE-7915 进行选择性分析。对 10 种激酶检测到 >50% 的探针位移结合，仅对 LRRK2、TTK 和 ALK 检测到 >65%，进一步支持了 GNE-7915 对 LRRK2 的出色选择性。Cerep 受体分析 (包括扩展的脑组) 表明 GNE-7915 和 19 仅抑制 5-HT2B，在 10 μM 时抑制 >70%。GNE-7915 和 19 在体外功能试验中被证实是中等强度的 5-HT2B 拮抗剂 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
88 mg/mL (198.46 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2553 mL | 11.2765 mL | 22.5530 mL | |
| 5 mM | 0.4511 mL | 2.2553 mL | 4.5106 mL | |
| 10 mM | 0.2255 mL | 1.1276 mL | 2.2553 mL | |
| 50 mM | 0.0451 mL | 0.2255 mL | 0.4511 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
