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胆碱酯酶
胆碱酯酶（ChE）是存在于中枢神经系统，特别是神经组织、肌肉和红细胞中的一类酶，它催化神经递质乙酰胆碱水解成胆碱和乙酸，这一反应是使胆碱能神经元在激活后恢复到静息状态所必需的。它是人类神经系统正常运作所需的许多重要酶之一。
有两种类型:乙酰胆碱酯酶（AChE，乙酰胆碱水解酶）和丁基胆碱酯酶（BChE，乙酰胆碱酰基水解酶），也称为非特异性胆碱酯酶或假胆碱酯酶。乙酰胆碱酯主要存在于血液中的红细胞膜、神经肌肉连接处和神经突触中，而BChE产生于肝脏，主要存在于血浆中。两种胆碱酯酶之间的区别在于它们对底物的相对偏好:AChE水解乙酰胆碱更快，而BChE水解丁基胆碱更快。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN1810 | Corynoline | 紫堇灵 |
Corynoline 是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。 |
| SJ-MN5478 | Fustin | Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。 | |
| SJ-MN1376A | Sinapine |
Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱，是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。Sinapine 具有抗炎，抗氧化，抗肿瘤，抗血管生成和放射防护作用。 |
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| SJ-MN0580 | (-)-Huperzine A | 石杉碱甲 |
(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从中国梅花苔中分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。 |
| SJ-MX5213A | Physostigmine salicylate | 水杨酸毒扁豆碱 |
Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。 |
| SJ-MN2990 | Rhodiosin | 红景天素 |
Rhodiosin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的，一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂，IC50 为 0.420 μM，Ki 为 0.535 μM。Rhodiosin 有效的，剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodiosin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性，IC50 为 27.77 μM。 |
| SJ-MX1459 | Benactyzine hydrochloride | 胃复康 |
Benactyzine hydrochloride 是一种竞争性 BChE 抑制剂，Ki 为 0.01 mM。Benactyzine hydrochloride 是一种抗胆碱能剂。Benactyzine hydrochloride 具有用于有机磷酸盐中毒的潜力。 |
| SJ-MX9949 | 1,10-Bis(pyridinium)decane | 1,10-Bis(pyridinium)decane 是一种乙酰胆碱酯酶 (AchE) 抑制剂，IC50 为 25.8nM。 | |
| SJ-MX1565A | Neostigmine methyl sulfate | 甲硫酸新斯的明 | Neostigmine methyl sulfate 是乙酰胆碱酯酶的可逆抑制剂, 不能穿越血脑屏障。 |
| SJ-MX1531 | Edrophonium chloride | 依酚氯铵 |
Edrophonium chloride 是 Cholinesterase (ChE) 可逆性抑制剂。 |
| SJ-MN2760 | Neoeriocitrin | 新北美圣草苷 |
Neoeriocitrin 分离于自百日草 (Drynaria Rhizome)，在 MC3T3-E1 中显示出对增殖和成骨分化的活性。Neoeriocitrin 是有效的乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase) 抑制剂。 |
| SJ-MN0525 | Pteryxin | 北美芹素 |
Pteryxin，白花前胡叶中的香豆素，具有抗肥胖作用。Pteryxin 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BChE) 抑制剂，IC50 的值为 12.96 μg/ml。 |
| SJ-MX1486A | Tacrine |
Tacrine 是一种可口服的有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50 = 109 nM)，同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。Tacrine 可恢复老年大鼠的认知功能障碍。Tacrine 可沉淀肝毒性并用于阿尔兹海默症的研究。 |
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| SJ-MX10086 | PE154 | PE154 (Compound 13) 是 acetylcholinesterase (AChE) 和 butyrylcholinesterase (BChE) 的强效荧光抑制剂 (IC50 分别为 280 pM 和 16 nM)。PE154 可在组织化学分析中标记 β 淀粉样蛋白斑块。 | |
| SJ-MX10218 | SD-6 | SD-6 是一种具有口服活性的 hAChE 和 hBChE 抑制剂，IC50 值分别为 0.907 µM 和 1.579 µM。SD-6 具有优良的血脑屏障 (BBB) 渗透性且无神经毒性，可用于阿尔茨海默病研究。 | |
| SJ-MX10229 | ACG548B | ACG548B (compound 24) 是一种有效的乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶 (AChE 和 BChE) 抑制剂，IC50 值分别为 1.78 和 0.496 μM。ACG548B 比 BChE 和 ChoK (胆碱激酶) 具有更高的 AChE 亲和力和选择性。 | |
| SJ-MX10235 | AChE-IN-3 | AChE-IN-3 对 AChE 有中度抑制活性，对 NO 有较强抑制活性，其 EC50 为 0.57 μM。 | |
| SJ-MN1288 | Isoeugenol acetate | 乙酸异丁香酚酯 |
Isoeugenol acetate (Acetyl isoeugenol) 是一种肉豆蔻，丁香和肉桂的精油成分，对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50=77 nM; Ki=16 nM)，α-糖苷酶 (IC50=19.25 nM; Ki=21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50=411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业，具有抗氧化，抗癌，抗菌和抗炎特性。 |
| SJ-MA0859 | Fenchlorphos | 皮蝇磷 | Fenchlorphos 是一种有机磷酸盐杀虫剂。Fenchlorphos 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂。 Fenchlorphos 能够引起线粒体功能障碍。 |
| SJ-MX9095 | Ladostigil hemitartrate | Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护，抗氧化和抗炎作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。 |
