Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用，在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。Vacuolin-1 可以诱导液泡形成并增加去核细胞的百分比。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 260.00 | |
| 5 mg | ¥ 620.00 | |
| 10 mg | ¥ 980.00 | |
| 25 mg | ¥ 1500.00 | |
| 50 mg | ¥ 2060.00 | |
| 100 mg | ¥ 3000.00 |
| Cas No. |
351986-85-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H24IN7O
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| 分子量 |
577.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃ |
| 生物活性 |
Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用，在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂，通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy)。Vacuolin-1 可以诱导液泡形成并增加去核细胞的百分比。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
PIKfyve；Autophagy
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
PIKfyve [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Vacuolin-1 (1 μM；预处理 1 小时) 阻断 Ionomycin 诱导的溶酶体的胞吐作用，但不阻断大体的胞吐作用。Vacuolin-1 导致溶酶体 (A) 液泡化和完全抑制 Lamp-1 的表面表达 [2]。 Vacuolin-1 (1 μM；20-180 分钟) 破坏内溶酶体和溶酶体特有的内膜和限制膜分离。超微结构分析还表明，Vacuolin-1 有利于内膜和限制膜的融合 [2]。 Vacuolin-1 (5 或 10 μM；2 小时)，阻断 Ca2+ 依赖的溶酶体 β-己糖胺酶的释放。在 HeLa 细胞中，Ionomycin 导致 18-20% 的溶酶体 β-己糖胺酶的预期释放。但是与未暴露于 Ionomycin (4%) 的细胞相比，用 Vacuolin-1 预处理的细胞不会释放更多的 β-己糖胺酶 [2]。 Vacuolin-1 (1 μM) 显著抑制了多种癌细胞在体外的集落形成、迁移和侵袭能力 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Vacuolin-1 (15、30 mg/kg/天；p.o. 或 20 mg/kg；i.p.) 能够抑制 MMTV-PyMT 转基因小鼠乳腺腺癌的肿瘤生长和转移 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
40 mg/mL (69.27 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7318 mL | 8.6592 mL | 17.3184 mL | |
| 5 mM | 0.3464 mL | 1.7318 mL | 3.4637 mL | |
| 10 mM | 0.1732 mL | 0.8659 mL | 1.7318 mL | |
| 50 mM | 0.0346 mL | 0.1732 mL | 0.3464 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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