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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

ROS Kinase

c-ros肉瘤致癌因子-受体酪氨酸激酶 (ROS proto-oncogene 1 , receptor tyrosine kinase)

ROS激酶是由原癌基因 c-ROS 编码的受体酪氨酸激酶，其配体未知，是仅存的两种孤儿受体酪氨酸激酶之一。其正常的表达模式在发育过程中受到严格的时空限制。在许多癌症中，如多形性胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌，已经报道了 ROS 激酶的异位表达以及可变突变形式的产生，这表明 ROS 激酶在衍生此类肿瘤中的作用。人们还认为，c-ROS 基因可能在一些心血管疾病中起作用，而针对 c-ROS 基因的纯合子雄性小鼠健康但不育，这一事实激发了研究人员将抑制 ROS 作为开发新型男性避孕药的方法。

ROS1 是一种跨膜受体酪氨酸激酶原癌基因，是细胞表面上众多信号接收器(受体分子)中的重要一员。正常情况下，ROS1接收外部特定信息后活化，并传递到细胞内部，指导细胞有序地生长和增殖。2007年首次在肺腺癌患者中分离出ROS1重排，也就是发生突变，重排后的ROS1基因表达的蛋白缺失细胞膜外的部分，只保留细胞膜内的激活区域，并与其他蛋白发生融合，持续传递细胞增殖的信号。已被证明 ROS1 在胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和其他肿瘤中与几个基因重排，包括由于 6q22.1 的微缺失而与 GOPC 染色体内融合。ROS 基因重排在胶质母细胞瘤、非小细胞肺癌等多个恶性肿瘤中发现，导致激酶持续激活，上调SHP-1、SHP2以及PI3K、AKT、mTOR、MAPK和ERK信号通路，导致细胞持续增殖生。

