APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂，抑制 PtdIns3P 转化为 PtdIns (3，5) P2，IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 585.00 | |
| 5 mg | ¥ 900.00 | |
| 10 mg | ¥ 1585.00 | |
| 50 mg | ¥ 5255.00 | |
| 100 mg | ¥ 8360.00 |
| Cas No. |
1232221-74-7
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| 分子式 |
C23H23N7O
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| 分子量 |
413.48
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂，抑制 PtdIns3P 转化为 PtdIns (3，5) P2，IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PIKfyve；Interleukin Related；
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Immunology/Inflammation
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
APY0201 的作用不同于抗 IL-12/23 抗体，它通过抑制这些促炎细胞因子的产生来发挥作用，对其他细胞因子具有选择性，包括肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。在受刺激的巯基乙酸盐诱导的小鼠腹膜渗出液细胞 (TG-PEC) 中，APY0201 强烈抑制 IL-12p70 和 IL-12p40 的产生，IC50 值分别为 8.4 和 16 nM。APY0201 (99 nM) 还在人 PBMC 中抑制 IL-12p40。APY0201 对 IL-12p70 和 IL-12p40 的产生显示出比 TNF-α 更高的选择性，并且这种选择性在物种间保持不变 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
口服 30 mg/kg 剂量的 APY0201 显示 IL-12p70 产生显著减少 (相对于载体对照抑制 78%)，这意味着 APY0201 对 IL-12 的抑制潜力在动物实验中得到证实 [1]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Hayakawa N, et al. Structure-activity relationship study, target identification, and pharmacological characterization of a small molecular IL-12/23 inhibitor, APY0201. Bioorg Med Chem. 2014 Jun 1;22(11):3021-9. |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4185 mL | 12.0925 mL | 24.1850 mL | |
| 5 mM | 0.4837 mL | 2.4185 mL | 4.8370 mL | |
| 10 mM | 0.2418 mL | 1.2092 mL | 2.4185 mL | |
| 50 mM | 0.0484 mL | 0.2418 mL | 0.4837 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Hayakawa N, et al. Structure-activity relationship study, target identification, and pharmacological characterization of a small molecular IL-12/23 inhibitor, APY0201. Bioorg Med Chem. 2014 Jun 1;22(11):3021-9.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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