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Cholinesterase (ChE)

胆碱酯酶

 

胆碱酯酶(ChE)是存在于中枢神经系统,特别是神经组织、肌肉和红细胞中的一类酶,它催化神经递质乙酰胆碱水解成胆碱和乙酸,这一反应是使胆碱能神经元在激活后恢复到静息状态所必需的。它是人类神经系统正常运作所需的许多重要酶之一。

 

有两种类型:乙酰胆碱酯酶(AChE,乙酰胆碱水解酶)和丁基胆碱酯酶(BChE,乙酰胆碱酰基水解酶),也称为非特异性胆碱酯酶或假胆碱酯酶。乙酰胆碱酯主要存在于血液中的红细胞膜、神经肌肉连接处和神经突触中,而BChE产生于肝脏,主要存在于血浆中。两种胆碱酯酶之间的区别在于它们对底物的相对偏好:AChE水解乙酰胆碱更快,而BChE水解丁基胆碱更快。

Cholinesterase (ChE) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN1810 Corynoline 紫堇灵

Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。

SJ-MX4044 TMPyP4 tosylate

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体,可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂,且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外,TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。

SJ-MN0567 Epiberberine 表小檗碱

Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChEBChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用,能够清除 ONOO- (IC50,16.83 μM),可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期,Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。

SJ-MX1505A Donepezil hydrochloride 盐酸多奈哌齐

Donepezil hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂,IC50 为 6.7 nM。Donepezil hydrochloride 对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil hydrochloride 对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。此产品不溶于 PBS,请勿用 PBS 溶解。

SJ-MN0597A Galanthamine hydrobromide 氢溴酸加兰他敏

Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂, 其 IC50 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α3β4、α4β2、α6β4 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。

SJ-MN0597 Galanthamine 加兰他敏

Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 500 nM。

SJ-MN0605 Linarin 蒙花苷

Linarin (Buddleoside) 是一种口服有效的和选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Linarin 具有抗炎抗氧化、助眠镇静、促成骨分化、抗肿瘤和抗菌、抗病毒等多种活性。Linarin 可用于神经系统、骨质疏松和癌症等疾病的研究。

SJ-MN0634 Jatrorrhizine chloride

Jatrorrhizine chloride 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine chloride 是有效的、具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine chloride 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。

SJ-MX1318 Rivastigmine tartrate 酒石酸卡巴拉汀

Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

SJ-MX1356 Trihexyphenidyl hydrochloride 盐酸苯海索

Trihexyphenidyl hydrochloride 是一种有效的选择性 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor) 拮抗剂。Trihexyphenidyl hydrochloride 具有抗胆碱能活性,可用于帕金森综合征或肌张力障碍的研究。

SJ-MX1318A Rivastigmine 卡巴拉汀

Rivastigmine (S-Rivastigmine) 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂,用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。

SJ-MX1412 Protriptyline hydrochloride 盐酸普罗替林

Protriptyline hydrochloride 是一种强效三环类抗抑郁剂 (TCA)。Protriptyline hydrochloride 可抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,IC50 值为 0.06 mM,并抑制 Aβ 自组装。Protriptyline hydrochloride 可用于抑郁症和阿尔茨海默病的研究。

SJ-MX1486 Tacrine hydrochloride 盐酸他克林

Tacrine hydrochloride 是一种 AChEBChE 的有效抑制剂,IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂, IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。

SJ-MX1497 Acotiamide monohydrochloride trihydrate 盐酸阿考替胺三水合物

Acotiamide monohydrochloride trihydrate 是一种口服有效的、具有选择性和可逆性的乙酰胆酶碱酯 (AChE) 抑制剂,对人、大鼠和犬胃部 AChE 的 IC50 分别为 3.0、2.3 和 1.2 μM。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可增强胃收缩性并加速胃排空延迟。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可用于胃动力障碍的功能性消化不良及肠道炎症的研究。

SJ-MX1497A Acotiamide 阿考替胺

Acotiamide 是一种口服有效的、具有选择性和可逆性的乙酰胆酶碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 1.79 μM。Acotiamide 可增强胃收缩性并加速胃排空延迟。Acotiamide 可用于胃动力障碍的功能性消化不良及肠道炎症的研究。

SJ-MN0103 Huperzine B 石杉碱乙

Huperzine B 是从 Huperzia serrata 中分离出的石蒜生物碱和高度选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Huperzine B 可以用于改善阿尔茨海默氏病。

SJ-MB0011 1-Naphthyl acetate 乙酸-1-萘酯

1-Naphthyl acetate 是用于检测红细胞乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性的有吸引力的生色底物。1-Naphthyl acetate 具有检测有机磷农药 (OP) 中毒的潜力。

SJ-MN0509 Scopoletin 东莨菪内酯

Scopoletin (SCT)是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。此外。Scopoletin 通过抑制 NF-κB 信号传导来抑制树突状细胞的活化和实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)。

SJ-MX1505 Donepezil 多奈哌齐

Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂,对牛 AChE 和人 AChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。

SJ-MX1507 Pralidoxime Iodide 碘解磷定

Pralidoxime iodide 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活化剂。Pralidoxime iodide 能激活神经毒剂,抑制乙酰胆碱酯酶的活性,其途径是通过结合神经毒剂磷中心的肟部分直接亲核攻击。Pralidoxime iodide 是有机磷中毒的解毒剂。