ROS Kinase 相关靶点

全部(32) ROS Kinase抑制剂(21) ROS Kinase诱导剂(3) ROS Kinase其他(8)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX5815	Uniconazole	烯效唑	Uniconazole 是一种植物生长抑制剂，是一种有效的脱落酸 (ABA) 分解代谢抑制剂，其对 ABA 8’-羟化酶的 IC50 为 68 nM。Uniconazole 是一种有效的竞争性 CYP707A3 活性抑制剂，Ki 为 8 nM。Uniconazole 明显抑制赤霉素的生物合成，油菜素内酯的生物合成也受到一定程度的抑制。
SJ-MN0311	Higenamine hydrochloride	盐酸去甲乌药碱	Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 = 1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
SJ-MX0108	Crizotinib (PF-02341066)	克唑替尼	Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 nM 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib (PF-02341066) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 nM 和 11 nM。Crizotinib (PF-02341066) 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib (PF-02341066) 可在多种肺癌细胞系中通过抑制 STAT3 通路来诱导自噬。
SJ-MN0233	Cucurbitacin B	葫芦素 B	Cucurbitacin B 是一类高度氧化的四环三萜，具有口服活性。Cucurbitacin B 抑制癌细胞生长、迁移、侵袭和周期阻滞，促进细胞凋亡 (apoptosis)。Cucurbitacin B 具有抗癌、抗炎、抗氧化、抗病毒、降血糖、保肝、神经保护等功效。
SJ-MX0242	Entrectinib (RXDX-101)	恩曲替尼	Entrectinib (RXDX-101, NMS-E628) 是有效，具有口服活性和中枢神经活性的 TrkA/B/C、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50 值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。Entrectinib (RXDX-101) 具有抗肿瘤活性。Entrectinib (RXDX-101) 可诱导自噬 (autophagy)。Entrectinib (RXDX-101) 还可减轻 Bleomycin 诱导的小鼠肺纤维化。
SJ-MX0126	Lorlatinib (PF-6463922)	劳拉替尼	Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性，选择性，脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS1/ALK 抑制剂，具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS1，野生型 ALK 和 ALKL^1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM，<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK，并抑制 ALK 磷酸化，IC50 分别为 15-43 nM (ALK^L1196)，14-80 nM (ALK^G1269A)，38-50 nM (ALK^1151Tins)，77-113 nM (ALK^G1202R)。
SJ-MN0311A	Higenamine	去甲乌药碱	Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 = 1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
SJ-MX10042	APG-2449		APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂，在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0108A	Crizotinib hydrochloride		Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
SJ-MX1060	DMNQ		DMNQ 是一种氧化还原循环剂，以浓度依赖性方式在细胞内产生超氧化物和过氧化氢。DMNQ 诱导 ROS 增加。DMNQ 模拟高糖抑制的 SIRT2 和 SIRT6 表达。
SJ-MN1318	Melamine	三聚氰胺	Melamine 是环丙嗪的代谢产物。Melamine 是合成三聚氰胺树脂和塑料材料的中间体。Melamine 是一种口服有效的凋亡 (Apoptosis) 诱导剂，可用于诱导动物疾病模型。Melamine 影响睾丸营养细胞活性，可用于男性生殖功能的研究。Melamine 还具有神经毒性和肾脏毒性，可诱导认知障碍和急性肾损伤模型。Melamine 还可用于诱导膀胱癌和泌尿系统结石模型。
SJ-MN1506	L-Cystine	L-胱氨酸	L-Cystine 是具有口服活性的 L-Cysteine 的细胞外形式，存在于植物和动物的蛋白质中。L-Cystine 升高 Nrf2 蛋白表达含量并激活 Nrf2 转录因子。L-Cystine 减少了 ROS 的产生，并保护细胞免受氧化剂或 Doxorubicin 诱导的凋亡 (apoptosis)。L-Cystine 与 L-theanine 联合使用通过提高谷胱甘肽 (GSH) 水平和 T 辅助细胞 2 (Th2) 介导的反应，增强了抗原特异性 IgG 的产生。L-Cystine 有望用于囊性尿症和肾结石的研究。
SJ-MN4256	Phosphocreatine disodium	磷酸胍酸二钠盐	Phosphocreatine disodium 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine disodium 增强抗氧化活性，激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine disodium 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine disodium 通过 ERK 介导的 Nrf-2/HO-1 途径抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 和 ROS (Reactive Oxygen Species) 的产生，从而保护肾脏。
SJ-MA0192A	Mefloquine	甲氟喹	Mefloquine (Mefloquin) 是一种口服有效的喹啉抗疟药，是一种抗 SARS-CoV-2 进入抑制剂。Mefloquine 也是一种 K⁺ 通道 (KvQT1/minK) 拮抗剂，IC50 为 ~1 μM。Mefloquine 可用于疟疾、系统性红斑狼疮和癌症的研究。
SJ-MX4768	ROS kinases-IN-1		ROS kinases-IN-1 是一种 ROS 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 1.22 μM。ROS kinases-IN-1 具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0587	Repotrectinib (TPX-0005)	洛普替尼	Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ROS1 (IC50=0.07 nM) 和 TRK (对 TRKA/B/C 的 IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂。Repotrectinib 有效抑制 WT ALK (IC50=1.01 nM)。Repotrectinib 具有抗癌活性。
SJ-MX2378	Taletrectinib		Taletrectinib (DS-6051b) 是一种有效的口服活性新一代选择性 ROS1/NTRK 抑制剂。Taletrectinib 分别以 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM 的 IC50 对重组 ROS1、NTRK1 、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用。Taletrectinib 还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
SJ-MX9841	Iruplinalkib		Iruplinalkib (WX-0593) 是一种口服有效的和选择性的 ALK/ROS1 抑制剂。Iruplinalkib 能有效抑制 ALK 和突变型 ALK、EGFR 的酪氨酸自磷酸化，IC50 在 5.38 到 16.74 nM之间。Iruplinalkib 也是转运蛋白 MATE1、MATE2K、P-gp 和 BCRP 的强抑制剂。Iruplinalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。
SJ-MX6200	MitoPQ		MitoPQ 是一个线粒体 (mitochondria) 靶向氧化还原循环剂。MitoPQ 通过复合物 I 黄素位点的氧化还原循环产生超氧化物，选择性地增加线粒体内超氧化物的产生。MitoPQ 可用于抗氧化研究。
SJ-MN4256A	Phosphocreatine disodium hydrate	磷酸胍酸二钠盐水合物	Phosphocreatine (disodium hydrate) 是一种存在于脊椎动物骨骼肌中的有机化合物。Phosphocreatine (disodium hydrate) 增强抗氧化活性，激活 TAK1 通路以保护心脏。Phosphocreatine (disodium hydrate) 通过 Akt 介导的 Nrf2/HO-1 途径使线粒体功能正常化并减少氧化应激。Phosphocreatine (disodium hydrate) 通过 ERK 介导的 Nrf-2/HO-1 途径抑制细胞凋亡 (Apoptosis) 和 ROS (Reactive Oxygen Species) 的产生，从而保护肾脏。