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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Histone Demethylase

Histone Demethylase 相关靶点

全部(70) Histone Demethylase抑制剂(63) Histone Demethylase拮抗剂(1) Histone Demethylase激活剂(1) Histone Demethylase其他(5)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX1714	ML324		ML324 是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂，其对 JMJD2 的 IC50 为 920 nM。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用，其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染，具有抗病毒作用。
SJ-MX4518	Eicosapentaenoic Acid	二十碳五烯酸	Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白 δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活 U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
SJ-MX1013	CPI-455		CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
SJ-MX2065	Daminozide	丁酰肼	Daminozide 是一种植物生长延缓剂，是人类 KDM2/7 组蛋白脱甲基酶的选择性抑制剂，对 PHF8、KDM2A 和 KIAA1718 的 IC50 值分别为 0.55、1.5 和 2.1 μM。与测试的其他脱甲基酶亚家族成员相比，Daminozide 对 KDM2/7 亚家族具有 >100倍的选择性。
SJ-MX0710	SP2509		SP2509 (HCI-2509) 是一种有效、可逆、特异的的组蛋白去甲基化酶 LSD1 拮抗剂，IC50 为 13 nM。SP2509 对 MAO-A、MAO-B、乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。SP2509 可诱导凋亡 (apoptosis) 并促进自噬 (autophagy)。
SJ-MX0096	GSK-J4 hydrochloride		GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。
SJ-MX0336	JIB-04		JIB-04 (NSC 693627) 是一种广谱的选择性、组蛋白去甲基酶 Jumonji histone demethylase 抑制剂，无细胞试验中对 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D 的 IC50 分别是 230 nM、340 nM、855 nM、445 nM、435 nM、1100 nM 和 290 nM。JIB‑04 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0386	Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride		Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种选择性的，不可逆的、赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (LSD1/KDM1A) 抑制剂，Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 靶向急性髓性白血病 (AML) 干细胞，显著降低肿瘤细胞负荷，同时增加 AML 小鼠模型的存活时间。
SJ-MX5971	Phenelzine sulfate	硫酸苯乙肼	Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂，是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO)，并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (Ki 5.6 μM)，并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质 (血清素、去甲肾上腺素、多巴胺) 的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于治疗神经系统、代谢和癌症疾病，例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。
SJ-MX1995	Procaine	普鲁卡因	Procaine 是 DNA 脱甲基剂。Procaine 通过多个靶标发挥局麻活性，起效缓慢，作用持续时间短。Procaine 是钠通道、NMDA 受体和 nAChR 的抑制剂，IC50 分别为 60 μM、0.296 mM 和 45.5 μM，同时也是 5-HT3 的抑制剂，Kd 为 1.7 μM。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MX2537	Tranylcypromine hemisulfate	反苯环丙胺半硫酸盐	Tranylcypromine hemisulfate 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
SJ-MX2917	GSK-J1		GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases、JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。
SJ-MX4677	L-2-Hydroxyglutaric acid disodium		L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium) 是一种表观遗传修饰剂和在肾脏癌中推测的肿瘤代谢物，抑制 histone demethylases，促进组蛋白甲基化。L-2-Hydroxyglutaric acid disodium 也是一种 mitochondrial creatine kinase (Mi-CK) 的抑制剂，对应的 Km 值和 Ki 值分别为 2.52 mM 和 11.13 mM。
SJ-MX0096A	GSK-J4		GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX5687	QC6352		QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂，具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用，并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50s 分别为 104 nM (KDM4A)、56 nM (KDM4B)、35 nM (KDM4C) 和 104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性，IC50 为 750 nM (KDM5B)。
SJ-MX2823	IOX1		IOX1 是一种具有细胞通透性的、2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂，包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM、2.3 μM、1.8 μM、0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。IOX1 是一种可能用于研究缺氧信号的广谱 2-酮戊二酸加氧酶抑制剂。
SJ-MX3444	OG-L002		OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
SJ-MX3727	NCGC00244536		NCGC00244536 是高效的 KDM4B 抑制剂，IC50 值为 10 nM。NCGC00244536 表现出抗癌活性。
SJ-MN5000	α-Hydroxyglutaric acid disodium		α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-methlycytosine (5mC) hydroxylases 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。
SJ-MX2064	Seclidemstat	塞利德司他	Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。